Цинакальцет-Виста таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг блистер №28

Цинакальцет - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кальций-чувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидной железы, играют ключевую роль в регуляции выделения паратиреоидного гормона (ПТГ).

Цинакальцет действует как агонист кальция, что прямым образом уменьшает уровень ПТГ, увеличивая чувствительность кальцийчувствительного рецептора к уровню внеклеточного кальция. Уменьшение уровня ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в плазме крови. Уровень ПТГ коррелирует с концентрацией препарата цинакальцет. После установления стабильной фазы концентрация кальция в плазме крови остается постоянной на протяжении всего периода между приемами препарата.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) препарата цинакальцет в плазме крови достигается приблизительно через 2–6 часов после приема перорально.

Абсолютная биодоступность цинакальцета при приеме натощак составляет около 20–25%, но прием препарата вместе с пищей увеличивает его биодоступность на 50–80%. Это увеличение наблюдается независимо от содержания жира в пище.

Высокий объем распределения (около 1000 л) указывает на широкий охват тканей. Приблизительно 97% цинакальцета связывается с плазменными белками, и его распределение в эритроцитах минимально.

Уровень препарата цинакальцет в плазме крови снижается по двухфазной кривой: начальный период полувыведения составляет около 6 часов, а окончательный — 30–40 часов. Концентрация цинакальцета стабилизируется через неделю с незначительным накоплением.

Фармакокинетические характеристики цинакальцета не изменяются в течение времени.

Цинакальцет метаболизируется несколькими ферментами, в основном CYP3A4 и, вероятно, CYP1A2. Основные метаболиты не обладают фармакологической активностью. In vitro исследования показали, что цинакальцет является сильным ингибитором CYP2D6, но в клинических условиях этот эффект не наблюдается.

После приема меченной радиоизотопным методом дозы 75 мг здоровыми добровольцами цинакальцет подвергается интенсивному окислительному метаболизму с последующей конъюгацией.

Большинство метаболитов выводится почками (около 80% в моче и 15% в кале).

Прием доз в диапазоне 30–180 мг 1 раз в сутки приводит к почти линейному увеличению площади под кривой AUC и максимальной концентрации (Cmax).

После приема препарата цинакальцет уровень ПТГ начинает снижаться и достигает минимума через 2–6 часов, совпадая с Cmax цинакальцета. Далее концентрация цинакальцета снижается, и уровень ПТГ повышается в течение 12 часов после приема. Эффект подавления ПТГ сохраняется на постоянном уровне до конца интервала между приемами. Уровень ПТГ измеряется в конце интервала дозировки.

Фармакокинетика препарата цинакальцет у пожилых пациентов не отличается клинически значимо от фармакокинетики у молодых пациентов.

Фармакокинетические свойства препарата цинакальцет не существенно различаются у пациентов с различными степенями почечной недостаточности и у пациентов, проходящих гемодиализ или перитонеальный диализ.

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью цинакальцет не сильно влияет на фармакокинетику. Однако у пациентов с умеренной и тяжелой недостаточностью показатели AUC выше, а период полувыведения продлевается на 33% и 70% соответственно. Уровень связывания с белками плазмы крови не меняется. Для пациентов с печеночной недостаточностью дополнительная коррекция дозы не требуется.

У женщин может быть меньший клиренс цинакальцета, но коррекция дозы в зависимости от пола не требуется, так как дозы подбираются индивидуально.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: цинакальцет.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• 30 мг цинакальцета (эквивалентно 33,06 мг гидрохлорида цинакальцета);
• 60 мг цинакальцета (эквивалентно 66,12 мг гидрохлорида цинакальцета);
• 90 мг цинакальцета (эквивалентно 99,18 мг гидрохлорида цинакальцета).

Вспомогательные вещества:

• прежелатинизированный крахмал;
• кросповидон (внутригранулярный);
• повидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

оболочка:

• частично гидролизованный поливиниловый спирт;
• диоксид титана (Е 171);
• макрогол;
• тальк;
• алюминиевый лак индигокармин FD&C Blue #2 (Е 132);
• железа оксид желтый (Е 172).

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 30 мг, 60 мг или 90 мг: овальные двояковыпуклые, зеленого цвета, с гравировкой "C9CC" с одной стороны и "30", "60" или "90" с другой соответственно.

Цинакальцет упакован в блистеры по 14 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №28.

Показания к применению

• Управление вторичным гиперпаратиреозом (ВГП) у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ТСХП), находящихся на поддерживающей гемодиализной терапии;
• цинакальцет может быть включен в комплексную терапию, включающую препараты, регулирующие уровень фосфата и/или витамина D.

Уменьшение гиперкальциемии у пациентов:

• с раком паращитовидной железы;
• с первичным ВГП, когда показано снижение уровня кальция в плазме крови путем паратиреоидэктомии (в соответствии с установленными протоколами лечения), но у пациента не предусмотрена или противопоказана паратиреоидэктомия.

Цинакальцет купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять цинакальцет при увеличенной чувствительности к основному компоненту препарата или к любому из его вспомогательных элементов.

Особенности применения

Дети

Из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности, применение препарата цинакальцет не рекомендуется для детей и подростков.

Нет клинических данных о применении препарата цинакальцет у беременных.

Исследования на животных не показывают прямых вредных последствий для беременности, родов и послеродового развития, за исключением снижения массы тела плода при высоких дозах, токсичных для матери. Поэтому цинакальцет можно применять во время беременности только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

О проникновении цинакальцета в грудное молоко нет информации. Принятие решения о прекращении кормления грудью или применении препарата цинакальцет требует тщательной оценки пользы и риска.

Побочные эффекты

При применении препарата цинакальцет возможно проявление нежелательных реакций со стороны организма.

Побочные эффекты препарата цинакальцет, исходя из результатов плацебо-контролируемых исследований, включают тошноту, рвоту, судороги, головокружение, ухудшение сердечной недостаточности и другие.

Наиболее распространенными являются тошнота и рвота, которые обычно являются легкими и умеренными.

Некоторые пациенты прекращали терапию из-за этих побочных реакций.

Другие нежелательные эффекты включают:

• анорексию;
• сниженный аппетит;
• диспепсию;
• диарею;
• кашель;
• диспноэ;
• сыпь;
• миалгию.

Гиперчувствительные реакции, пролонгация интервала QT, а также гипокальциемия также могут быть связаны с использованием лекарственного средства цинакальцет.

Поскольку каждый организм индивидуален, реакция на лекарства может различаться, поэтому важно обсудить любые беспокойства или необычные симптомы с Вашим врачом.

Если у Вас возникают нежелательные реакции на препарат цинакальцет, необходимо немедленно прекратить его использование и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Цинакальцет метаболизируется ферментом CYP3A4. Кетоконазол, сильный ингибитор CYP3A4, увеличивает уровень цинакальцета примерно вдвое. Дозу препарата цинакальцет нужно корректировать при одновременном приеме кетоконазола или других сильных ингибиторов/индукторов CYP3A4.

Цинакальцет также частично метаболизируется ферментом CYP1A2. Курение, стимулирующее CYP1A2, может повысить уровень цинакальцета у курильщиков. Эффект ингибиторов CYP1A2 на концентрацию цинакальцета в организме не подвергался исследованию, однако может понадобиться коррекция дозировки.

Одновременное применение с карбонатом кальция, севеламером или пантопразолом не изменяет фармакокинетику препарата цинакальцет.

Цинакальцет также является сильным ингибитором CYP2D6, поэтому может потребоваться коррекция дозы лекарств, метаболизируемых этим ферментом, таких как фекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин и нортриптилин.

Совместное применение лекарственного средства цинакальцет и дезипрамина значительно увеличивает влияние дезипрамина.

Применение препарата цинакальцет не влияет на фармакокинетику варфарина и мидазолама.

Цинакальцет не является индуктором CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9.

Блок FAQ

Для чего применяют цинакальцет?

Цинакальцет действует как кальцимиметик, уменьшая уровень паратиреоидного гормона (ПТГ) и увеличивая чувствительность кальций-чувствительного рецептора к уровню внеклеточного кальция. Уменьшение уровня ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в крови. Снижение уровня ПТГ коррелирует с концентрацией препарата цинакальцет.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua