Золопент

Золопент – фармакологические свойства

Механизм действия Золопента состоит в следующем. Пантопразол является представителем замещенных бензимидазолов, который оказывает влияние на процесс выделения соляной кислоты в желудке. Это достигается благодаря специфической блокаде протонных насосов, расположенных в париетальных клетках.

После введения пантопразола в кислотной среде париетальных клеток происходит его превращение в активную форму. В этой форме пантопразол способен ингибировать фермент H+-K+-АТФазу, являющийся завершающим этапом в выработке соляной кислоты. Ингибирование происходит как при базальной, так и при стимулированной секреции кислоты. Под влиянием пантопразола симптомы обычно исчезают через 2 недели. Действие пантопразола и других ингибиторов протонных насосов (ИПП) и ингибиторов H2-рецепторов заключается в снижении кислотности желудка. Это приводит к увеличению секреции гастрина в ответ на понижение кислотности. Различие в внутривенном употреблении и внутривенном введении пантопразола отсутствует, действие одинаковое.

Важно отметить, что длительное (более одного года) применение пантопразола может влиять на эндокринные параметры щитовидной железы согласно исследованиям на животных.

При лечении антисекреторными препаратами уровень гастрина в крови возрастает при понижении секреции кислоты. Также из-за снижения кислотности желудка может увеличиваться уровень хромогранина А (CgA). Важно отметить, что перед исследованиями по измерению уровня CgA следует прекратить прием ИПП на период от 5 дней до 2 недель. Это позволит уровню CgA, который может быть искусственно увеличен после лечения ИПП, вернуться к нормальным значениям.

Абсорбция пантопразола происходит достаточно быстро, а после однократного приема 40 мг дозы достигается максимальная концентрация в плазме (Сmax). Приблизительно через 2,5 часа после приема достигается Сmax равный примерно 2-3 мкг/мл, и после множественного употребления концентрация остается устойчивой. При приеме доз от 10 до 80 мг фармакокинетические свойства пантопразола в плазме остаются линейными. Прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) или Сmax и, соответственно, на биодоступность. Употребление пищи может увеличить только сменность латентного периода.

Большинство пантопразола связывается с белками сыворотки крови (примерно 98%). Ожидаемый объем распределения составляет 0,15 литра на килограмм массы тела.

Биотрансформация Золопента почти полностью происходит в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с последующей сульфатной конъюгацией, а также окисление CYP3A4.

Выведение Золопента происходит в конечном полувыведенном периоде, который составляет около 1 часа и скорость выделения от 0,1 литра в час на килограмм массы тела. Отмечены несколько случаев задержки вывода. Поскольку пантопразол специфически взаимодействует с протонными насосами, полувыведение не коррелирует с продолжительностью его ингибиторного действия.

Состав и формы выпуска Золопент

Активный компонент препарата Золопент – pantоprazole. Каждая таблетка содержит пантопразола сесквигидрат натрия.

В качестве вспомогательных веществ используются безводный натрия карбонат, маннит (Е 421), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат кальция, ойдрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа 8 750 белый .

Лекарственная форма средства – таблетки, покрытые оболочкой, растворяющиеся в кишечнике. Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму и покрыты оболочкой желтого цвета.

Золопент, цена которого зависит от дозировки и формы выпуска, можно приобрести по рецепту в аптеке или заказав онлайн.

Показания к применению Золопента

Ниже приведены состояния, для которых рекомендуется использование Золопента:

Взрослым и детям от 12 лет

• Рефлюксный эзофагит.

Исключительно взрослым:

• Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, при этом комбинируется с антибиотиками.
• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Синдром Золлингера Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Противопоказания Золопента

Выражена чувствительность к основному действующему веществу или любому ингредиенту Золопента, а также к бензимидазольным производным.

Особенности применения

Нарушение функции печени. Пациентам с серьезными отклонениями в работе печени рекомендуется регулярно мониторить уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. Если уровень печеночных ферментов повышается, следует прекратить прием Золопента.

Побочные эффекты Золопента

Ниже наведены некоторые побочные эффекты, которые могут проявляться в различных системах организма. С полным перечнем побочных действий пантопразола можно ознакомиться в инструкции к препарату Золопент.

Кровь и лимфатическая система: при применении Золопента возможно появление агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении, а также панцитопении.

Иммунная система: при применении Золопента возможны случаи повышенной чувствительности к пантопразолу, включающие анафилактические реакции и анафилактический шок.

Обмен веществ: возможна гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерин); возможно изменение массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия (см. раздел "Особенности применения"), гипокальциемия, гипокалиемия.

Психическое состояние: при применении Золопента возможны расстройства сна, депрессия (включая обострение), дезориентация (включая обострение), галлюцинации, спутанность сознания (особенно при наличии предрасположенности к таким расстройствам, а также при их предпосылке).

Нервная система: возможны головные боли, головокружение, расстройства вкуса, парестезия.

Органы зрения: применяя Золопент возможно нарушение зрения и затуманивание зрения.

Пищеварительный тракт: возможна диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, абдоминальная боль и дискомфорт, возможно образование полипов из фундальных желез (доброкачественных).

Гепатобилиарная система: при приеме Золопента возможно повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), увеличение уровня билирубина, поражение гепатоцитов, желтуха, возможна гепатоцеллюлярная недостаточность.

Общие нарушения: применяя Золопент, возможна потеря сил, усталость, недомогание, повышение температуры тела, возможны периферические отеки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, имеющие взаимодействие с Золопентом:

• Препараты, абсорбция которых зависит от рН: В результате полного и длительного угнетения секреции соляной кислоты Золопент может влиять на абсорбцию лекарственных средств, для которых рН желудочного сока является важным для их биодоступности. Это может включать некоторые противогрибковые препараты, такие как кетоконазол, итраконазол, внеконазол, а также другие препараты, подверженные этому механизму, например эрлотиниб.
• Ингибиторы протеазы ВИЧ: Не рекомендуется одновременное применение Золопента с ингибиторами протеазы ВИЧ, подвергающимися влиянию уровня внутрижелудочного рН. Это может вызвать уменьшение биодоступности этих препаратов из-за снижения уровня поглощения.
• Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин): Совместное применение Золопента с этими антикоагулянтами не оказывает существенного влияния на их фармакокинетику. Однако следует учитывать, что возможно изменение МНИ и протромбинового времени у пациентов, одновременно получающих Золопент и эти антикоагулянты, что может привести к патологическому кровотечению.
• Метотрексат Одновременное применение высоких доз метотрексата и Золопента может увеличить уровень метотрексата в крови. Пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (например при раковых заболеваниях), рекомендуется временно прекратить применение Золопента.
• Другие взаимодействия: Золопент метаболизируется через ферменты цитохрома P450, и возможно взаимодействие с лекарственными средствами, также метаболизируются через эту систему. Однако пока нет конкретных данных о клинически значимых взаимодействиях с другими лекарственными средствами.
• Лекарственные средства, влияющие на ферменты CYP2C19 и CYP3A4: Ингибиторы или индукторы этих ферментов могут влиять на концентрацию Золопента в организме.

Блок FAQ

Золопент от чего?

Применение препарата Золопент, купить который можно на сайте аптеки, рекомендуется начиная с 12 лет как для детей, так и для взрослых. Золопент предназначен для терапии различных заболеваний пищеварительной системы, включая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния, а также синдром Золлингера-Эллисона и эрадикацию Helicobacter Pylori.

Золопент как пить?

Таблетки Золопент таблетки следует принимать за 1 час до еды, целиком, без разжевывания или измельчения, и запивать водой. Этот режим применяется для взрослых и детей старше 12 лет. Используется для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая суточная дозировка Золопента составляет 20 мг (1 таблетка) Золопента.

Через сколько действует Золопент?

Большинство пациентов испытывают терапевтический эффект от применения пантопразола в течение 2 нед лечения.

Использованная литература

compendium.com.ua/

helsi.me/

www.drlz.com.ua/