Цинакальцет-Віста таблетки вкриті плівковою оболонкою 30 мг блістер №28

Цинакальцет - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кальцій-чутливі рецептори, що знаходяться на поверхні головних клітин паращитовидної залози, відіграють ключову роль у регуляції виділення паратиреоїдного гормону (ПТГ).

Цинакальцет виконує роль агоніста кальцію, що приводить до зменшення рівня паратиреоїдного гормону (ПТГ) шляхом підвищення чутливості кальцій-чутливого рецептора до позаклітинного кальцію. Зменшення рівня ПТГ супроводжується зниженням вмісту кальцію у плазмі крові. Рівень ПТГ корелює із концентрацією препарату цинакальцет. Після встановлення стабільної фази концентрація кальцію в плазмі залишається постійною протягом усього періоду між прийомами препарату.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація (Сmax) препарату цинакальцет у плазмі крові досягається приблизно через 2-6 годин після перорального прийому.

Абсолютна біодоступність цинакальцету при прийомі натщесерце становить близько 20-25%, але прийом препарату разом з їжею збільшує його біодоступність на 50-80%. Це збільшення спостерігається незалежно від вмісту жиру у їжі.

Високий обсяг розподілу (близько 1000 л) вказує на широке охоплення тканин. Приблизно 97% цинакальцету зв'язується з білками плазми, і його розподіл в еритроцитах мінімальний.

Рівень препарату цинакальцет у плазмі знижується за двофазною кривою: початковий період напіввиведення становить близько 6 годин, а остаточний – 30-40 годин. Концентрація цинакальцету стабілізується через тиждень із незначним накопиченням.

Фармакокінетичні характеристики цинакальцету не змінюються протягом часу.

Цинакальцет метаболізується кількома ферментами, переважно CYP3A4 і, ймовірно, CYP1A2. Основні метаболіти не мають фармакологічної активності. In vitro дослідження показали, що цинакальцет є сильним інгібітором CYP2D6, але у клінічних умовах цей ефект не спостерігається.

Після прийому міченої радіоізотопним методом дози 75 мг здоровими добровольцями цинакальцет піддається інтенсивному окисному метаболізму з подальшою кон'югацією.

Більшість метаболітів виводиться нирками (близько 80% у сечі та 15% у калі).

Прийом доз у діапазоні 30-180 мг 1 раз на добу призводить до майже лінійного збільшення площі під кривою AUC та максимальної концентрації (Cmax).

Після прийому препарату цинакальцет рівень ПТГ починає знижуватися і досягає мінімуму через 2-6 годин, збігаючись із Cmax цинакальцету. Далі концентрація цинакальцету знижується і рівень ПТГ підвищується протягом 12 годин після прийому. Ефект придушення ПТГ зберігається на постійному рівні до кінця інтервалу між прийомами. Рівень ПТГ вимірюється наприкінці інтервалу дозування.

Фармакокінетика препарату цинакальцет у пацієнтів похилого віку не відрізняється клінічно значуще від фармакокінетики у молодих пацієнтів.

Фармакокінетичні властивості препарату цинакальцет не суттєво відрізняються у пацієнтів з різними ступенями ниркової недостатності та у пацієнтів, які проходять гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

У пацієнтів з легкою печінковою недостатністю цинакальцет не сильно впливає на фармакокінетику. Однак у пацієнтів з помірною та тяжкою недостатністю показники AUC вищі, а період напіввиведення продовжується на 33% та 70% відповідно. Рівень зв'язування з білками плазми не змінюється. Для пацієнтів із печінковою недостатністю додаткова корекція дози не потрібна.

У жінок може бути менший кліренс цинакальцету, але корекція дози в залежності від статі не потрібна, тому що дози підбираються індивідуально.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: цинакальцет.

Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• 30 мг цинакальцету (що відповідає 33,06 мг цинакальцету гідрохлориду);
• 60 мг цинакальцету (що відповідає 66,12 мг цинакальцету гідрохлориду);
• 90 мг цинакальцету (що відповідає 99,18 мг цинакальцету гідрохлориду).

Допоміжні речовини:

• прежелатинізований крохмаль;
• кросповідон (внутрішньогранулярний);
• повідон;
• мікрокристалічна целюлоза;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат.

оболонка:

• частково гідролізований полівініловий спирт;
• діоксид титану (Е 171);
• макрогол;
• тальк;
• алюмінієвий лак індигокармін FD&C Blue #2 (Е 132);
• заліза оксид жовтий (Е172).

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки 30 мг, 60 мг або 90 мг: овальні двоопуклі, зеленого кольору, з гравіюванням "C9CC" з одного боку і "30", "60" або "90" з іншого відповідно.

Цинакальцет упакований у блістери по 14 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №28.

Показання до застосування

• Управління вторинним гіперпаратиреозом (ВГП) у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності (ТСХП), які перебувають на підтримуючій гемодіалізній терапії;
• цинакальцет може бути включений до комплексної терапії, що включає препарати, які регулюють рівень фосфату та/або вітаміну D.

Зменшення гіперкальціємії у пацієнтів:

• з раком паращитовидної залози;
• з первинним ВГП, коли показано зниження рівня кальцію в плазмі крові шляхом паратиреоїдектомії (відповідно до встановлених протоколів лікування), але у пацієнта не передбачена або протипоказана паратиреоїдектомія.

Цинакальцет купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати цинакальцет при збільшеній чутливості до основного компонента препарату або будь-якого з його допоміжних елементів.

Особливості застосування

Діти

Через відсутність достатніх даних про безпеку та ефективність застосування препарату цинакальцет не рекомендується для дітей та підлітків.

Немає клінічних даних щодо застосування препарату цинакальцет у вагітних.

Дослідження, проведені на тваринах, не демонструють прямих негативних наслідків для вагітності, пологів та післяпологового розвитку, за винятком зниження маси тіла плода при високих дозах, які токсичні для матері. При цьому, при застосуванні препарату цинакальцет під час вагітності необхідно враховувати, що користь від його прийому має переважати потенційний ризик для плода.

Про проникнення цинакальцету у грудне молоко немає інформації. Ухвалення рішення про припинення годування груддю або застосування препарату цинакальцет вимагає ретельної оцінки користі та ризику.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату цинакальцет можливий прояв небажаних реакцій з боку організму.

Побічні ефекти препарату цинакальцет, виходячи з результатів плацебо-контрольованих досліджень, включають нудоту, блювання, судоми, запаморочення, погіршення серцевої недостатності та інші.

Найбільш поширеними є нудота та блювання, які зазвичай є легкими та помірними.

Деякі пацієнти припиняли терапію через ці побічні реакції.

Інші небажані ефекти включають:

• анорексію;
• знижений апетит;
• диспепсію;
• діарею;
• кашель;
• диспное;
• висипання;
• міалгію.

Гіперчутливі реакції, пролонгація інтервалу QT, а також гіпокальціємія можуть бути пов'язані з використанням лікарського засобу цинакальцет.

Оскільки кожен організм є індивідуальним, реакція на ліки може відрізнятися, тому важливо обговорити будь-які занепокоєння або незвичайні симптоми з Вашим лікарем.

Якщо у Вас виникають небажані реакції на цинакальцет, необхідно негайно припинити його використання і звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Цинакальцет метаболізується ферментом CYP3A4. Кетоконазол, сильний інгібітор CYP3A4, збільшує рівень цинакальцету приблизно вдвічі. Дозу препарату цинакальцет слід коригувати при одночасному прийомі кетоконазолу або інших сильних інгібіторів/індукторів CYP3A4.

Цинакальцет також частково метаболізується ферментом CYP1A2. Куріння, що стимулює CYP1A2, може підвищити рівень цинакальцету у курців. Ефект інгібіторів CYP1A2 на концентрацію цинакальцету в організмі не піддавався дослідженню, проте може знадобитися корекція дозування.

Одночасне застосування з карбонатом кальцію, севеламером або пантопразолом не змінює фармакокінетику цинакальцету.

Цинакальцет також є сильним інгібітором CYP2D6, тому може знадобитися корекція дози ліків, що метаболізуються цим ферментом, таких як фекаїнід, пропафенон, метопролол, дезіпрамін та нортриптилін.

Спільне застосування лікарського засобу цинакальцет та дезіпраміну значно збільшує вплив дезіпраміну.

Застосування препарату цинакальцет не впливає на фармакокінетику варфарину та мідазоламу.

Цинакальцет не є індуктором CYP3A4, CYP1A2 та CYP2C9.

Блок FAQ

Навіщо застосовують цинакальцет?

Цинакальцет діє як кальціміметик, зменшуючи рівень паратиреоїдного гормону (ПТГ) та збільшуючи чутливість кальцій-чутливого рецептора до рівня позаклітинного кальцію. Зменшення рівня ПТГ супроводжується зниженням вмісту кальцію у крові. Зниження рівня ПТГ корелює із концентрацією препарату цинакальцет.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua