Золопент

Золопент – фармакологічні властивості

Механізм дії Золопента полягає у наступному. Пантопразол є представником заміщених бензімідазолів, який впливає на процес виділення соляної кислоти у шлунку. Це досягається завдяки специфічній блокаді протонних насосів, розташованих у парієтальних клітинах.

Після введення пантопразолу в кислотному середовищі парієтальних клітин відбувається його перетворення на активну форму. У цій формі пантопразол здатний інгібувати фермент H+-K+-АТФазу, що є завершальним етапом у виробленні соляної кислоти. Інгібування відбувається як при базальній, так і за стимульованої секреції кислоти. Під впливом пантопразолу симптоми зазвичай зникають через 2 тижні. Дія пантопразолу та інших інгібіторів протонних насосів (ІПП) та інгібіторів H2-рецепторів полягає у зниженні кислотності шлунка. Це призводить до збільшення секреції гастрину у відповідь зниження кислотності. Відмінність у внутрішньовенному вживанні та внутрішньовенному введенні пантопразолу відсутня, дія однакова.

Важливо, що тривале (більше одного року) застосування пантопразолу може впливати на ендокринні параметри щитовидної залози згідно з дослідженнями на тваринах.

При лікуванні антисекреторними препаратами рівень гастрину у крові зростає при зниженні секреції кислоти. Також через зниження кислотності шлунка може збільшуватись рівень хромограніну А (CgA). Важливо, що перед дослідженнями щодо вимірювання рівня CgA слід припинити прийом ІПП на період від 5 днів до 2 тижнів. Це дозволить рівню CgA, який може бути штучно збільшений після лікування ІПП, повернутися до нормальних значень.

Абсорбція пантопразолу відбувається досить швидко, а після одноразового прийому 40 мг дози досягається максимальна концентрація в плазмі (Сmax). Приблизно через 2,5 години після прийому досягається Сmax дорівнює приблизно 2-3 мкг/мл, і після множинного вживання концентрація залишається стійкою. При прийомі доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетичні властивості пантопразолу в плазмі залишаються лінійними. Їда не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC) або Сmax і, відповідно, на біодоступність. Вживання їжі може збільшити лише змінність латентного періоду.

Більшість пантопразолу зв'язується з білками сироватки крові (приблизно 98%). Очікуваний об'єм розподілу становить 0,15 л на кілограм маси тіла.

Біотрансформація Золопента майже повністю відбувається у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання з наступною сульфатною кон'югацією, а також окислення CYP3A4.

Виведення Золопента відбувається у кінцевому напіввиведеному періоді, що становить близько 1 години та швидкість виділення від 0,1 літра на годину на кілограм маси тіла. Відмічено кілька випадків затримки виведення. Оскільки пантопразол специфічно взаємодіє із протонними насосами, напіввиведення не корелює із тривалістю його інгібіторної дії.

Склад та форми випуску Золопент

Активний компонент препарату Золопент – pantоprazole. Кожна таблетка містить пантопразолу сесквігідрат натрію.

В якості допоміжних речовин використовуються безводний натрію карбонат, маніт (Е 421), кросповідон, гідроксипропілцелюлоза, кальцію стеарат, ойдрагіт L30D55, триетилцитрат, натрію лаурилсульфат, титану діоксид (Е 171 5, заліза.

Лікарська форма засобу - пігулки, вкриті оболонкою, що розчиняються в кишечнику. Пігулки мають овальну двоопуклу форму і покриті оболонкою жовтого кольору.

Золопент, ціна якого залежить від дозування та форми випуску, можна придбати за рецептом в аптеці або замовивши онлайн.

Показання для застосування Золопента

Нижче наведені стани, для яких рекомендується використання Золопенту:

Дорослим та дітям від 12 років

• Рефлюксний езофагіт.

Винятково дорослим:

• Ерадикація Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з виразками шлунка та дванадцятипалої кишки, при цьому комбінується з антибіотиками.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунку.
• Синдром Золлінгера Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Протипоказання Золопента

Виражена чутливість до основної діючої речовини або будь-якого інгредієнта Золопента, а також до бензімідазольних похідних.

Особливості застосування

Порушення функції печінки. Пацієнтам із серйозними відхиленнями у роботі печінки рекомендується регулярно моніторити рівень печінкових ферментів, особливо при тривалому лікуванні. Якщо рівень печінкових ферментів збільшується, слід припинити прийом Золопента.

Побічні ефекти Золопента

Нижче наведено деякі побічні ефекти, які можуть виявлятися у різних системах організму. З повним переліком побічних дій пантопразолу можна ознайомитись в інструкції до препарату Золопент.

Кров та лімфатична система: при застосуванні Золопенту можлива поява агранулоцитозу, лейкопенії, тромбоцитопенії, а також панцитопенії.

Імунна система: при застосуванні Золопенту можливі випадки підвищеної чутливості до пантопразолу, що включають анафілактичні реакції та анафілактичний шок.

Обмін речовин: можлива гіперліпідемія та підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестерин); можлива зміна маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ "Особливості застосування"), гіпокальціємія, гіпокаліємія.

Психічний стан: при застосуванні Золопента можливі розлади сну, депресія (включаючи загострення), дезорієнтація (включаючи загострення), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо за наявності схильності до таких розладів, а також за їх передумови).

Нервова система: можливі головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезія.

Органи зору: застосовуючи Золопент можливе порушення зору та затуманювання зору.

Травний тракт: можлива діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль та дискомфорт, можливе утворення поліпів із фундальних залоз (доброякісних).

Гепатобіліарна система: при прийомі Золопенту можливе підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), збільшення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, можлива гепатоцелюлярна недостатність.

Загальні порушення: застосовуючи золопент, можлива втрата сил, втома, нездужання, підвищення температури тіла, можливі периферичні набряки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лікарські засоби, що мають взаємодію із Золопентом:

• Препарати, абсорбція яких залежить від рН: Внаслідок повного та тривалого пригнічення секреції соляної кислоти Золопент може впливати на абсорбцію лікарських засобів, для яких рН шлункового соку є важливим для їхньої біодоступності. Це може включати деякі протигрибкові препарати, такі як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, а також інші препарати, схильні до цього механізму, наприклад, ерлотиніб.
• Інгібітори протеази ВІЛ: Не рекомендується одночасне застосування Золопенту з інгібіторами протеази ВІЛ, що піддаються впливу внутрішньошлункового рН. Це може спричинити зменшення біодоступності цих препаратів через зниження рівня поглинання.
• Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин): Спільне застосування Золопенту з цими антикоагулянтами не істотно впливає на їх фармакокінетику. Однак слід враховувати, що можлива зміна МНІ та протромбінового часу у пацієнтів, які одночасно отримують Золопент та ці антикоагулянти, що може призвести до патологічної кровотечі.
• Метотрексат Одночасне застосування високих доз метотрексату та Золопенту може збільшити рівень метотрексату в крові. Пацієнтам, які отримують високі дози метотрексату (наприклад, при ракових захворюваннях), рекомендується тимчасово припинити застосування Золопенту.
• Інші взаємодії: Золопент метаболізується через ферменти цитохрому P450, і можлива взаємодія з лікарськими засобами, що також метаболізуються через цю систему. Однак поки що немає конкретних даних про клінічно значущі взаємодії з іншими лікарськими засобами.
• Лікарські засоби, що впливають на ферменти CYP2C19 та CYP3A4: Інгібітори або індуктори цих ферментів можуть впливати на концентрацію Золопенту в організмі.

Блок FAQ

Золопент від чого?

Застосування препарату Золопент, купити який можна на сайті аптеки, рекомендується починаючи з 12 років як для дітей, так і для дорослих. Золопент призначений для терапії різних захворювань травної системи, включаючи виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, гіперсекреторні стани, а також синдром Золлінгера-Еллісона та ерадикацію Helicobacter Pylori.

Золопент як пити?

Таблетки Золопент таблетки слід приймати за 1 годину до їди, повністю, без розжовування або подрібнення, та запивати водою. Цей режим застосовується для дорослих та дітей віком від 12 років. Використовується для симптоматичного лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Добова доза Золопента, що рекомендується, становить 20 мг (1 таблетка) Золопента.

Через скільки діє Золопент?

Більшість пацієнтів мають терапевтичний ефект від застосування пантопразолу протягом 2 тижнів лікування.

Використана література

compendium.com.ua/

helsi.me/

www.drlz.com.ua/