Дексмедетомидин

Дексмедетомидин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дексмедетомидин — селективный агонист α2-адренорецепторов с разнообразными фармакологическими свойствами. Его симпатолитическое действие обусловлено уменьшением норадреналина в симпатических нервах, а седативные эффекты — подавлением возбуждения в голубом пятне. Он также обладает анальгезирующим эффектом, позволяя снизить дозы анестетиков.

Сердечно-сосудистые эффекты зависят от дозы: низкие дозы снижают частоту сердечных сокращений и артериальное давление, в то время как высокие дозы вызывают периферическое сосудосуживание и повышение АД, с усилением брадикардии. В монотерапии у здоровых добровольцев дексмедетомидин практически не влияет на дыхание.

Показания для использования включают седацию в ОИТ. В исследованиях у пациентов послеоперационных ОИТ дексмедетомидин значительно снижал потребность в дополнительной седации и опиоидах. Он также сокращал продолжительность ИВЛ и время до экстубации, при этом пациенты, получавшие дексмедетомидин, легче просыпались и сообщали об уменьшении боли.

У педиатрических пациентов эффективность дексмедетомидина подтверждена в ОИТ. Однако у новорожденных, особенно при гипотермии, могут возникнуть брадикардические эффекты.

Дополнительные показания включают процедурную седацию с сохранением сознания. Два клинические исследования демонстрировали безопасность и эффективность дексмедетомидина у неинтубированных взрослых пациентов во время диагностических или хирургических процедур.

Фармакокинетика

Исследовали фармакокинетику препарата дексмедетомидин у здоровых и пациентов ОИТ при короткосрочном в/в введении и длительном инфузионном применении. У здоровых быстрое распределение с T½α около 6 мин, T½ составляет 1,9–2,5 ч, Vss — 1,16–2,16 л/кг, Cl — 0,46–0,73 л/ч/кг. У пациентов ОИТ при инфузии более 24 ч: T½ примерно 1,5 ч, Vss примерно 93 л, Cl примерно 43 л/ч. Линейная фармакокинетика в диапазоне 0,2–1,4 мкг/кг/ч до 14 дней. Связывание с белками — 94%.

Биотрансформация в печени, три типа метаболических реакций.

Выведение: 95% через мочу, 4% через кал.

Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени: сниженное связывание, уменьшен печеночный клиренс, увеличен T½.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек — близка к здоровым.

Данные о детях ограничены, T½ дексмедетомидина у новорожденных дольше.
У детей в возрасте от 1 месяца до 6 лет наблюдалось повышение плазменного клиренса с учетом массы тела, однако у детей старше этого возраста данный показатель уменьшался. Обусловлено это тем, что у новорожденных (в возрасте до 1 месяца) клиренс с учетом массы тела был ниже (0,9), что связано с их физиологической незрелостью, в отличие от более старших возрастных групп.

Состав и форма выпуска

Основное вещество: дексмедетомидин.

Фармацевтическая форма: концентрат, предназначенный для приготовления инфузионного раствора.

Каждый миллилитр раствора содержит 118,2 микрограмма дексмедетомидина гидрохлорида, что эквивалентно 100 микрограммам дексмедетомидина.

Дополнительные компоненты: 

• натрия хлорид;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Дексмедетомидин упакован в ампулы по 2 мл или 4 мл, которые помещены в картонную коробку №5.

Показания к применению

Рекомендации по применению препарата дексмедетомидин:

• применение для седации взрослых пациентов в отделениях интенсивной терапии, анестезиологии и реанимации, если необходима седация на уровне, при котором пациент может пробуждаться в ответ на голосовую стимуляцию (в пределах от 0 до –3 баллов по шкале RASS);
• использование для седации неинтубированных взрослых пациентов во время диагностических или хирургических процедур, где требуется седация с сохранением сознания.

Дексмедетомидин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять дексмедетомидин при увеличенной чувствительности к дексмедетомидину или любым компонентам препарата, AV-блокаде II–III степени в случае отсутствия искусственного водителя ритма, неконтролируемой артериальной гипотензии и острой цереброваскулярной патологии.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата дексмедетомидин у детей до 18 лет, производимого компанией эвер фарма, не определены.

Профиль безопасности у детей (старше 1 месяца) аналогичен взрослым при использовании дексмедетомидина в ОИТ. Для новорожденных данные ограничены, но описан случай гипотермической брадикардии при низких дозах.

Отсутствуют адекватные данные об использовании препарата дексмедетомидин у беременных. Исследования на животных указывают на потенциальную воздействующую на репродуктивную систему токсичность лекарственного средства дексмедетомидин. Поэтому препарат дексмедетомидин эвер фарма не рекомендуется для применения у беременных женщин и пациенток в репродуктивном возрасте, не применяющих эффективные методы контрацепции.

Согласно имеющимся данным, дексмедетомидин или его метаболиты могут проникать в грудное молоко у крыс. Это поднимает потенциальный риск для детей, кормящихся грудью. Пациенткам следует либо отказаться от грудного вскармливания, либо прекратить применение дексмедетомидин, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и неотложную необходимость лечения для матери.

Побочные эффекты

Резюме профиля безопасности при применении препарата дексмедетомидин:

Показания 1: Седация взрослых в отделении интенсивной терапии (ОИТ)

При применении препарата дексмедетомидин для седации в ОИТ отмечены побочные эффекты, включая артериальную гипотензию (25%), артериальную гипертензию (15%) и брадикардию (13%). Брадикардия и артериальная гипотензия также являются наиболее частыми серьезными реакциями, встречающимися у 1,7% и 0,9% пациентов ОИТ соответственно.

Показания 2: Процедурная седация с сохранением сознания

Применение препарата дексмедетомидин для процедурной седации сопровождается артериальной гипотензией (54%), угнетением дыхания (37%) и брадикардией (14%).

Общие побочные эффекты:

• со стороны сердца — брадикардия (очень часто);
• ишемия миокарда;
• тахикардия (часто);
• дыхательной системы — угнетение функции дыхания (очень часто);
• одышка (нечасто);
• психика — ажитация (часто);
• галлюцинации (нечасто);
• сосудистой системы — артериальная гипотензия (очень часто);
• пищеварительной системы — тошнота, рвота (часто).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились исключительно у взрослых.

Применение препарата дексмедетомидин в сочетании с анестетиками, седативными, снотворными средствами и опиоидами может привести к усилению их эффектов, таких как:

• седация;
• анестезия;
• анальгезия;
• кардиореспираторные эффекты.

Исследования подтверждают усиление эффектов при одновременном использовании с севофлураном, изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом.

Фармакокинетические взаимодействия между дексмедетомидин и изофлураном, пропофолом, альфентанилом и мидазоламом не были выявлены. Тем не менее, из-за возможных фармакодинамических взаимодействий при использовании этих средств в сочетании с дексмедетомидин может потребоваться снижение дозы дексмедетомидин или сопутствующего анестетика, седативного, снотворного средства или опиоидов.

В исследованиях с использованием микросом печени человека изучалась способность препарата дексмедетомидин ингибировать изоферменты CYP, особенно CYP 2B6. В in vitro исследованиях указан потенциал взаимодействия in vivo между дексмедетомидин и субстратами, которые метаболизируются преимущественно с участием CYP 2B6.

In vitro обнаружено индуцирование дексмедетомидином изоферментов CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9 и CYP 3A4, что поднимает вопрос о возможном взаимодействии in vivo. Клиническая значимость этого эффекта пока неизвестна.

У пациентов, принимающих лекарства, вызывающие снижение артериального давления и брадикардию, такие как блокаторы β-адренорецепторов, следует учитывать возможность усиления этих эффектов (хотя в исследовании взаимодействия с эсмололом усиление эффектов было умеренным). В одном исследовании с участием 10 здоровых взрослых добровольцев введение препарата дексмедетомидин в течение 45 минут с концентрацией в плазме крови 1 нг/мл не привело к клинически значимому повышению показателей нейромышечной блокады, связанной с введением рокурония.

Блок FAQ

Для чего принимают дексмедетомидин?

Дексмедетомидин предназначен для применения в сфере анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии; использование в других областях не рекомендуется.

Дексмедетомидин обладает анальгетическим эффектом и способствует уменьшению необходимой дозы применяемых анестетиков и анальгетиков. Воздействие на сердечно-сосудистую систему зависит от дозировки. При низкой скорости введения преобладают центральные эффекты, приводящие к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua