Зомета

Зомета - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золедроновая кислота относится к новой группе бисфосфонатов, которые целенаправленно воздействуют на костную ткань, являясь одними из наиболее эффективных ингибиторов остеокластического разрушения кости.

Это специфичное действие бисфосфонатов на кости обусловлено их высоким аффинитетом к минерализованной костной ткани, хотя молекулярный механизм ингибирования активности остеокластов до сих пор не полностью понят. В экспериментах на животных было показано, что золедроновая кислота ингибирует костную резорбцию без отрицательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо того, что золедроновая кислота ингибирует остеокластическую костную резорбцию, она также проявляет непосредственное противоопухолевое действие на культивированные клетки миеломы и рака молочной железы человека, подавляя пролиферацию клеток и способствуя их апоптозу. Это указывает на возможные антиметастатические свойства золедроновой кислоты.

In vivo, кроме ингибирования остеобластической костной резорбции, которая воздействует на структуру микрокристаллического матрикса кости и уменьшает опухолевый рост, золедроновая кислота также обладает антиангиогенным действием, снижая кровоснабжение опухоли, и обладает обезболивающим эффектом.

In vitro, помимо ингибирования остеобластической пролиферации, золедроновая кислота проявляет цитостатическое и проапоптотическое действие на опухолевые клетки, синергический цитостатический эффект с другими противоопухолевыми препаратами, а также антиадгезивное и антиинвазивное действие.

Фармакокинетика

После однократной и повторных инфузий золедроновой кислоты показано, что фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата. Концентрация препарата в плазме крови быстро возрастает после начала инфузии и быстро снижается, с последующим пролонгированным периодом низких концентраций.
Золедроновая кислота не подвергается метаболическим процессам и выделяется из организма без изменений через почки. Не наблюдается кумуляции препарата в плазме крови при повторных инфузиях.

У разных пациентов выявлена высокая вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты.
Пока отсутствуют данные о фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией и печеночной недостаточностью, однако существует предположение, что функциональное состояние печени не влияет на фармакокинетику данного препарата.

Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина, и данные показывают, что пациенты с почечной недостаточностью имеют сниженный относительный клиренс золедроновой кислоты. Связывание с белками плазмы крови низкое и не зависит от концентрации препарата.

Особые популяции: у детей с тяжелым нарушением остеогенеза фармакокинетика золедроновой кислоты аналогична взрослым при эквивалентных дозах. Возраст, масса, пол и клиренс креатинина не влияют на системную экспозицию золедроновой кислоты.

Состав и форма выпуска

Активное вещество зомета: золедроновая кислота.

Фармацевтическая форма зомета: концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения.

В 5 миллилитрах концентрата присутствует 4 миллиграмма безводной золедроновой кислоты, что равносильно 4,264 миллиграммам золедроновой кислоты моногидрата.

В 1 мл концентрата содержится 0,8 мг безводной золедроновой кислоты.

Другие компоненты зомета: 

• маннит (E 421);
• натрия цитрат;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства зомета: бесцветный прозрачный раствор.

Зомета представлена в виде 5-миллилитрового концентрата для приготовления раствора для инфузий, упакованного в бесцветный пластиковый флакон с серой резиновой пробкой и алюминиевой крышкой с флип-оф компонентом. Каждый флакон помещается в картонную коробку №1.

Показания к применению

Индикации для применения зомета включают:

Профилактика возникновения симптомов, связанных с поражением костной ткани, таких как:

• патологические переломы;
• компрессия позвоночного столба;
• осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии;
• гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью, у пациентов с злокачественными новообразованиями в поздних стадиях.

Лечение гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью.

Зомета купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Зомета не рекомендуется для применения при аллергической реакции на основное вещество (золедроновую кислоту), другие бисфосфонаты или любые вспомогательные компоненты, содержащиеся в препарате.

Также противопоказано использование зомета во время беременности и в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Дети

Данные о безопасности и эффективности препарата зомета у детей отсутствуют, поэтому его применение в данной категории пациентов не рекомендуется .

Применение препарата зомета не рекомендуется во время беременности и лактации из-за ограниченных данных об использовании золедроновой кислоты в этот период. Исследования на животных указывают на потенциальную репродуктивную токсичность, но риск для человека остается неопределенным.

Также неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко, поэтому использование в период кормления грудью не рекомендуется.

Побочные эффекты

При применении препарата зомета возможно проявление нежелательных реакций со стороны организма:

• от системы крови и лимфатической системы: часто – анемия; иногда – тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения;
• от нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, парестезии, нарушение вкуса, гипостезия, гиперстезия, тремор;
• от психики: иногда – возбуждение, нарушение сна; редко – спутанность сознания;
• от органа зрения: часто наблюдаемые побочные эффекты включают конъюнктивит; иногда возникает помутнение зрения; очень редко встречаются увеит и эписклерит;
• от желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту;
• от дыхательной системы: иногда – диспноэ, кашель;
• от кожи и подкожных тканей: иногда – зуд, сыпь на коже (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость;
• от костно-мышечной системы и соединительной ткани: частые проявления, такие как боли в костях, мышцах и суставах, а также общая боль. Иногда также могут возникать мышечные судороги;
• от сердечно-сосудистой системы: иногда – артериальная гипертензия, гипотензия; редко – брадикардия;
• от почек и мочеполовой системы: часто – почечные нарушения; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия;
• от иммунной системы: иногда – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек;
• общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто возникают симптомы, характерные для лихорадки и гриппоподобного состояния, такие как усталость, озноб, недомогание и приливы крови к лицу. Иногда могут проявляться также астения, периферический отек, реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, отверждение), боль в груди и увеличение массы тела;
• от лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, гипокалиемия; редко – гиперкалиемия, гипернатриемия.

Несмотря на то, что при применении препарата зомета бронхостеноз не наблюдается, применение других бисфосфонатов у пациентов с астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, было связано с бронхостенозом.

Постмаркетинговые наблюдения: Сообщалось об единичных случаях остеонекроза (прежде всего челюстей) у пациентов, получавших терапию бисфосфонатами, в том числе препаратом зомета.

Если возникают нежелательные реакции на препарат зомета , необходимо прекратить его применение и обратиться за консультацией к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

В исследованиях с препаратом зомета не выявлено клинически значимых взаимодействий с противоопухолевыми, антибиотическими и анальгетическими препаратами.

Однако рекомендуется осторожность при совместном применении с аминогликозидами и петлевыми диуретиками из-за возможного влияния на уровень кальция в крови.

Также следует быть внимательными при использовании с другими потенциально нефротоксичными препаратами из-за риска гипомагниемии.

Пациенты, страдающие множественной миеломой и получающие одновременно препараты зомета и талидомид, не проявили клинически значимых взаимодействий.

Остеонекроз челюсти был сообщен при одновременном применении зомета с антиангиогенными препаратами.

Не рекомендуется смешивать зомета с растворами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, и следует использовать отдельную систему для инфузий.

Исследования показали отсутствие несовместимости зомета с различными упаковочными материалами.

Блок FAQ

Для чего применяют зомета?

Зомета применяется для терапии гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua