Зомета

Зомета - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Золедронова кислота відноситься до нової групи бісфосфонатів, які цілеспрямовано впливають на кісткову тканину, будучи одними з найефективніших інгібіторів остеокластичного руйнування кістки.

Ця специфічна дія бісфосфонатів на кістки обумовлена їх високим афінітетом до мінералізованої кісткової тканини, хоча молекулярний механізм пригнічення активності остеокластів досі не повністю зрозумілий. В експериментах на тваринах було показано, що золедронова кислота інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кістки.

Крім того, що золедронова кислота інгібує остеокластичну кісткову резорбцію, вона також виявляє безпосередню протипухлинну дію на культивовані клітини мієломи та раку молочної залози людини, пригнічуючи проліферацію клітин та сприяючи їх апоптозу. Це свідчить про можливі антиметастатичні властивості золедронової кислоти.

In vivo, крім інгібування остеобластичної кісткової резорбції, яка впливає на структуру мікрокристалічного матриксу кістки і зменшує пухлинний ріст, золедронова кислота також має антиангіогенну дію, знижуючи кровопостачання пухлини, і має знеболюючий ефект.

In vitro, крім інгібування остеобластичної проліферації, золедронова кислота виявляє цитостатичну та проапоптотичну дію на пухлинні клітини, синергічний цитостатичний ефект з іншими протипухлинними препаратами, а також антиадгезивну та антиінвазивну дію.

Фармакокінетика

Після одноразової та повторної інфузії золедронової кислоти показано, що фармакокінетичні параметри не залежать від дози препарату. Концентрація препарату в плазмі швидко зростає після початку інфузії та швидко знижується, з наступним пролонгованим періодом низьких концентрацій.

Золедронова кислота не піддається метаболічним процесам і виділяється з організму без змін через нирки. Не спостерігається кумуляції препарату у плазмі при повторних інфузіях.

У різних пацієнтів виявлено високу варіабельність фармакокінетичних параметрів золедронової кислоти.

Наразі відсутні дані про фармакокінетику золедронової кислоти у пацієнтів з гіперкальціємією та печінковою недостатністю, проте існує припущення, що функціональний стан печінки не впливає на фармакокінетику даного препарату.

Нирковий кліренс золедронової кислоти корелює з кліренсом креатиніну, і дані показують, що пацієнти з нирковою недостатністю мають знижений відносний кліренс золедронової кислоти. Зв'язування з білками плазми низьке і не залежить від концентрації препарату.

Особливі популяції: у дітей із тяжким порушенням остеогенезу фармакокінетика золедронової кислоти аналогічна дорослим при еквівалентних дозах. Системна експозиція золедронової кислоти не змінюється віком, масою, статтю або кліренсом креатиніну.

Склад та форма випуску

Активна речовина замета: золедронова кислота.

Фармацевтична форма зомета: концентрат для приготування розчину для внутрішньовенного введення.

У 5 мілілітрах концентрату є 4 міліграми безводної золедронової кислоти, що рівносильно 4,264 міліграмам золедронової кислоти моногідрату.

В 1 мл концентрату міститься 0,8 мг безводної золедронової кислоти.

Інші компоненти зомета: 

• маніт (E 421);
• цитрат натрію;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості зомета: прозорий безбарвний розчин.

Зомета представлена у вигляді 5-мілілітрового концентрату для приготування розчину для інфузій, упакованого в безбарвний пластиковий флакон із сірою гумовою пробкою та алюмінієвою кришкою з фліп-оф компонентом. Кожен флакон міститься у картонній коробці №1.

Показання до застосування

Індикації для застосування зомета включають:

Профілактика виникнення симптомів, пов'язаних з ураженням кісткової тканини, таких як:

• патологічні переломи;
• компресія хребетного стовпа;
• ускладнення після хірургічних втручань та променевої терапії;
• гіперкальціємія, спричинена злоякісною пухлиною, у пацієнтів із злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях.

Лікування гіперкальціємії, спричиненої злоякісною пухлиною.

Зомета купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Зомета не рекомендується для застосування при алергічній реакції на основну речовину (золедронову кислоту), інші бісфосфонати або будь-які допоміжні компоненти, що містяться у препараті.

Також протипоказано використання зомета під час вагітності та у період грудного вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Дані про безпеку та ефективність препарату зомета у дітей відсутні, тому його застосування в даній категорії пацієнтів не рекомендується.

Застосування препарату зомета не рекомендується під час вагітності та лактації через обмежені дані про використання золедронової кислоти в цей період. Дослідження на тваринах вказують на потенційну репродуктивну токсичність, але ризик для людини залишається невизначеним.

Також невідомо, чи проникає золедронова кислота у грудне молоко, тому використання у період годування груддю не рекомендується.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату зомета можливий прояв небажаних реакцій з боку організму.

• від системи крові та лімфатичної системи: часто – анемія; іноді – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія;
• від нервової системи: часті випадки головного болю; іноді спостерігаються запаморочення, поколювання, порушення смакових відчуттів, відчуття оніміння або підвищена чутливість, а також тремор;
• від психіки: іноді – збудження, порушення сну; рідко – сплутаність свідомості;
• від органу зору: побічні ефекти, що часто спостерігаються, включають кон'юнктивіт; іноді виникає помутніння зору; дуже рідко зустрічаються увеїт та епісклерит;
• від шлунково-кишкового тракту: часті негативні симптоми- відчуття нудоти, блювота та ризик розвитку анорексії. Іноді можуть виникати такі проблеми, як діарея, запор, абдомінальний біль, диспепсія, стоматит та відчуття сухості у роті;
• від дихальної системи: іноді – диспное, кашель;
• від шкіри та підшкірних тканин: іноді – свербіж, висипання на шкірі (включаючи еритематозні та макулярні), підвищена пітливість;
• від кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часті прояви, такі як біль у кістках, м'язах та суглобах, а також загальний біль. Іноді можуть виникати м'язові судоми;
• від серцево-судинної системи: іноді – артеріальна гіпертензія; гіпотензія; рідко – брадикардія;
• від нирок та сечостатевої системи: часті прояви– ниркові порушення; іноді трапляються – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія;
• від імунної системи: іноді можна спостерігати реакції гіперчутливості; рідко – ангіоневротичний набряк;
• загальні порушення та реакції в місці введення препарату: часто виникають симптоми, характерні для лихоманки та грипоподібного стану, такі як втома, озноб, нездужання та припливи крові до обличчя. Іноді можуть виявлятися також астенія, периферичний набряк, реакції в місці ін'єкції (включаючи біль, подразнення, припухлість, затвердіння), біль у грудях та збільшення маси тіла;
• від лабораторних показників: дуже часто спостерігається гіпофосфатемія; часто – підвищення рівня креатиніну та сечовини у крові, гіпокальціємія; іноді можливі гіпомагніємія, гіпокаліємія; рідко проявляється гіперкаліємія, гіпернатріємія.

Хоча при використанні препарату зомета бронхостеноз не відзначено, використання інших бісфосфонатів у пацієнтів з астмою, які мають чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, пов'язане з виникненням бронхостенозу.

Постмаркетингові спостереження: Повідомлялося про поодинокі випадки остеонекрозу (насамперед щелеп) у пацієнтів, які отримували терапію бісфосфонатами, у тому числі препаратом зомета.

Якщо виникають небажані реакції на препарат зомета, необхідно припинити його застосування та звернутися за консультацією до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

У дослідженнях із препаратом зомета не виявлено клінічно значущих взаємодій із протипухлинними, антибіотичними та аналгетичними препаратами.

Однак рекомендується обережність при спільному застосуванні з аміноглікозидами та петлевими діуретиками через можливий вплив на рівень кальцію в крові.

Також слід бути уважними при використанні інших потенційно нефротоксичних препаратів через ризик гіпомагніємії.

Пацієнти, які страждають на множинну мієлому і одержують одночасно препарати зомета і талідомід, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Остеонекроз щелепи був зафіксований при одночасному застосуванні зомета з антиангіогенними препаратами.

Не рекомендується змішувати зомета з розчинами, що містять кальцій або інші двовалентні катіони, і слід використовувати окрему систему для інфузій.

Дослідження показали відсутність несумісності зомета з різними пакувальними матеріалами.

Блок FAQ

Навіщо застосовують зомета?

Зомета застосовується для терапії гіперкальціємії, спричиненої злоякісною пухлиною.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua