Тімоксі

Тімоксі – фармакологічні властивості

Препарат Тимокси відноситься до протимікробних засобів для системного застосування, антибактеріальних засобів групи хінолонів.

Моксифлоксацин - 8-метоксифторхінолоновий засіб з широким спектром бактерицидної дії. In vitro моксифлоксацин ефективний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Встановлено, що моксифлоксацин ефективний щодо бактерій, стійких до β-лактамних та макролідних препаратів. Бактерицидна дія моксифлоксацину спричинена інгібуванням обох типів топоізомерази II (ДНК-гіраза та топоізомераза IV), необхідних для реплікації, транскрипції та відновлення бактеріальної ДНК. Вважається, що С8-метокси залишок сприяє підвищенню активності та послаблює селекцію резистентних мутацій грампозитивних бактерій в порівнянні з С8-Н залишком. Наявність великого дициклоамінового залишку в С-7-положенні запобігає активному відпливу, пов'язаному з генами norA або pmrA, які виявлені у деяких грампозитивних бактерій. Моксифлоксацин має залежну від концентрації бактерицидну активність. Мінімальні бактерицидні концентрації зазвичай відповідають мінімальним інгібуючих концентрацій (МІК).

Відзначалися такі зміни в кишковій мікрофлорі добровольців після перорального застосування моксифлоксацину: E.coli, Bacillus spp., Enterococcus та Klebsiella spp., а також анаеробів Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium та Peptostreptococcus. Спостерігалося збільшення кількості Bacteroides fragilis. Кількість зазначених вище мікроорганізмів поверталося у межі норми протягом 2 тижнів.

Механізми резистентності, за рахунок яких інактивуються пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди та тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину. Інші механізми резистентності, такі як бар'єри проникнення (поширені у Pseudomonas aeruginosa) та механізми відтоку, можуть впливати на чутливість до моксифлоксацину.

Формування резистентності до моксифлоксацину in vitro спостерігали як поступовий процес, який полягає у точкових мутаціях обох типів топоізомерази II, ДНК-гірази та топоізомерази IV. Моксифлоксацин є слабким субстратом для механізмів активного відтоку у грампозитивних мікроорганізмів.

Спостерігається перехресна резистентність з іншими фторхінолонами. Однак оскільки моксифлоксацин пригнічує обидві топоізомерази II і IV з схожою активністю деяких грампозитивних бактерій, ці бактерії можуть бути резистентними до інших хінолонів, але чутливими до моксифлоксацину.

Щоб Тімоксі купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Тімоксі таблетки, покриті плівковою оболонкою по 400 мг, випускаються в блістерах та картонній упаковці № 7.

Діюча речовина: moxifloxacin. 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 400 мг моксифлоксацину (у вигляді гідрохлориду моксифлоксацин).

Інші складові:

• ядро таблетки: мікрокристалічна целюлоза, частково прежелатинізований крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, лаурилсульфат натрію, стеарилфумарат натрію;
• оболонка: opadry II orange [спирт полівініловий; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь; тальк; барвник жовтий захід сонця (Е 110)].

Основні фізико-хімічні властивості Тимокси: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівкою оболонкою, світло-оранжевого кольору з ризиком з одного боку. Ризик не призначений для поділу навпіл.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Тімоксі застосовується для лікування у дорослих наступних бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• Гострий бактеріальний синусит (діагностований із високим ступенем ймовірності).
• Загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включаючи бронхіт (діагностований із високим ступенем ймовірності).
• Негоспітальна пневмонія, за винятком негоспитальной пневмонії з тяжким перебігом.
• Запальні захворювання органів малого тазу помірного та середнього ступеня (включаючи інфекційне ураження верхнього відділу статевої системи у жінок, у тому числі сальпінгіт та ендометрит), не асоційовані з тубооваріальним абсцесом або абсцесами органів малого тазу.

Препарат Тимокси не рекомендується для застосування в якості монотерапії при запальних захворюваннях органів малого тазу помірного та середнього ступеня, але може застосовуватися в комбінації з іншими відповідними антибактеріальними засобами (наприклад цефалоспоринами) у зв'язку з резистентністю до моксифлоксацину Neisseria gonorrhoeae (за винятком мексії). ).

Препарат Тимокси можна застосовувати для закінчення курсу лікування, в якому стартова терапія моксифлоксацином у парентеральній формі була ефективною та призначена за такими показаннями:

• негоспитальна пневмонія;
• ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур.

Препарат Тимокси не рекомендується для стартового лікування будь-яких інфекцій шкіри та підшкірних структур або у разі тяжкого перебігу негоспитальної пневмонії.

Застосування Тимокси:

Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу.

Протипоказання

Засіб Тімоксі протипоказано приймати у таких випадках:

• відома гіперчутливість до моксифлоксацину або інших хінолонів, або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• пацієнти із захворюваннями сухожиль, пов'язаними з лікуванням хінолонами в анамнезі.

Особливості застосування

Тимокси не призначають дітям віком до 18 років, вагітним і годуючим грудьми.

Побічні ефекти

Ліки Тимокси можуть викликати такі побічні реакції:

• Суперінфекція, що виникла внаслідок бактеріальної або грибкової резистентності, наприклад, оральний або вагінальний кандидоз.
• Головний біль, запаморочення.
• Подовження інтервалу QT у хворих з гіпокаліємією.
• Нудота, блювання, біль у животі, діарея.
• Підвищення рівня трансаміназ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Тимокси, ціна якого залежить від виробника, не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.

У зв'язку з обмеженими клінічними даними застосування Тімоксі також протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас C за класифікацією Чайлда — П'ю) та пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ (у 5 разів вище за верхню межу норми).

Блок FAQ

Тімоксі від чого?

Препарат Тимокси можна застосовувати для закінчення курсу лікування, в якому стартова терапія парентеральною формою моксифлоксацину була ефективною та призначеною за таких показань: позалікарняна пневмонія; ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua