Зікалор

Зікалор - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Вважається, що дія арипіпразолу при шизофренії та біполярному розладі І типу пояснюється його здатністю діяти як частковий агоніст на рецепторах D2 дофаміну та 5HT1a серотоніну, а також як антагоніст на рецепторах 5HT2a серотоніну. У тварин з дофамінергічною гіперактивністю арипіпразол поводиться як антагоніст, а у тих, у кого спостерігається дофамінергічна гіпоактивність, він виявляє властивості агоніста.

Арипіпразол має високу здатність зв'язуватися з дофаміновими рецепторами D2 та D3, серотоніновими рецепторами 5HT1a та 5HT2, а також з деякими іншими рецепторами, включаючи адренергічні та гістамінові.

Не виявлено значної афінності до рецепторів мускарину. Ці взаємодії можуть пояснити різноманітні клінічні ефекти арипіпразолу.

Крім того, клінічно арипіпразол був ефективним у підтримці поліпшення стану пацієнтів з шизофренією і не викликав значного збільшення маси тіла, змін у показниках ліпідів або гіперпролактинемії порівняно з плацебо у здорових добровольців.

Фармакокінетика

Абсорбція: Арипіпразол добре абсорбується організмом і досягає своєї пікової концентрації в крові приблизно через 3-5 годин після вживання. Його біодоступність становить 87%, і на неї не впливає їда, у тому числі і прийом їжі з високим вмістом жирів.

Розподіл: Препарат зікалор інтенсивно розподіляється по тканинах організму з об'ємом розподілу 4,9 л/кг, що говорить про екстраваскулярний розподіл. Понад 99% арипіпразолу зв'язується з білками плазми.

Біотрансформація: Арипіпразол метаболізується в печінці трьома шляхами: дегідрогенізацією, гідроксилюванням та N-деалкілуванням, переважно під впливом ферментів CYP 3A4 та CYP 2D6. Близько 40% арипіпразолу перетворюється на дегідроарипіпразол.

Виведення: Середній період напіввиведення арипіпразолу становить 75 годин у осіб з активним метаболізмом CYP 2D6 та 146 годин із слабким метаболізмом. Загальний кліренс арипіпразолу переважно відбувається через печінку, з виведенням приблизно 27% через сечу та 60% через кал.

Особливі групи пацієнтів: Не виявлено суттєвих відмінностей у фармакокінетиці арипіпразолу у пацієнтів похилого віку, по статі, расі або за наявності ниркової або печінкової недостатності.

Склад та форма випуску

Лікарська форма зікалор: таблетки.

Діюча речовина препарату зікалор - арипіпразол, який міститься у таблетках у дозах 5 мг, 10 мг, 15 мг та 30 мг.

Інші компоненти зікалор включають:

• лактозу;
• моногідрат;
• мікрокристалічну целюлозу;
• гідрокси-пропілцелюлозу;
• кукурудзяний крохмаль;
• натрію кроскармелозу;
• магнію стеарат.

Барвники: 

• індигокармін (E 132) (для 5 мг);
• заліза оксид жовтий (Е 172) (для 15 мг);
• заліза оксид червоний (Е 172) (для 10 мг та 30 мг).

Основні характеристики таблеток зікалор:

• 5 мг: блакитні прямокутні таблетки із закругленими краями розміром близько 8,0 х 4,5 мм;
• 10 мг: рожеві прямокутні таблетки з лінією розлому та закругленими краями, розміром близько 8,5 х 4,0 мм;
• 15 мг: світло-жовті круглі таблетки діаметром близько 7,0 мм;
• 30 мг: круглі рожеві таблетки з лінією розлому діаметром близько 9,5 мм.

Зікалор упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Застосування препарату зікалор включає лікування шизофренії у дорослих та помірних/важких маніакальних епізодів при біполярному розладі І типу, а також запобігання нових маніакальних епізодів у пацієнтів, які відреагували на арипіпразол.

Зікалор купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Люди з підвищеною чутливістю до арипіпразолу або будь-якого з компонентів, включених до препарату зікалор, мають протипоказання для його використання.

Особливості застосування

Діти

Зікалор не застосовують для лікування цієї вікової категорії.

Вагітним жінкам не рекомендується використовувати арипіпразол через відсутність контрольованих досліджень щодо його безпеки у цьому стані. Хоча деякі випадки вроджених аномалій були пов'язані із застосуванням препарату зікалор, причинно-наслідкового зв'язку не встановлено. Дослідження на тваринах також не виключили можливого негативного впливу на розвиток плода.

У жінок, які приймають арипіпразол під час вагітності або планують завагітніти, необхідно обговорити це з лікарем. Недостатня кількість інформації щодо безпеки препарату зікалор для людей та результати репродуктивних досліджень на тваринах вказують на те, що його застосування під час вагітності слід уникати, за винятком випадків, коли користь значно перевищує потенційні ризики для плоду.

У новонароджених, матері яких приймали арипіпразол або інші антипсихотичні засоби в третьому триместрі вагітності, можуть виникнути небажані реакції, такі як екстрапірамідні симптоми або синдром відміни. Ці реакції можуть проявлятися різними способами і продовжуватись після пологів, тому необхідно ретельне спостереження за новонародженими.

Також слід уникати грудного вигодовування при прийомі зікалор, оскільки він виділяється у грудне молоко.

Побічні ефекти

У дослідженнях арипіпразолу, частими побічними ефектами (>3% пацієнтів) були акатизія та нудота.

Небажані реакції систематизовані за групами органів та частотою наступним чином:

• система крові та лімфатична система: невідомо – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;
• імунна система: невідомо – алергічні реакції;
• ендокринна система: нечасто – гіперпролактинемія; невідомо – інші ендокринні реакції;
• метаболізм та харчування: часто – цукровий діабет; нечасто – інші метаболічні реакції;
• психіка: часто - безсоння, тривожність; нечасто – депресія, гіперсексуальність; невідомо – інші психічні реакції;
• нервова система: часто - акатизія, тремор; нечасто – інші нервові реакції;
• органи зору: часто – нечіткість зору; нечасто – диплопія;
• серце та судини: різні реакції, включаючи тахікардію, гіпотензію;
• дихальна система: нечасто - гикавка; невідомо – інші реакції;
• травна система: часто різні травні реакції;
• шкіра, м'язи, сполучні тканини: невідомо різні реакції;
• нирки та сечовивідна система: невідомо різні реакції;
• репродуктивна система та молочні залози: невідомо різні реакції;
• загальні порушення: часто – втома; невідомо – інші загальні реакції;
• дослідження: невідомо – різні зміни у лабораторних параметрах.

Дистонія та зміна пролактину можуть проявитися в результаті прийому препарату зікалор.

Кожна людина унікальна, тому реакції на ліки можуть відрізнятися.

Важливо обговорити будь-які занепокоєння чи незвичайні симптоми з лікарем.

Якщо виникають небажані ефекти від препарату зікалор, слід негайно припинити його застосування та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Арипіпразол може посилити дію деяких препаратів, що знижують тиск через свою дію на α1-адренорецептори.

Через його вплив на ЦНС, при поєднанні з іншими препаратами, що впливають на ЦНС, потрібно бути обережним через можливі перехресні реакції, такі як седація.

Не рекомендується вживання алкоголю під час лікування арипіпразолом.

Необхідно бути обережним при поєднанні арипіпразолу з препаратами, які впливають на інтервал QT або електролітний баланс.

Деякі препарати можуть впливати на метаболізм арипіпразолу; наприклад, інгібітори CYP 2D6 та CYP 3A4 можуть вимагати коригування дози. Після припинення інгібіторів CYP 2D6 або CYP 3A4 слід повернутися до початкової дози арипіпразолу. Слабкі інгібітори CYP 3A4 можуть трохи підвищити концентрацію арипіпразолу.

Загальна безпека та ефективність при поєднанні з іншими препаратами потребують подальшого вивчення.

Завжди потрібно обговорювати з лікарем та дотримуватися їх рекомендацій при використанні медикаментів у поєднанні з іншими препаратами, щоб уникнути небажаних взаємодій та можливих побічних ефектів.

Блок FAQ

Від чого приймають зікалор?

Зікалор застосовується для лікування шизофренії у дорослих, а також для лікування помірних та тяжких маніакальних епізодів при біполярному розладі І типу. Він також може використовуватися для профілактики нових маніакальних епізодів у пацієнтів, які раніше перенесли такі епізоди та позитивно відреагували на лікування арипіпразолом.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua