Тамістер

Тамістер - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тамістер складається з двох лікарських засобів: дутастериду, що блокує дію ферментів 5α-редуктази, та гідрохлориду тамсулозину, що впливає на адренорецептори α1а та α1d.

Ця комбінація призначена для зменшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, включаючи затримку сечі.

Немає очікування, що фармакодинамічні ефекти комбінації відрізняються від окремого застосування цих засобів.

Дутастерид блокує конвертацію тестостерону в дигідротестостерон, що відповідає за зростання передміхурової залози.

Тамсулозин впливає на м'язи уретри та передміхурової залози, полегшуючи відток сечі та зменшуючи симптоми обструкції.

Комбінація цих засобів також може знизити кров'яний тиск через зменшення опору в периферичних артеріях, але клінічно значущого зниження немає.

Фармакокінетика поєднання дутастериду та тамсулозину аналогічна окремому прийому цих препаратів у капсулах, і доведено їхню еквівалентну дію.

Після їди концентрація тамсулозину в крові у складі комбінації зменшилася на 30%, але це не вплинуло на загальну кількість препарату в організмі.

Дутастерид, який приймається внутрішньо, досягає максимальної концентрації через 1-3 години, і його біодоступність становить близько 60%, незалежно від їди.

Тамсулозин, своєю чергою, швидко всмоктується з кишечника, хоча його всмоктування може зменшитися прийому після їжі. Однак рівновага концентрації його в крові досягається протягом кількох днів.

Обидва препарати мають великий обсяг розподілу та високий зв'язок з білками крові. Дутастерид метаболізується ферментами печінки, а тамсулозин активно метаболізується та виділяється у вигляді метаболітів, хоча фармакокінетичний профіль цих метаболітів точно не встановлений.

Виведення дутастериду залежить від дози і відбувається двома шляхами: насиченим і ненасиченим. При низьких концентраціях у крові дутастерид швидко виводиться як залежним, і незалежним від концентрації шляхом. Після одноразового прийому низьких доз спостерігається швидкий кліренс із періодом напіввиведення від 3 до 9 днів. Після повторного прийому на терапевтичних рівнях активна речовина залишається в організмі довше з періодом напіввиведення від 3 до 5 тижнів.

Тамсулозин виводиться переважно із сечею, близько 9% - у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 5-7 годин для форми з негайним вивільненням та близько 10-13 годин для капсул з модифікованим вивільненням. У літніх пацієнтів дія тамсулозину може бути на 40% сильнішою через знижений кліренс. Дутастерид незначно виводиться із сечею, та його фармакокінетика з віком майже не змінюється. Корекція дозування тамсулозину не потрібна при помірній нирковій недостатності. Вплив печінкової недостатності не вивчений, але очікується збільшення періоду напіввиведення.

Склад та форма випуску

Активні Інгредієнти тамістер: дутастерид і тамсулозину гідрохлорид.

Лікарська форма тамістер: тверді капсули.

Кожна капсула тамістер містить 0,5 мг дутастериду та 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду.

Інші компоненти тамістер: 

• пропіленгліколь монокаприлат типу II;
• бутилгідрокситолуол (Е 321);
• желатин;
• гліцерин;
• діоксид титану (Е 171);
• дисперсія метакрилатного кополімеру;
• мікрокристалічна целюлоза;
• дибутилсебацинат;
• полісорбат 80;
• колоїдний водний діоксид кремнію;
• кальцію стеарат.

Оболонка жорсткої капсули тамістер: 

• оксид чорний заліза (Е 172);
• оксид червоний заліза (Е 172);
• діоксид титану (Е 171);
• оксид жовтий заліза (Е 172);
• желатин.

Чорнило: 

• шелак (Е 904);
• пропіленгліколь;
• оксид чорний заліза (Е 172);
• концентрований розчин аміаку;
• гідроксид калію.

Основні фізико-хімічні властивості тамістер: капсули з твердого желатину подовженої форми № 0EL (приблизно 24,2 х 7,7 мм) з корпусом коричневого кольору та кришечкою бежевого кольору, маркованої C001 чорним чорнилом.

Вміст капсули: м'яка довгаста капсула з желатину (приблизно 16,5 х 6,5 мм) світло-жовтого кольору, що містить прозору рідину та білі або практично білі гранули тамсулозину.

Тамістер упакований по 30 капсул у флаконі, який вкладено у картонну коробку.

Показання до застосування

Терапія помірних та тяжких проявів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Зниження ймовірності виникнення гострої затримки сечі та потреби у хірургічному лікуванні у пацієнтів із вираженими симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Тамістер купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Не рекомендується застосування препарату тамістер для лікування жінок та дітей;
• застосування лікарського засобу тамістер протипоказано у пацієнтів з підвищеною чутливістю до дутастериду, інших інгібіторів 5а-редуктази, тамсулозину (включаючи тамсулозин індукований ангіоневротичний набряк), інших компонентів препарату, а також при алергії на соєві та арахісові продукти;
• не рекомендується пацієнтам з анамнезом ортостатичної гіпотензії;
• протипоказаний у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Особливості застосування

Діти

Застосування препарату тамістер у дітей протипоказане.

Під час вагітності або годування груддю рекомендується використовувати презерватив під час статевого акту, якщо чоловік приймає препарат тамістер, як і інші інгібітори 5α-редуктази, щоб уникнути передачі препарату від чоловіка до жінки.

Невідомо, чи переходять дутастерид та тамсулозин у грудне молоко жінки.

Побічні ефекти

• З точки зору імунної системи: можливі алергічні реакції, такі як висипання, свербіж, кропив'янка, локальний набряк та ангіоневротичний набряк;
• з психічного боку: можливе виникнення депресії;
• з точки зору шкіри та підшкірної клітковини: можлива алопеція (втрата волосся, в основному на тілі) та гіпертрихоз;
• з точки зору репродуктивної системи та молочних залоз: можливий біль та набряк яєчок.

У разі виникнення будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря для подальших рекомендацій та оцінки стану здоров'я.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Немає даних про взаємодію препарату тамістер з іншими ліками, але існує інформація про можливий вплив його компонентів, зокрема дутастериду, на концентрацію у крові при сумісному прийомі з певними препаратами.

Застосування тамсулозину з препаратами, що знижують тиск, може посилити його гіпотензивну дію. Не рекомендується комбінувати тамсулозин з іншими альфа-адреноблокаторами.

Кетоконазол (сильний інгібітор CYP3A4) та пароксетин (сильний інгібітор CYP2D6) можуть значно збільшити концентрацію тамсулозину.

Циметидин може збільшити концентрацію тамсулозину, тому його застосування з тамсулозином потребує обережності.

Інтеракції між тамсулозином та варфарином не повністю вивчені, тому їхнє одночасне застосування потребує обережності.

Тамсулозин не викликає взаємодії з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном та теофіліном.

Він також не впливає на рівні інших препаратів, таких як діазепам, пропранолол, трихлорметіазид та хлормадинон.

Дослідження in vitro не показали значної взаємодії тамсулозину з амітриптиліном, сальбутамолом та глібенкламідом, але диклофенак може підвищити швидкість метаболізму тамсулозину.

Блок FAQ

Навіщо приймають тамістер?

Полегшення помірних та тяжких проявів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Зниження ймовірності розвитку гострої затримки сечі та необхідності хірургічного втручання у пацієнтів із відповідними симптомами даного захворювання.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua