Урорек

Урорек - фармакологічні властивості

Фармокодинаміка.

Силодозин – вибірковий антагоніст α1А-адреноблокаторів, діючи у певних тканинах, покращує відтік сечі та знижує симптоми ДГПЗ. Його зв'язок з α1А- та α1B-адренорецепторами варіює у співвідношенні 162:1, що знижує вплив на серцево-судинну систему. Клінічні дослідження показують, що силодозин у дозі 4 або 8 мг значно покращує симптоми ДГПЗ порівняно з плацебо. Тривале лікування силодозином підтримує покращення симптомів понад рік. Він не надає значного впливу на артеріальний тиск у горизонтальному положенні. У пацієнтів із найбільш неприємними симптомами спостерігається помітне покращення, включаючи частоту сечовипускання та інші аспекти функції сечового міхура. Силодозин у дозах 8 та 24 мг на добу не впливає на серцеву реполяризацію або інтервали ЕКГ порівняно з плацебо.

Дослідження фармакокінетики силодозину у дорослих чоловіків із ДГПЗ показали лінійну зміну його характеристик у діапазоні доз від 0,1 до 48 мг на добу. Метаболіт силодозину глюкуроніду у крові перевищує початковий препарат у 3 рази при постійному стані. Рівновага для силодозину та його глюкуроніду встановлюється через 3 та 5 днів лікування відповідно.

При прийомі з їжею Cmax знижується на 30%, час досягнення максимальної концентрації збільшується на 1:00, але AUC залишається незмінним. Після прийому 8 мг після сніданку Cmax становить 87±51 мг/мл, Tmax - 2,5 години, AUC - 433±286 нг/год/мл.

Силодозин добре засвоюється та має біологічну доступність близько 32%. Він сильно зв'язується з білками плазми і не розподіляється в кров'яних клітинах. Більшість силодозину виводиться у вигляді метаболітів, лише невелика кількість у незміненому вигляді.

Метаболізм силодозину включає глюкуронідацію та окислення з утворенням глюкуроніду силодозину (KMD-3213G), який має більш тривалий період напіввиведення та більш високу концентрацію в крові порівняно з самим силодозином.

У пацієнтів похилого віку фармакокінетика силодозину не змінюється. У пацієнтів з помірним ступенем порушення функції печінки характеристики силодозину залишаються подібними до здорових, але дані про пацієнтів з тяжкими порушеннями печінки відсутні.

Функція нирок також впливає на фармакокінетику: у пацієнтів з помірним та тяжким ступенем порушення функції нирок спостерігається збільшення концентрації силодозину та його метаболітів. Однак, безпека препарату урорек при легкому порушенні нирок не відрізняється від терапії у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Початкова доза для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок – 4 мг. Застосування силодозину у пацієнтів з тяжким порушенням ниркової функції не підтверджено.

Склад та форма випуску

Активний компонент препарату урорек: силодозин.

Лікарська форма: тверді капсули.

Вміст діючої речовини в капсулах урорек: або 4 мг або 8 мг силодозину.

Інші компоненти: 

• маніт (Е 421);
• пептизований кукурудзяний крохмаль;
• очищена вода;
• лаурилсульфат натрію;
• магнію стеарат;
• желатин;
• титану діоксид (Е 171);
• для капсул з вмістом 4 мг - заліза оксид жовтий (Е 172).

Капсули 4 мг та 8 мг доступні по 10 штук у блістері, які вкладені № 1, 3, 5 або 9 у картонну упаковку.

Показання до застосування

Препарат урорек рекомендований для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).

Урорек купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосування препарату урорек при підвищеній чутливості до активноі речовини, яка використовується в препараті, або до будь-якої його складової.

Особливості застосування

Діти.

Препарат урорек не використовувати у лікуванні дітей, оскільки він рекомендується для лікування лише дорослих чоловіків.

Побічні ефекти

Під час використання препарату урорек у клінічних дослідженнях та при довгостроковому застосуванні спостерігалися найпоширеніші побічні ефекти.

Вони включають порушення еякуляції, такі як ретроградна еякуляція та анеякуляція (зменшення або відсутність еякуляції), що виявляються у 23% випадків. Це може тимчасово позначитися на репродуктивній функції чоловіка, але відновлюється через кілька днів після закінчення курсу лікування.

Нижче представлені дані з побічними ефектами, впорядкованими за системами органів та їх частотою прояву: дуже часто, часто, іноді, рідко, дуже рідко та невизначеної частоти (коли не можна точно визначити частоту реакції).

Від ЦНС: 

• часто – запаморочення; 
• частота невідома – втрата свідомості.

Від серцево-судинної системи: 

• найчастіше – ортостатичне зниження тиску.

Від дихальної системи: 

• часто – закладеність носа.

Від травної системи: 

• часто – діарея;
• нечасто – нудота, сухість у роті.

Від статевої системи: 

• дуже часто – ретроградна еякуляція, відсутність еякуляції; 
• нечасто – зниження лібідо, проблеми з ерекцією.

Інші: частота невідома - в'ялість райдужної оболонки під час операцій на катаракту.

Від імунної системи: дуже часто-реакції алергічного типу, такі як набряк обличчя або фарингеальний набряк.

Важливо відзначити, що ортостатична гіпотензія та інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки були виявлені в ході клінічних досліджень. Наприклад, ортостатична гіпотензія може спричинити непритомність і була зареєстрована в 1,2% випадків при застосуванні силодозину, порівняно з 1,0% при використанні плацебо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Силодозин активно розкладається в організмі, особливо завдяки ферментам, таким як CYP 3A4, алкогольдегідрогеназу та UGT2B7. Він також є матеріалом для роботи Р-глікопротеїну. Препарати або речовини, що впливають на ці ферменти та переносники, можуть вплинути на концентрацію силодозину та його активних метаболітів у крові.

Силодозин є антагоністом α-адренорецепторів. Недостатньо інформації про використання силодозину при сумісному застосуванні з іншими антагоністами α-адренорецепторів. Тому рекомендується уникати їх одночасного використання.

Якщо урорек використовувати одночасно з потужними інгібіторами ізоферменту CYP 3А4 (наприклад, кетоконазолом), концентрація силодозину в крові значно зростає. Це також відзначається при використанні інших потужних інгібіторів CYP 3А4 (наприклад, ітраконазолом або ритонавіром), тому таке поєднання не рекомендується.

При застосуванні препарату урорек з помірними інгібіторами CYP 3А4, наприклад, дилтіаземом, значення AUC збільшується на 30%, але інші показники залишаються стабільними. Ця зміна не має клінічного значення, тому не потребує корекції дозування.

Урорек при одночасному застосуванні з силденафілом або тадалафілом показує мінімальну взаємодію, яка не призводить до клінічно значущого зниження артеріального тиску. Однак рекомендується стежити за пацієнтами, які приймають препарат урорек та інгібітори ФДЕ-5, щоб запобігти можливим небажаним реакціям.

Багато пацієнтів у клінічних дослідженнях використовували урорек із антигіпертензивними препаратами без збільшення ймовірності ортостатичної гіпотензії. Однак на початку одночасного прийому антигіпертензивних засобів необхідне уважне спостереження за пацієнтами для виявлення можливих побічних ефектів.

Урорек при одночасному застосуванні з дигоксином у невеликих дозах не викликає значних змін рівня концентрації дигоксину, тому не потрібна корекція дозування.

Блок FAQ

Як довго приймати урорек?

Тривалість застосування препарату урорек та дозування призначає фахівець, тому слід суворо виконувати його рекомендації. Як правило, лікування препаратом урорек проводиться тривалий час, натомість і покращення симптомів спостерігається більше року.

Вже через 3-4 дні після початку лікування препаратом урорек деякі пацієнти помічали ефект, але при цьому слід враховувати індивідуальні здібності організму кожної людини.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua