Флороспазміл

Флороспазміл – фармакологічні властивості

Препарат Флороспазміл відноситься до групи засобів лікування функціональних розладів шлунково-кишкового тракту.

Препарат знімає спазми гладких м'язових волокон та зменшує вираженість болю.

Хімічна сполука флороглюцинолу разом з його метильованою формою триметилфлороглюцинолом є похідною фенолу з неспецифічними спазмолітичними властивостями.

Механізм дії флороглюцинолу та його похідних базується на прямому блокуванні потенціалзалежних кальцієвих каналів гладких м'язів. Флороглюцинол пригнічує дію катехол-O-метилтрансферази (КОМТ), індукуючи релаксацію гладких м'язів (зниження інтенсивності спазмів). З'єднання, що блокують Т-тип кальцієвих каналів, можуть усувати висцеральну підвищену чутливість у моделях тварин.

Не менш важливим механізмом дії флороглюцинол є його інгібуючий ефект щодо циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Таким шляхом реалізується вплив флороглюцинолу на каскад арахідонової кислоти та біосинтез простагландинів. А це призводить до змін у реалізації запальних реакцій та роботи різних ланок імунної системи організму.

Пригнічення NO-опосередкованих механізмів полегшує передачу збудження внаслідок розтягування шлунково-кишкового тракту та, як наслідок, просування внутрішньокишкового вмісту вздовж тракту; суттєво знижує тонус клітин гладких м'язів в експериментах in vitro та дослідженнях in vivo, у тому числі на здорових добровольцях.

Захисний вплив флороглюцинолу на клітини здійснюється за умов оксидативного стресу, опосередкованого активацією каталази.

Таким чином, за рахунок складного комбінованого механізму дії реалізується спазмолітичний ефект Флороспазмілу на рівні організму: пригнічуються спазми гладкої мускулатури при збереженій перистальтичній активності.

Вивчення впливу Флороспазмілу на жовчний міхур та жовчні протоки показало, що дана сполука частково блокувала скорочення ізольованого жовчного міхура, стимуляцію відтоку жовчі та потенціювання ефектів катехоламінів.

Не менш ефективним було застосування Флороспазмілу в урології. Зокрема, проводилося рандомізоване дослідження ефективності тамсулозину, ніфедипіну та Флороспазмілу в експульсивній терапії дистального відділу сечоводів. У цих клінічних дослідженнях ефективність флороглюцинолу була підтверджена за такими показниками, як тривалість перебування у стаціонарі, терміни виведення каменів, знеболювальна дія, потреба у подальшій госпіталізації та ендоскопічному лікуванні, а також кількість втрачених робочих днів, рівень якості життя та наявність побічних ефектів.

Введення Флороспазмілу значно послаблює ниркову дисфункцію та гістологічні ушкодження, спричинені ішемією та реперфузійним ушкодженням.

Флороспазміл має спазмолітичну дію на матку. Проведені клінічні дослідження підтвердили здатність препарату, діючими речовинами якого є флороглюцинол та триметилфлороглюцинол, ефективно покращувати розкриття шийки матки під час пологів та добре переносилися як організмом матері, так і новонародженого.

На відміну від багатьох інших фенолів, його фармакологічна активність не зменшується при внутрішньовенному введенні.

Препарат метаболізується у печінці шляхом глюкуронізації.

З сечею та калом Флороспазміл виводиться з організму у незміненому вигляді, а також у формі сульфо-, глюкуроно- та гідроксипохідних, таких як диметокси-1,3-гідрокси-5-бензен та триметоксибензен. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину 40 хвилин.

Щоб Флороспазміл купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Флороспазміл ампули – це розчин для ін'єкцій 40 мг/0.04 мг по 4 мл, що випускається в ампулах та картонній упаковці № 10.

Діюча речовина: флороглюцинол дигідрат, триметилфлороглюцинол; 4 мл розчину для ін'єкцій містять флороглюцинол дигідрату 40 мг, що відповідає флороглюцинол 31,12 мг, триметилфлороглюцинол 0,04 мг.

Допоміжні речовини:

• Натрію хлорид.
• Кислота хлористоводнева.
• Вода для ін'єкцій.

Флороспазміл - це прозорий безбарвний або жовтуватий розчин без видимих механічних включень.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Флороспазміл уколи використовуються з такими цілями:

• Симптоматичне лікування гострого болю, пов'язаного з функціональними порушеннями травного тракту та жовчних шляхів;
• лікування гострого спастичного та больового синдрому при захворюваннях сечовивідних шляхів (ниркова колька);
• симптоматичне лікування гострого больового синдрому у гінекології.

Спосіб застосування: внутрішньовенно, внутрішньом'язово.

Внутрішньовенно або внутрішньом'язово вводять вміст 1 ампули – 4 мл розчину флороглюцинолу дигідрату 40 мг та триметилфлороглюцинолу 0,04 мг. У разі необхідності дозу повторюють, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 мл розчину (зміст 3 ампул), що відповідає флороглюцинолу дигідрату 120 мг та триметилфлороглюцинолу 0,12 мг.

Протипоказання

Засіб Флороспазміл протипоказано приймати за наявності підвищеної чутливості до активної діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату.

Особливості застосування

Флороспазміл не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і матерям, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Флороспазміл можуть стати причиною розвитку наступних побічних реакцій:

Шкірно-слизові та алергічні прояви: висипання, рідко – кропив'янка, дуже рідко – набряк Квінке, анафілактичний шок; артеріальна гіпотензія

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Необхідно уникати поєднання Флороспазмілу, ціна якого залежить від виробника, із сильними знеболюючими препаратами, наприклад морфіном або його похідними, внаслідок їхнього спазмогенного ефекту.

Блок FAQ

Флороспазміл для чого?

Показання Флороспазміл: симптоматичне лікування гострого болю, пов'язаного з функціональними порушеннями травного тракту та жовчних шляхів; лікування гострого спастичного та больового синдрому при захворюваннях сечовивідних шляхів (ниркова колька); симптоматичне лікування гострого больового синдрому у гінекології.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua