Урорек

Урорек - фармакологические свойства

Фармокодинамика.

Силодозин - выборочный антагонист α1А-адреноблокаторов, действуя в определенных тканях, улучшает отток мочи и снижает симптомы ДГПЖ. Его связь с α1А- и α1B-адренорецепторами варьирует в соотношении 162:1, что снижает воздействие на сердечно-сосудистую систему. Клинические исследования показывают, что силодозин в дозе 4 или 8 мг значительно улучшает симптомы ДГПЖ по сравнению с плацебо. Продолжительное лечение силодозином поддерживает улучшение симптомов более года. Он не оказывает значимого влияния на артериальное давление в горизонтальном положении. У пациентов с наиболее неприятными симптомами наблюдается заметное улучшение, включая частоту мочеиспускания и другие аспекты функции мочевого пузыря. Силодозин в дозировках 8 и 24 мг/сут не влияет на сердечную реполяризацию или интервалы ЭКГ, по сравнению с плацебо.

Исследования фармакокинетики силодозина у взрослых мужчин с ДГПЖ показали линейное изменение его характеристик в диапазоне доз от 0,1 до 48 мг/сут. Метаболит силодозина глюкуронида в крови превышает начальный препарат в 3 раза при постоянном состоянии. Равновесие для силодозина и его глюкуронида устанавливается через 3 и 5 дней лечения соответственно.

При приеме с пищей Cmax снижается на 30%, время достижения максимальной концентрации увеличивается на 1 час, но AUC остается неизменным. После приема 8 мг препарата после завтрака Cmax составляет 87±51 мг/мл, Tmax - 2,5 часа, AUC - 433±286 нг/ч/мл.

Силодозин хорошо усваивается и имеет биологическую доступность около 32%. Он сильно связывается с белками плазмы крови и не распределяется в кровяных клетках. Большая часть силодозина выводится в виде метаболитов, лишь небольшое количество в неизмененном виде.

Метаболизм силодозина включает глюкуронидацию и окисление с образованием глюкуронида силодозина (KMD-3213G), который имеет более долгий период полувыведения и более высокую концентрацию в крови по сравнению с самим силодозином.

У пожилых пациентов фармакокинетика силодозина не меняется. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени характеристики силодозина остаются сходными с здоровыми, но данные о пациентах с тяжелыми нарушениями печени отсутствуют.

Функция почек также влияет на фармакокинетику: у пациентов с умеренной и тяжелой степенью нарушения функции почек наблюдается увеличение концентрации силодозина и его метаболитов. Однако, безопасность препарата урорек при легком нарушении функции почек не отличается от терапии у пациентов с нормальной функцией почек. Начальная доза для пациентов с умеренным нарушением функции почек - 4 мг. Применение силодозина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не подтверждено.

Состав и форма выпуска

Активный компонент препарата урорек: cилодозин.

Лекарственная форма: твердые капсулы.

Содержание действующего вещества в капсулах урорек: либо 4 мг, либо 8 мг силодозина.

Прочие компоненты: 

• маннит (Е 421);
• пептизированный кукурузный крахмал;
• очищенная вода;
• натрия лаурилсульфат;
• магния стеарат;
• желатин;
• титана диоксид (Е 171);
• для капсул с содержанием 4 мг - железа оксид желтый (Е 172).

Капсулы 4 мг и 8 мг доступны по 10 штук в блистере, которые вложены № 1, 3, 5 или 9 в картонную упаковку.

Показания к применению

Препарат урорек рекомендован для лечение симптомов у доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Урорек купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применение препарата урорек при повышенной чувствительности к веществу, используемому в препарате, либо к любому из его составляющих.

Особенности применения

Дети.

Препарат урорек не использовать в лечении детей,так как он рекомендуется для лечения только взрослых мужчин.

Побочные эффекты

Во время использования препарата урорек в клинических исследованиях и при долгосрочном применении наблюдались наиболее распространенные побочные эффекты.

Они включают нарушения эякуляции, такие как ретроградная эякуляция и анеякуляция (уменьшение или отсутствие эякуляции), проявляющиеся в 23% случаев. Это временно может сказаться на репродуктивной функции мужчины, но восстанавливается через несколько дней после окончания курса лечения.

Ниже представлена данные с побочными эффектами, упорядоченными по системам органов и их частоте проявления: очень часто,часто, иногда, редко, очень редко и неопределенной частоты (когда нельзя точно определить частоту реакции).

От ЦНС: 

• часто - головокружение;
• частота неизвестна - потеря сознания.

От сердечно-сосудистой системы: 

• часто - ортостатическое понижение давления.

От дыхательной системы: 

• часто - заложенность носа.

От пищеварительной системы: 

• часто - диарея;
• нечасто - тошнота, сухость во рту.

От половой системы: 

• очень часто - ретроградная эякуляция, отсутствие эякуляции; 
• нечасто - снижение либидо, проблемы с эрекцией.

Другие: частота неизвестна - дряблость радужки во время операций на катаракту.

От иммунной системы :очень часто-реакции аллергического типа, такие как отек лица или фарингеальный отек.

Важно отметить, что ортостатическая гипотензия и интраоперационный синдром дряблой радужки были выявлены в ходе клинических исследований. Например, ортостатическая гипотензия может вызвать обморок и была зарегистрирована в 1,2% случаев при применении силодозина, по сравнению с 1,0% при использовании плацебо.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Силодозин активно разлагается в организме, особенно благодаря ферментам, таким как CYP 3A4, алкогольдегидрогеназа и UGT2B7. Он также служит материалом для работы Р-гликопротеина. Препараты или вещества, влияющие на эти ферменты и переносчики, могут повлиять на концентрацию силодозина и его активных метаболитов в крови.

Силодозин является антагонистом α-адренорецепторов. Недостаточно информации об использовании силодозина при совместном применении с другими антагонистами α-адренорецепторов. Поэтому рекомендуется избегать их одновременного использования.

Если использовать силодозин одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP 3А4 (например, кетоконазолом), концентрация силодозина в крови значительно возрастает. Это также отмечается при использовании с другими мощными ингибиторами CYP 3А4 (например, итраконазолом или ритонавиром), поэтому такое сочетание не рекомендуется.

При применении препарата урорек с умеренными ингибиторами CYP 3А4, например, дилтиаземом, значение AUC увеличивается на около 30%, но другие показатели остаются стабильными. Это изменение не имеет клинического значения, поэтому не требует коррекции дозировки.

Урорек при одновременном применении с силденафилом или тадалафилом показывает минимальное взаимодействие, которое не приводит к клинически значимому снижению артериального давления. Однако рекомендуется следить за пациентами, принимающими препарат Урорек и ингибиторы ФДЭ-5, чтобы предотвратить возможные нежелательные реакции.

Многие пациенты в клинических исследованиях использовали урорек с антигипертензивными препаратами без увеличения вероятности ортостатической гипотензии. Однако при начале одновременного приема антигипертензивных средств необходимо внимательное наблюдение за пациентами для выявления возможных побочных эффектов.

Урорек при одновременном применении с дигоксином в небольших дозах не вызывает значительных изменений уровня концентрации дигоксина, поэтому не требуется коррекция дозировки.

Блок FAQ

Как долго принимать урорек?

Длительность применения препарата урорек и дозировку назначает специалист,поэтому следует строго выполнять его рекомендации. Как правило,лечение препаратом урорек проводится долгое время, зато и улучшение симптомов наблюдается более года.

Уже через 3–4 дня после начала лечения препаратом урорек некоторые пациенты замечали эффект,но при этом нужно учитывать индивидуальные способности организма каждого человека.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua