Діапразол - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Омепразол, як суміш двох енантіомерів, діє на секрецію соляної кислоти в шлунку через спрямовану дію на протонну помпу в парієтальних клітинах, що призводить до її зменшення.

При використанні раз на добу він забезпечує ефективний контроль над секрецією соляної кислоти. Омепразол накопичується у кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців, де інгібує протонну помпу, зменшуючи утворення соляної кислоти.

Цей препарат зменшує вироблення соляної кислоти у шлунку людини пропорційно дозування, що зумовлено його площею під кривою концентрації у плазмі крові.

Омепразол також ефективний в ерадикації Helicobacter pylori, що пов'язано з високими рівнями загоєння виразок та тривалої ремісії. При його застосуванні може підвищуватись рівень гастрину та CgA, а також збільшуватись кількість ECL-клітин.

Тривале використання може збільшити частоту появи залізистих кіст у шлунку та ризик інфекцій шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

Очікуваний обсяг розподілу становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла, а зв'язування омепразолу з білками плазми становить приблизно 97%.

Омепразол повністю метаболізується цитохромом P450 (CYP). Основна частина метаболізму залежить від CYP2C19, який формує гідроксіомепразол – основний метаболіт у крові. CYP3A4 відповідає за утворення омепразолу сульфону. Це може призвести до конкурентного пригнічення CYP2C19 та міжлікової взаємодії, але омепразол не впливає на ферменти CYP3A4.

У деяких людей (3% європеоїдної раси, 15–20% монголоїдної) відсутній функціональний CYP2C19, що впливає на їхній метаболізм омепразолу.

Після одноразової дози плазмовий кліренс дорівнює біля 30-40 л/год.

Омепразол виводиться головним чином метаболітами із сечею та калом. При повторному застосуванні AUC омепразолу збільшується нелінійно, що пов'язане із зменшенням метаболізму та кліренсу.

У пацієнтів з порушеннями печінки метаболізм омепразолу сповільнений, а у пацієнтів похилого віку швидкість метаболізму трохи знижена.

У пацієнтів із порушеннями нирок фармакокінетика омепразолу не змінена.

Склад та форма випуску

Активна речовина діапразол: омепразол.

Форма препарату діапразол: ліофілізат для виготовлення розчину для ін'єкцій.

Кожен флакон діапразол містить омепразол натрію в еквіваленті 40 мг омепразолу.

Допоміжна речовина діапразол: безводний карбонат натрію.

Основні характеристики діапразол: порошок від білого до світло-жовтого без видимих включень.

Діапразол упаковується по 40 мг у темні скляні флакони, що закриваються гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком з кришкою фліп-офф для контролю першого відкриття. Один флакон діапразол упаковується у картонну коробку.

Показання до застосування

Діапразол рекомендується для таких цілей у дорослих:

лікування виразки дванадцятипалої кишки;
профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки;
лікування виразки шлунка;
профілактика рецидивів виразки шлунка;
спільне застосування з антибіотиками для знищення Helicobacter pylori (H. pylori) при виразковій хворобі;
лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з використанням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ);
профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з підвищеним ризиком;
лікування рефлюкс-езофагіту;
тривале лікування неактивного рефлюкс-езофагіту;
лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Діапразол купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Діапразол не рекомендується використовувати при підвищеній чутливості до омепразолу, його заміщених бензімідазолів або будь-якого компонента препарату.

Також варто уникати одночасного застосування діапразол та інших інгібіторів протонної помпи з нелфінавіром та атазанавіром.

Особливості застосування

Діти

Через обмежений досвід використання препарату діапразол у педіатричній практиці не рекомендується призначати його пацієнтам цієї вікової групи.

Діапразол може бути застосований під час вагітності лише за умови, якщо лікар вважає, що користь для матері перевищує потенційні ризики для дитини.

Омепразол у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко, проте його вплив на дитину невідомий. Тому рекомендується призупинити грудне вигодовування під час прийому препарату діапразол.

Побічні ефекти

Найпоширенішими та супутніми реакціями є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм, а також нудота та блювання.

У ході досліджень було виявлено такі небажані реакції на препарат. Жодна з них не була пов'язана із дозуванням.

система крові та лімфатична система: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія;
імунна система: реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок;
обмін речовин та харчування: гіпонатріємія, гіпомагніємія, яка може призвести до гіпокальціємії; також гіпомагніємія може спричинити гіпокаліємію;
психічний стан: безсоння, тривожність, незначна дезорієнтація, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації;
нервова система: головний біль, запаморочення, парестезія, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість, порушення смаку;
органи зору: нечіткий зір, порушення зору;
органи слуху та рівноваги: вертиго;
дихальна система: раптове відчуття хрипів або задишки (бронхоспазм);
шлунково-кишковий тракт: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювота, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт, поліпи фундальних залоз (доброякісні);
гепатобіліарна система: підвищений рівень печінкових ферментів, гепатит із жовтяницею або без неї, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із існуючими захворюваннями печінки;
шкіра та підшкірна клітковина: дерматит, гіперемія, свербіж, висипання, кропив'янка, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), підгострий шкірний червоний вовчак;
скелетно-м'язова система: артралгія, міалгія, переломи;
нирки та сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, потемніння сечі;
репродуктивна система та молочні залози: імпотенція, гінекомастія;
загальні порушення: нездужання, периферичний набряк, посилене потовиділення.

У поодиноких випадках у тяжкохворих пацієнтів, які отримували омепразол у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у великих дозах, повідомлялося про незворотне порушення зору, але причинно-наслідковий зв'язок не встановлено.

Побічні ефекти, що спостерігаються у дітей, відповідають профілю у дорослих при короткостроковій та тривалій терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Діапразол може впливати на поглинання інших лікарських засобів, що залежать від рівня кислотності шлунка. Під час лікування омепразолом, який пригнічує виділення кислоти, поглинання таких засобів, як кетоконазол та дигоксин може зменшитися, тоді як для інших, таких як дигоксин, може збільшитися. Наприклад, у здорових осіб одночасне вживання омепразолу та дигоксину призводило до збільшення біодоступності дигоксину на 10–30%.

Також діапразол впливає на плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру, знижуючи їх при одночасному застосуванні. Наприклад, експозиція нелфінавіру знижувалася на 40% при одночасному прийомі омепразолу.

Однак є випадки, коли застосування омепразолу може бути корисним, наприклад, для зменшення ризику травматичних виразок шлунка. Але слід уникати одночасного прийому омепразолу з деякими препаратами, як клопідогрель, оскільки це може знизити ефективність лікування.

Застосування ряду лікарських засобів, таких як посаконазол, ерлотиніб, кетоконазол та ітраконазол може знижувати ефективність лікування через їхню взаємодію.

Також слід уникати одночасного прийому діапразол з ліками, які метаболізуються за участю CYP2C19, таким як R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам та фенітоїн. Це може призвести до змін у концентрації ліків у крові та вплинути на їх ефективність.

Наприклад, вивчена взаємодія між клопідогрелем та омепразолом, яка може знизити концентрацію активного метаболіту клопідогрелю в крові та змінити його дію на тромбоцити.

Також застосування омепразолу з іншими ліками, такими як цілостазол, фенітоїн, саквінавір або такролімус, може збільшити їхню концентрацію в крові, що потребує уваги при лікуванні.

Деякі ліки можуть уповільнювати метаболізм омепразолу, збільшуючи його концентрацію у крові.

Отже, при прийомі омепразолу важливо враховувати можливі взаємодії з іншими ліками та консультуватися з лікарем щодо безпечного та ефективного лікування.

Блок FAQ

Навіщо застосовують діапразол?

Показання для застосування препарату діапразол включають:

лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаної застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ);
профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів з підвищеним ризиком, пов'язаним із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів;
лікування рефлюкс-езофагіту.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua