Тимокси

Тимокси – фармакологические свойства

Препарат Тимокси относится к противомикробным средствам для системного применения, антибактериальным средствам группы хинолонов.

Моксифлоксацин — 8-метоксифторхинолоновое средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Установлено, что моксифлоксацин эффективен относительно бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидным препаратам. Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвано ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК-гираза и топоизомераза IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК. Считается, что С8-метокси остаток способствует повышению активности и ослабляет селекцию резистентных мутаций грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н остатком. Наличие большого дициклоаминового остатка в С-7-положении предотвращает активный отток, связанный с генами norA или pmrA, которые обнаружены у некоторых грамположительных бактерий. Моксифлоксацин обладает зависимой от концентрации бактерицидной активностью. Минимальные бактерицидные концентрации обычно соответствуют минимальным ингибирующим концентрациям (МИК).

Отмечались следующие изменения в кишечной микрофлоре добровольцев после перорального применения моксифлоксацина: E.coli, Bacillus spp., Enterococcus и Klebsiella spp.,, а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium и Peptostreptococcus. Наблюдалось увеличение количества Bacteroides fragilis. Количество указанных выше микроорганизмов возвращалось в пределы нормы в течение 2 нед.

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (распространены у Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.

Формирование резистентности к моксифлоксацину in vitro наблюдали как постепенный процесс, который заключается в точечных мутациях обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока у грамположительных микроорганизмов.

Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако поскольку моксифлоксацин ингибирует обе топоизомеразы — II и IV с похожей активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть резистентными к другим хинолонам, но чувствительными к моксифлоксацину. 

Чтобы Тимокси купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Тимокси таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 400 мг, выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 7.

Действующее вещество: moxifloxacin. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит моксифлоксацин 400 мг (в виде гидрохлорида моксифлоксацин).

Другие составляющие:

• ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, частично прежелатинизированный крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат; 
• оболочка: opadry II orange [спирт поливиниловый; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль; тальк; краситель желтый закат (Е 110)].

Основные физико-химические свойства Тимокси: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленкой оболочкой, светло-оранжевого цвета с риской с одной стороны. Риск не предназначен для разделения пополам.

Показания к применению

Согласно инструкции, Тимокси применяется для лечения у взрослых следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: 

• Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
• Обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
• Негоспитальная пневмония, за исключением негоспитальной пневмонии с тяжелым течением.
• Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированные с тубоовариальным абсцессом или абсцессами органов малого таза. 

Препарат Тимокси не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами) в связи с резистентностью к моксифлоксацину Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентных штаммов N. gonorrhoeae).

Препарат Тимокси можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия моксифлоксацином в парентеральной форме была эффективной и назначена по таким показаниям:

• негоспитальная пневмония;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Препарат Тимокси не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения негоспитальной пневмонии.

Применение Тимокси:

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки. 

Противопоказания

Средство Тимокси противопоказано принимать в следующих случаях:

• известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, или любому из вспомогательных веществ препарата;
• пациенты с заболеваниями сухожилий, связанными с лечением хинолонами в анамнезе.

Особенности применения

Тимокси не назначают детям в возрасте младше 18 лет, беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Тимокси может вызывать следующие побочные реакции:

• Суперинфекция, возникшая вследствие бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.
• Головная боль, головокружение. 
• Удлинение интервала Q–T у больных с гипокалиемией. 
• Тошнота, рвота, боль в животе, диарея. 
• Повышение уровня трансаминаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тимокси, цена которого зависит от производителя, не следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал Q–T.

В связи с ограниченными клиническими данными применение Тимокси также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда — Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).

Блок FAQ

Тимокси от чего?

Препарат Тимокси можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной формой моксифлоксацина была эффективной и назначенной при следующих показаниях: внебольничная пневмония; осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua