Диапразол - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол, как смесь двух энантиомеров, действует на секрецию соляной кислоты в желудке через направленное воздействие на протонную помпу в париетальных клетках, что приводит к ее уменьшению.

При использовании раз в сутки, он обеспечивает эффективный контроль над секрецией соляной кислоты. Омепразол накапливается в кислой среде внутриклеточных канальцев, где ингибирует протонную помпу, уменьшая образование соляной кислоты.

Этот препарат уменьшает выработку соляной кислоты в желудке человека пропорционально дозировке, что обусловлено его площадью под кривой концентрации в плазме крови.

Омепразол также эффективен в эрадикации Helicobacter pylori, что связано с высокими уровнями заживления язв и длительной ремиссии. При его применении может повышаться уровень гастрина и CgA, а также увеличиваться число ECL-клеток.

Длительное использование может увеличить частоту появления железистых кист в желудке и риск инфекций желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Предполагаемый объем распределения составляет примерно 0,3 л/кг массы тела, а связывание омепразола с белками плазмы составляет примерно 97%.

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом P450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от CYP2C19, который формирует гидроксиомепразол - основной метаболит в крови. CYP3A4 отвечает за образование омепразола сульфона. Это может привести к конкурентному угнетению CYP2C19 и межлекарственному взаимодействию, но омепразол не влияет на ферменты CYP3A4.

У некоторых людей (3% европеоидной расы, 15–20% монголоидной) отсутствует функциональный CYP2C19, что влияет на их метаболизм омепразола.

Плазменный клиренс составляет около 30–40 л/час после однократной дозы.

Омепразол выводится главным образом метаболитами с мочой и калом. При повторном применении AUC омепразола увеличивается нелинейно, что связано с уменьшением метаболизма и клиренса.

У пациентов с нарушениями печени метаболизм омепразола замедлен, а у пожилых пациентов скорость метаболизма немного снижена.

У пациентов с нарушениями почек фармакокинетика омепразола не изменена.

Состав и форма выпуска

Активное вещество диапразол: омепразол.

Форма препарата диапразол: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Каждый флакон диапразол содержит омепразол натрия в эквиваленте 40 мг омепразола.

Вспомогательное вещество диапразол: безводный карбонат натрия.

Основные характеристики диапразол: порошок от белого до светло-желтого цвета без видимых включений.

Диапразол упаковывается по 40 мг в темные стеклянные флаконы, закрывающиеся резиновой пробкой и алюминиевым колпачком с крышкой флип-офф для контроля первого вскрытия. Один флакон диапразол упаковывается в картонную коробку.

Показания к применению

Диапразол рекомендуется для следующих целей у взрослых:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
лечение язвы желудка;
профилактика рецидивов язвы желудка;
совместное применение с антибиотиками для уничтожения Helicobacter pylori (H. pylori) при язвенной болезни;
лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с использованием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной применением НПВП у пациентов с повышенным риском;
лечение рефлюкс-эзофагита;
длительное лечение неактивного рефлюкс-эзофагита;
лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Диапразол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Диапразол не рекомендуется использовать при повышенной чувствительности к омепразолу, его замещенным бензимидазолам или любым из компонентов препарата.

Также стоит избегать одновременного применения диапразол и других ингибиторов протонной помпы с нелфинавиром и атазанавиром.

Особенности применения

Дети

Из-за ограниченного опыта использования препарата диапразол в педиатрической практике, не рекомендуется назначать его пациентам этой возрастной группы.

Диапразол может быть применен во время беременности только при условии, что врач считает, что польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Омепразол в небольших количествах выделяется в грудное молоко, однако его воздействие на ребенка неизвестно. Поэтому рекомендуется приостановить грудное вскармливание во время приема препарата диапразол.

Побочные эффекты

Часто встречаемыми и сопутствующими реакциями являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, а также тошнота и рвота.

В ходе исследований были выявлены следующие нежелательные реакции на препарат. Ни одна из них не была связана с дозировкой.

система крови и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
иммунная система: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок;
обмен веществ и питание: гипонатриемия, гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии; также гипомагниемия может вызвать гипокалиемию;
психическое состояние: бессонница, тревожность, незначительная дезориентация, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации;
нервная система: головная боль, головокружение, парестезии, нарушения сна, ощущение слабости, сонливость, нарушение вкуса;
органы зрения: нечеткое зрение, нарушение зрения;
органы слуха и равновесия: вертиго;
дыхательная система: внезапное ощущение хрипов или одышки (бронхоспазм);
желудочно-кишечный тракт: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальных желез (доброкачественные);
гепатобилиарная система: повышенный уровень печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующими заболеваниями печени;
кожа и подкожная клетчатка: дерматит, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), подострая кожная красная волчанка;
скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, переломы;
почки и мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, потемнение мочи;
репродуктивная система и молочные железы: импотенция, гинекомастия;
общие нарушения: недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение.

В редких случаях у тяжелобольных пациентов, получавших омепразол в виде внутривенной инъекции, особенно в больших дозах, сообщалось о необратимом нарушении зрения, но причинно-следственная связь не установлена.

Побочные эффекты, наблюдаемые у детей, соответствуют профилю у взрослых при краткосрочной и длительной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Диапразол может оказывать влияние на поглощение других лекарственных средств, зависящих от уровня кислотности желудка. Во время лечения омепразолом, который подавляет выделение кислоты, поглощение таких средств, как кетоконазол и дигоксин, может уменьшиться, тогда как для других, таких как дигоксин, может увеличиться. Например, у здоровых лиц одновременное употребление омепразола и дигоксина приводило к увеличению биодоступности дигоксина на 10–30%.

Также диапразол влияет на плазменные уровни нелфинавира и атазанавира, снижая их при одновременном применении. Например, экспозиция нелфинавира снижалась на 40% при одновременном приеме омепразола.

Однако есть случаи, когда применение омепразола иногда может быть полезным, например, для уменьшения риска травматических язв желудка. Но следует избегать одновременного приема омепразола с некоторыми препаратами, как клопидогрель, поскольку это может снизить эффективность лечения.

Применение ряда лекарственных средств, таких как посаконазол, эрлотиниб, кетоконазол и итраконазол может снижать эффективность лечения из-за их взаимодействия.

Также следует избегать одновременного приема диапразол с лекарством, которое метаболизируется с участием CYP2C19, таким как R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин. Это может привести к изменениям в концентрации лекарства в крови и повлиять на их эффективность.

Например, изучено взаимодействие между клопидогрелем и омепразолом, которое может снизить концентрацию активного метаболита клопидогреля в крови и изменить его действие на тромбоциты.

Также применение омепразола с другими лекарствами, такими как цилостазол, фенитоин, саквинавир или такролимус, может увеличить их концентрацию в крови, что требует внимания при лечении.

Некоторые лекарства могут замедлять метаболизм омепразола, увеличивая его концентрацию в крови.

Следовательно, при приеме омепразола важно учитывать возможные взаимодействия с другими лекарствами и консультироваться с врачом по поводу безопасного и эффективного лечения.

Блок FAQ

Для чего применяют диапразол?

Показания к применению препарата диапразол включают:

лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с повышенным риском, связанным с применением НПВП;
лечение рефлюкс-эзофагита.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua