Зикалор

Зикалор - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Считается, что действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа объясняется его способностью действовать как частичный агонист на рецепторах D2 дофамина и 5HT1a серотонина, а также как антагонист на рецепторах 5HT2a серотонина. У животных с дофаминергической гиперактивностью арипипразол ведет себя как антагонист, а у тех, у кого наблюдается дофаминергическая гипоактивность, он проявляет свойства агониста.

Арипипразол обладает высокой способностью связываться с дофаминовыми рецепторами D2 и D3, серотониновыми рецепторами 5HT1a и 5HT2, а также с некоторыми другими рецепторами, включая адренергические и гистаминовые.

Не обнаружено значительной аффинности к мускариновым рецепторам. Эти взаимодействия могут объяснить разнообразные клинические эффекты арипипразола.

Кроме того, клинически арипипразол был эффективен в поддержании улучшения состояния пациентов с шизофренией и не вызывал значительного увеличения массы тела, изменений в показателях липидов или гиперпролактинемии по сравнению с плацебо у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика

Абсорбция: Арипипразол хорошо абсорбируется организмом и достигает своей пиковой концентрации в крови примерно через 3–5 часов после принятия. Его биодоступность составляет 87%, и на неё не влияет прием пищи, в том числе пищи с высоким содержанием жиров.

Распределение: Препарат зикалор интенсивно распределяется по тканям организма с объемом распределения 4,9 л/кг, говорящим о экстраваскулярном распределении. Более 99% арипипразола связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация: Арипипразол метаболизируется в печени тремя путями: дегидрогенизацией, гидроксилированием и N-деалкилированием, преимущественно под воздействием ферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. Около 40% арипипразола превращается в дегидроарипипразол.

Выведение: Средний период полувыведения арипипразола составляет 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP 2D6 и 146 часов со слабым метаболизмом. Общий клиренс арипипразола в основном происходит через печень, с выведением примерно 27% через мочу и 60% через кал.

Особые группы пациентов: Не выявлено существенных различий в фармакокинетике арипипразола у пациентов пожилого возраста, по полу, расе или при наличии почечной или печеночной недостаточности.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма зикалор: таблетки.

Действующее вещество препарата зикалор - арипипразол, который содержится в таблетках в дозировках 5 мг, 10 мг, 15 мг и 30 мг.

Другие компоненты зикалор включают:

• лактозу;
• моногидрат;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• гидрокси-пропилцеллюлозу;
• кукурузный крахмал;
• натрия кроскармелозу;
• магния стеарат.

Красители: 

• индигокармин (E 132) (для 5 мг);
• железа оксид желтый (Е 172) (для 15 мг);
• железа оксид красный (Е 172) (для 10 мг и 30 мг).

Основные характеристики таблеток зикалор:

• 5 мг: голубые прямоугольные таблетки с закругленными краями размером около 8,0 х 4,5 мм;
• 10 мг: розовые прямоугольные таблетки с линией разлома и закругленными краями, размером около 8,5 х 4,0 мм;
• 15 мг: светло-желтые круглые таблетки диаметром около 7,0 мм;
• 30 мг: круглые розовые таблетки с линией разлома, диаметром около 9,5 мм.

Зикалор упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Применение препарата зикалор включает в себя лечение шизофрении у взрослых и умеренных/тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа, а также предотвращение новых маниакальных эпизодов у пациентов, которые откликнулись на арипипразол.

Зикалор купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Люди с повышенной чувствительностью к арипипразолу или любому из компонентов, включенных в препарат зикалор, имеют противопоказания к его использованию.

Особенности применения

Дети

Зикалор не применяют для лечения в данной возрастной категории.

Беременным женщинам не рекомендуется использовать арипипразол из-за отсутствия контролируемых исследований о его безопасности в этом состоянии. Хотя некоторые случаи врожденных аномалий были связаны с применением препарата зикалор, причинно-следственной связи не установлено. Исследования на животных также не исключили возможного негативного влияния на развитие плода.

У женщин, принимающих арипипразол во время беременности или планирующих забеременеть, необходимо обсудить это с врачом. Недостаток информации о безопасности препарата зикалор для людей и результаты репродуктивных исследований на животных указывают на то, что его применение во время беременности следует избегать, за исключением случаев, когда польза значительно превышает потенциальные риски для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали арипипразол или другие антипсихотические средства в третьем триместре беременности, могут возникнуть нежелательные реакции, такие как экстрапирамидные симптомы или синдром отмены. Эти реакции могут проявляться различными способами и продолжаться после родов, поэтому необходимо тщательное наблюдение за новорожденными.

Также следует избегать грудного вскармливания при приеме зикалор, так как он выделяется в грудное молоко.

Побочные эффекты

В исследованиях арипипразола, частыми побочными эффектами (>3% пациентов) были акатизия и тошнота.

Нежелательные реакции систематизированы по группам органов и частоте следующим образом:

• система крови и лимфатическая система: неизвестно — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
• иммунная система: неизвестно — аллергические реакции;
• эндокринная система: нечасто — гиперпролактинемия; неизвестно — другие эндокринные реакции;
• метаболизм и питание: часто — сахарный диабет; нечасто — другие метаболические реакции;
• психика: часто — бессонница, тревожность; нечасто — депрессия, гиперсексуальность; неизвестно — другие психические реакции;
• нервная система: часто — акатизия, тремор; нечасто — другие нервные реакции;
• органы зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — диплопия;
• сердце и сосуды: различные реакции включая тахикардию, гипотензию;
• дыхательная система: нечасто — икота; неизвестно — другие реакции;
• пищеварительная система: часто — различные пищеварительные реакции;
• кожа, мышцы, соединительные ткани: неизвестно — различные реакции;
• почки и мочевыводящая система: неизвестно — различные реакции;
• репродуктивная система и молочные железы: неизвестно — различные реакции;
• общие нарушения: часто — усталость; неизвестно — другие общие реакции;
• исследования: неизвестно — различные изменения в лабораторных параметрах.

Дистония и изменение пролактина также могут проявиться в результате приема препарата зикалор.

Каждый человек уникален, поэтому реакции на лекарства могут отличаться.

Важно обсудить любые беспокойства или необычные симптомы с врачом.

Если возникают нежелательные эффекты от препарата зикалор, следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Арипипразол может усилить действие некоторых препаратов, снижающих давление, из-за своего воздействия на α1-адренорецепторы.

Из-за его влияния на ЦНС, при сочетании с другими препаратами, влияющими на ЦНС, нужно быть осторожным из-за возможных перекрестных реакций, таких как седация.

Не рекомендуется употребление алкоголя во время лечения арипипразолом.

Необходимо быть осторожным при сочетании арипипразола с препаратами, которые влияют на интервал Q–T или электролитный баланс.

Некоторые препараты могут влиять на метаболизм арипипразола; например, ингибиторы CYP 2D6 и CYP 3A4 могут требовать корректировки дозы. После прекращения ингибиторов CYP 2D6 или CYP 3A4 следует вернуться к исходной дозе арипипразола. Слабые ингибиторы CYP 3A4 могут незначительно повысить концентрацию арипипразола.

Общая безопасность и эффективность при сочетании с другими препаратами требуют дальнейшего изучения.

Всегда нужно обсуждать с врачом и придерживаться их рекомендаций при использовании медикаментов в сочетании с другими препаратами, чтобы избежать нежелательных взаимодействий и возможных побочных эффектов.

Блок FAQ

От чего принимают зикалор?

Зикалор применяется для лечения шизофрении у взрослых, а также для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа. Он также может использоваться для профилактики новых маниакальных эпизодов у пациентов, которые ранее перенесли такие эпизоды и положительно отреагировали на лечение арипипразолом.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua