Флороспазмил

Флороспазмил – фармакологические свойства

Препарат Флороспазмил относится к группе средств лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. 

Препарат снимает спазмы гладких мышечных волокон и уменьшает выраженность боли.

Химическое соединение флороглюцинола вместе с его метилированной формой триметилфлороглюцинолом является производным фенола с неспецифическими спазмолитическими свойствами.

Механизм действия флороглюцинола и его производных базируется на прямой блокировке потенциалзависимых кальциевых каналов гладких мышц. Флороглюцинол ингибирует действие катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ), индуцируя релаксацию гладких мышц (снижение интенсивности спазмов). Соединения, блокирующие Т-тип кальциевых каналов, могут устранять висцеральную повышенную чувствительность в моделях животных.

Не менее важным механизмом действия флороглюцинол является его ингибирующий эффект относительно циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Таким путем реализуется влияние флороглюцинол на каскад арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов. А это приводит к изменениям в реализации воспалительных реакций и работе различных звеньев иммунной системы организма.

Угнетение NO-опосредованных механизмов облегчает передачу возбуждения вследствие растяжения желудочно-кишечного тракта и, как следствие, продвижение внутрикишечного содержимого вдоль тракта; существенно снижает тонус клеток гладких мышц в экспериментах in vitro и исследованиях in vivo, в том числе на здоровых добровольцах.

Защитное влияние флороглюцинола на клетки осуществляется в условиях оксидативного стресса, опосредованного активацией каталазы.

Таким образом, за счет сложного комбинированного механизма действия реализуется спазмолитический эффект Флороспазмила на уровне организма: ингибируются спазмы гладкой мускулатуры при сохраненной перистальтической активности.

Изучение влияния Флороспазмила на желчный пузырь и желчные протоки показало, что данное соединение частично блокировало сокращение изолированного желчного пузыря, стимуляцию оттока желчи и потенцирование эффектов катехоламинов.

Не менее эффективным было применение Флороспазмила в урологии. В частности, проводилось рандомизированное исследование эффективности тамсулозина, нифедипина и Флороспазмила в экспульсивной терапии дистального отдела мочеточников. В этих клинических исследованиях эффективность флороглюцинола была подтверждена по таким показателям, как продолжительность пребывания в стационаре, сроки выведения камней, обезболивающее действие, потребность в дальнейшей госпитализации и эндоскопическом лечении, а также число потерянных рабочих дней, уровень качества жизни и наличие побочных эффектов.

Введение Флороспазмила значительно ослабляет почечную дисфункцию и гистологические повреждения, вызванные ишемией и реперфузионным повреждением.

Флороспазмил оказывает спазмолитическое действие на матку. Проведенные клинические исследования подтвердили способность препарата, действующими веществами которого являются флороглюцинол и триметилфлороглюцинол, эффективно улучшать раскрытие шейки матки во время родов и хорошо переносились как организмом матери, так и новорожденного.

В отличие от многих других фенолов, его фармакологическая активность не уменьшается при внутривенном введении.

Препарат метаболизируется в печени путём глюкуронизации.

С мочой и калом Флороспазмил выводится из организма в неизмененном виде, а также в форме сульфо-, глюкуроно- и гидроксипроизводных, таких как диметокси-1,3-гидрокси-5-бензен и триметоксибензен. Период полувыведения составляет около 1 часа 40 минут. 

Чтобы Флороспазмил купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Флороспазмил ампулы – это раствор для инъекций 40 мг/0.04 мг по 4 мл, выпускается в ампулах и картонной упаковке № 10.

Действующее вещество: флороглюцинол дигидрат, триметилфлороглюцинол; 4 мл раствора для инъекций содержат флороглюцинола дигидрата 40 мг, что соответствует флороглюцинолу 31,12 мг, триметилфлороглюцинолу 0,04 мг.

Вспомогательные вещества: 

• Натрия хлорид.

• Кислота хлористоводородная.

• Вода для инъекций.

Флороспазмил – это прозрачный бесцветный или желтоватый раствор без видимых механических включений. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Флороспазмил уколы используются со следующими целями:

• Симптоматическое лечение острой боли, связанной с функциональными нарушениями пищеварительного тракта и желчных путей;
• лечение острого спастического и болевого синдрома при заболеваниях мочевыводящих путей (почечная колика);
• симптоматическое лечение острого болевого синдрома в гинекологии. 

Способ применения: внутривенно, внутримышечно.

Внутривенно или внутримышечно вводят содержимое 1 ампулы — 4 мл раствора флороглюцинола дигидрата 40 мг и триметилфлороглюцинола 0,04 мг. В случае необходимости дозу повторяют, но максимальная суточная доза не должна превышать 12 мл раствора (содержание 3 ампул), что соответствует флороглюцинола дигидрату 120 мг и триметилфлороглюцинолу 0,12 мг. 

Противопоказания

Средство Флороспазмил противопоказано принимать при наличии повышенной чувствительности к активному действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата. 

Особенности применения

Флороспазмил не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью матерям. 

Побочные эффекты

Лекарство Флороспазмил могут становиться причиной развития следующих побочных реакций:

Кожно-слизистые и аллергические проявления: сыпь, редко — крапивница, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок; артериальная гипотензия. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо избегать сочетания Флороспазмила, цена которого зависит от производителя, с сильными обезболивающими препаратами, например морфином или его производными, вследствие их спазмогенного эффекта. 

Блок FAQ

Флороспазмил для чего?

Показания Флороспазмил: симптоматическое лечение острой боли, связанной с функциональными нарушениями пищеварительного тракта и желчных путей; лечение острого спастического и болевого синдрома при заболеваниях мочевыводящих путей (почечная колика); симптоматическое лечение острого болевого синдрома в гинекологии.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua