Омепразол Ананта капсулы 20 мг блистер №100

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит омепразола (в виде кишечнорастворимых пеллет) 20 мг;

вспомогательные вещества:

в составе кишечнорастворимых пеллет омепразола: манит (Е 421), кальция карбонат, натрия гидрофосфат дигидрат, натрия лаурилсульфат, сахар, повидон, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), гипромеллоза, дисперсия метакрилатного сополимера, гидроксид натрия, диэтилфталат, тальк, диоксид титана (Е 171), полисорбат 80, вода очищенная;

в составе нейтральных пеллет: крахмал кукурузный, сахар, лактоза безводная; желатин.

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с розовой крышечкой и прозрачным корпусом, содержащие белые пеллеты.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток. Он быстро действует и контролирует подавление секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол – это слабая основа, которая концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет фермент Н+К+-АТФ-азу – кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы, оно обеспечивает высокоэффективное подавление как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты.

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное применение 20 мг омепразола 1 раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80 % происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 часа после приема омепразола.

Пероральный прием 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥3 в среднем в течение 17 часов из 24-часового периода. Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты ассоциируется с площадью под кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме крови в данный момент.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось какой-либо тахифилаксии.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori).

Пептическая язва ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор развития гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori основной фактор развития атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с применением омепразола и противомикробных средств ассоциируется с более быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с подавлением кислоты.

В течение длительного лечения сообщали о несколько повышенной частоте появления в желудке гранулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавления секреции кислоты, являются доброкачественными и обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Применение в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом омепразол в дозах 0,7-1,4 мг/кг улучшил состояние пациентов с эзофагитом в 90% случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата с участием детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с установленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола – частота появления эпизодов рвоты/отрыжки уменьшилась на 50 % после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H.pylori, у детей в возрасте от 4 лет с гастритом: уровень эрадикации H. pylori: 74,2 % (23/ 31 пациент) в группе приема комбинации омепразол+амоксициллин+кларитромицин по сравнению с 9,4 % (3/32 пациенты) в группе приема комбинации амоксициллин+кларитромицин. Однако не было ни одного доказательства клинической пользы в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не дает информации о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Абсорбция омепразола быстрая, пиковый уровень в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается через 3–6 часов. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола после приема однократной пероральной дозы составляет примерно 40 %. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60 %.

Распределение.

Условный объем распределения у здоровых добровольцев составляет примерно 0,3 л/кг массы тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97 %.

Метаболизм.

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от экспрессируемой изоформы CYP2C19, ответственной за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокого сродства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного угнетения и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для подавления метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает подавляющего влияния на основные ферменты CYP.

Примерно 3 % представителей европеоидной расы и 15–20 % представителей азиатской расы не имеют функционального фермента CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови были также выше в 3–5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого значения для дозирования омепразола.

Выведение.

Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет обычно менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки. Примерно 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальное – с фекалиями, главным образом с желчью.

При повторном дозировании увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного дозирования. Такая зависимость от времени и дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было обнаружено какого-либо влияния метаболита на секрецию кислоты желудочного сока.

Особые популяции.

Нарушение функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал никакой тенденции к кумуляции при применении один раз в сутки.

Нарушение функции почек.

Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с пониженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста.

Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75–79 лет).

Дети

Во время лечения рекомендуемыми дозами у детей в возрасте от 1 года концентрации в плазме крови были схожи с концентрациями у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

У взрослых:

- лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов категории риска;

- эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;

- лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита;

- лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

У детей

Дети в возрасте от 1 года, масса тела которых более 10 кг:

- лечение рефлюкс-эзофагита;

- симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте от 4 лет:

- в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса (ИПН), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка.

Угнетение желудочной секреции во время лечения омепразолом и другими препаратами из группы ИПН может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и при применении с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может повышаться во время лечения омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти исследуемых лиц – до 30 %).

Нелфинавир, атазанавир.

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75 % экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30 % экспозиции атазанавира по сравнению с применением комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Дигоксин.

Одновременное лечение омепразолом (20 мг 1 раз/сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной дигоксином. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. В случае одновременного применения с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Клопидогрел.

По данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев, выявлено фармакокинетическое/фармакодинамическое (ФК/ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сутки) и омепразолом (80 мг в сутки), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля на 46 % и снижению максимального ингибирования (индуцированного аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Противоречивые данные относительно клинических проявлений этой ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Другие лекарственные средства.

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизируемые с участием CYP2C19.

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств – увеличиваться. Примером таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную суточную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированного) на агрегацию тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Цилостазол.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина. Мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после завершения лечения омепразолом.

Механизм взаимодействия неизвестен.

Саквинавир.

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровня саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что ассоциировалось с надлежащей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус.

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости – скорректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к повышению уровня омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному увеличению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не ингибирует этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

При наличии любого опасного симптома (например, значительной потери массы тела, не обусловленной диетой; частой рвоты; дисфагии; рвоты с примесью крови или мелены) и при диагностированной язве желудка или подозрении на ее наличие следует исключить злокачественное заболевание, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать установление правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее трех месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям, как утомляемость, мышечные спазмы, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что иногда проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонного насоса.

У пациентов, которым назначено длительное лечение или которые принимают ИПП вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), по возможности следует измерять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Омепразол может вызывать тяжелые кожные реакции. Симптомы могут включать покраснение кожи, волдыри и сыпь. При возникновении аллергической реакции следует прекратить лечение и обратиться за медицинской помощью.

При приеме омепразола сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

Длительное снижение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter и Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Терапия ингибитором протонной помпы, особенно в высоких дозах и длительными курсами (> 1 года) может быть связана с небольшим увеличением риска переломов позвоночника, костей запястья и бедра, преимущественно у лиц пожилого возраста и при наличии дополнительных факторов риска. Согласно обсервационным исследованиям, ИПП повышают общий риск переломов на 10–40 %. Пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома следует рекомендовать соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния и употреблять соответствующее количество витамина D и кальция.

Нарушение функции почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит (ОТИН) наблюдался у пациентов, принимавших омепразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

При подозрении на ГТИН следует прекратить прием омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Подострый кожный красный волчанка (ПККВ)

Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с очень редкими случаями ПШЧВ. Если возникают повреждения, особенно на участках кожи, подверженных воздействию солнца, и если они сопровождаются артралгиями, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский специалист должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. В случае возникновения ПСХВ после предыдущего лечения ингибитором протонной помпы увеличивается риск возникновения ПСХВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

Влияние на результаты исследований

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровни сывороточного гастрина могут увеличиваться вследствие снижения секреции соляной кислоты. Снижение секреции соляной кислоты приводит к увеличению уровня хромогранина А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что прием ИПП следует прекратить за 5–14 дней до измерения CgA. Это предотвращает ошибочную интерпретацию уровней CgA после применения ИПП и позволяет вернуть показатели в контрольный диапазон. Если хромогранин А и уровни гастрина не возвращаются к норме после первоначального определения, измерение следует повторить через 14 дней после завершения лечения ингибиторами протонной помпы.

Повышенное количество энтерохромафиноподобных клеток (ECL-клеток) может быть связано с повышенными уровнями сывороточного гастрина, которые могут наблюдаться у некоторых пациентов (как у взрослых, так и у детей) в течение длительного лечения омепразолом. Предполагается, что эти данные не имеют клинического значения.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

При длительном лечении, особенно более 1 года, пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Лекарственное средство содержит лактозу и сахар. В случае непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Результаты, полученные в ходе трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 полученных результатов), указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако с малой вероятностью может влиять на ребенка, если его применять в терапевтических дозах. В случае необходимости применения омепразола в период кормления грудью следует проконсультироваться с врачом.

Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Возможны такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Дозировка для взрослых.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. Pylori или в случае невозможности эрадикации H. Pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке). В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, для пациентов, имеющих повышенный риск (возраст >60, наличие в анамнезе язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве.

Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать национальные, региональные и местные рекомендации по лечению.

- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели или

- омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

- омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не наступает полного выздоровления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке) омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке), дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если желаемый результат не достигнут после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера – Эллисона.

Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентами с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует применять в 2 приема.

Дозировка для детей.

Дети в возрасте от 1 года, масса тела которых ≥10 кг.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Таблица 1

Возраст \ Масса тела \ Дозировка:

• ≥ 1 года \ 10–20 кг \ 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.
• ≥ 2 лет \ > 20 кг \ 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения – 2–4 недели. Если желаемый результат не достигнут после 2–4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте от 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Выбор подходящей комбинированной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение необходимо проводить под наблюдением врача.

Таблица 2

Масса тела: Дозировка

• 15–30: Омепразол 10 мг (применять препарат в соответствующей дозировке) + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
• 31: Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.
• > 40 кг: Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели.

Для пациентов с затруднениями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду. Содержимое капсул (пеллеты с кишечнорастворимым покрытием) нельзя жевать.

Особые группы пациентов.

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушениями функций почек не требуется корректировать дозу (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушениями функций печени достаточной является суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировать дозу (см. раздел «Фармакокинетика»).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 1 года, масса тела которых более 10 кг, по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. pylori, под контролем врача.

Известны очень ограниченные данные об эффектах передозировки омепразола у человека. В научной литературе были описаны случаи применения дозы до 560 мг омепразола и получены единичные сообщения о приеме разовой пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы имеют кратковременный характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. В случае необходимости лечение симптоматическое.

Наиболее частыми побочными реакциями (1–10 % пациентов) являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота.

При применении омепразола сообщали о тяжелых кожных побочных реакциях (SCAR), включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) (см. раздел «Особенности применения»).

Были выявлены или подозревались нижеперечисленные побочные реакции на препарат во время проведения клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения. Побочные реакции классифицированы в группы в соответствии с их воздействием на органы или системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия может быть ассоциирована также с гипокалиемией.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN), подострый кожный красный волчанок (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, переломы бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение.

Пациенты детского возраста.

Известно, что безопасность применения омепразола определяли для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет. Существуют ограниченные данные о долгосрочном изучении безопасности применения препарата 46 педиатрическим пациентам, получавшим поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Нет каких-либо долгосрочных данных о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Сообщение о подозрительных побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозрительных побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, Район Читтор – 517 588, штат Андхра Прадеш, Индия.

Заявитель

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхэм, Лондон, Великобритания