Суспрін

Суспрін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка та механізм дії ондансетрону полягають у його сильній специфічній блокаді рецепторів серотоніну (5НТ3), що призводить до придушення блювотного рефлексу. Ондансетрон перешкоджає вивільненню серотоніну, який викликається променевою та хіміотерапією, блокуючи рецептори 5НТ3 у периферичній та центральній нервовій системі. Це перериває ланцюг подій, що активується закінченнями аферентних волокон блукаючого нерва, і запобігає виникненню нудоти та блювання.

Ондансетрон також використовується при післяопераційній нудоті та блюванні, але точний механізм дії в цьому випадку ще не повністю встановлений. Він не впливає на рівень пролактину в крові та його роль у блюванні, викликаному опіатами, потребує додаткового дослідження.

Що стосується фармакокінетики, ондансетрон добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту після перорального прийому, піддається метаболізму до досягнення Cmax у крові, який становить близько 30 нг/мл через 1,5 години після прийому дози 8 мг. Подальше збільшення дози може не пропорційно збільшувати концентрацію крові через зниження метаболізму. Біодоступність становить від 55 до 60%. Його фармакокінетика у різних груп пацієнтів (за статтю, віком, функціями нирок та печінки) може відрізнятися, і це враховується при коригуванні дозування.

Важливо відзначити, що ондансетрон може викликати зміни у фармакокінетиці у різних груп пацієнтів, наприклад, у жінок, дітей різного віку, людей похилого віку та у людей з порушеннями функцій нирок та печінки, що потребує індивідуального підходу до його застосування у клінічній практиці.

Склад та форма випуску

Активний компонент: ондансетрон.

Лікарська форма випуску препарату суспрін: таблетки, вкриті плівковою оболонкою та розчин для перорального застосування.

У 5 мл розчину міститься 4 мг ондансетрону у формі ондансетрону гідрохлориду дигідрату.

Інші компоненти: 

• лимонна кислота;
• моногідрат;
• натрію бензоат (Е 211);
• натрію цитрат;
• сорбітол (E 420) у вигляді розчину, що не кристалізується;
• смакова добавка "Полуниця";
• очищена вода.

Основні характеристики: прозора рідина із характерним ароматом.

Препарат сускрін у формі орального розчину упакований у флакон об'ємом 50 мл та поміщений у картонну коробку.

Препарат сускрін у формі таблеток доступний у двох дозах: 4 мг у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату або 8 мг у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату.

Інші компоненти включають:

• мікрокристалічну целюлозу;
• безводну лактозу;
• частково прежелатинізований кукурудзяний крохмаль;
• магнію стеарат і зелене покриття Opadry 0ЗВ51322, складається з гіпромелози;
• діоксиду титану (Е 171);
• оксиду заліза жовтого (Е 172);
• поліетиленгліколю;
• індигокарміну (Е 132).

Таблетки препарату суспрін покриті зеленим або світло-зеленим плівковим шаром. Вони круглі, двоопуклі і гладкі з обох боків і упаковані в блістери по 10 штук у кожному і вкладені в картонну коробку.

Показання до застосування

Дорослі: Лікування нудоти та блювання, викликаних застосуванням цитотоксичної хіміотерапії та променевої терапії у дорослих. Профілактика нудоти та блювання після операції. Для лікування післяопераційної нудоти та блювання рекомендується використовувати ін'єкції ондансетрону.

Діти: Лікування нудоти та блювання, викликаних цитотоксичною хіміотерапією у дітей віком від 6 місяців і старше. Немає даних про використання перорального ондансетрону для профілактики або лікування післяопераційної нудоти та блювання у дітей від 1 місяця, тому рекомендується застосовувати ін'єкції ондансетрону у таких випадках.

Суспрін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Використання ондансетрону одночасно з апоморфіну гідрохлоридом;

Збільшена чутливість до будь-якого компонента препарату суспрін.

Особливості застосування

Діти.

Для дітей віком від 6 місяців і старше з цитотоксичною хіміотерапією рекомендується використовувати суспрін для усунення нудоти та блювання. Однак, немає досліджень, що підтверджують використання перорального препарату суспрін у дітей віком до 1 місяця для запобігання або лікування післяопераційної нудоти та блювання. У цих випадках рекомендується використовувати ондансетрон у формі розчину для ін'єкцій.

Жінки, які перебувають у віці, коли вони можуть завагітніти та приймають суспрін, повинні обговорити можливість використання контрацепції.

Дослідження показують, що суспрін, ймовірно, пов'язаний із вродженими дефектами щелепно-лицьової області при застосуванні у першому триместрі вагітності. В одному дослідженні, що включало 1,8 мільйона вагітних, застосування препарату суспрін у першому триместрі було пов'язано з підвищеним ризиком розщеплення в ротовій порожнині (додаткові 3 випадки на 10 000 жінок, які приймали суспрін; скоригований відносний ризик 1,24 (95% довірчий інтервал 1,03-148)).

Результати досліджень впливу на серцеві дефекти суперечливі.

Дослідження на тваринах не показали прямих чи непрямих шкідливих ефектів на репродуктивну систему.

Суспрін не рекомендується для використання у першому триместрі вагітності.

Експериментальні дослідження у тварин показали, що суспрін проникає у грудне молоко. Якщо потрібно використовувати препарат, жінкам рекомендується припинити годування груддю.

Побічні ефекти

При використанні сусприну можуть виникнути такі небажані реакції: 

Імунна система: 

• рідкісні випадки реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію. 

Нервова система: 

• дуже часто головний біль; 
• нечасто судоми, рухові порушення (включаючи дистонію та дискінезію), запаморочення. 

Орган зору: 

• рідкісні випадки тимчасових порушень зору, включаючи помутніння; 
• дуже рідко – тимчасова сліпота. 

Серце: 

• нечасто – аритмії, біль у грудях, брадикардія; 
• рідко – подовження інтервалу QT, включаючи аритмію типу torsade de pointes. 

Посудини: 

• часто – відчуття жару чи припливи; 
• нечасто – артеріальна гіпотензія. 

Дихальна система: 

• нечасто - гикавка. 

Травний тракт: 

• часто – запор. 

Гепатобіліарна система: 

• нечасто – безсимптомне підвищення показників функції печінки. 

Примітка: Деякі реакції можуть бути тимчасовими, але рекомендується обережність при появі симптомів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Відсутні докази впливу ондансетрону на прискорення або уповільнення метаболізму інших препаратів при спільному використанні.

Було підтверджено, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентаніл, трамадолом, морфіном, лідокаїном, тіопенталом або пропофолом.

Ондансетрон метаболізується різними ферментами цитохрому Р450 у печінці: CYP 3A4, CYP 2D6 та CYP 1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону, якщо активність одного з них пригнічена або знижена (наприклад, генетичний дефіцит CYP 2D6), то у звичайних умовах це компенсується іншими ферментами і не істотно впливає на загальний кліренс ондансетрону, або цей вплив незначний.

Слід бути обережними при одночасному використанні препарату суспрін з ліками, які можуть продовжити інтервал QT та/або порушити електролітний баланс. Спільне застосування препарату суспрін з іншими препаратами, що продовжують інтервал QT, може збільшити це продовження.

Одночасне застосування препарату суспрін з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад, з антрациклінами (доксорубіцин, даунорубіцин) або трастузумабом), антибіотиками (еритроміцин), протигрибковими препаратами (кетоконазол), антиаритмічними засобами (аміодарон) та блокаторами β має ризик виникнення аритмій.

Є дані про розвиток синдрому серотонінової гіперстимуляції (включаючи зміну психічного статусу, нестабільність функції вегетативної нервової системи та нервово-м'язові порушення) у пацієнтів, які приймають одночасно ондансетрон та інші препарати, що впливають на серотонін, такі як препарати-селективні інгібітори зворотного захоплення (ПСІОЗ) та інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІОЗСН).

Застосування ондансетрону з апоморфіном протипоказане через випадки артеріальної гіпотензії та втрати свідомості при їх спільному використанні.

У пацієнтів, які отримують лікування потенційними індукторами CYP 3A4 (наприклад, фенітоїн, карбамазепін та рифампіцин), спостерігається збільшення кліренсу ондансетрону (при пероральному прийомі) та зниження його концентрації у крові.

Ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Блок FAQ

Від чого застосовують суспрін?

Препарат суспрін рекомендовано застосовувати для полегшення нудоти та блювання, викликаних цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією. Запобігання нудоті та блюванню після операції.

Як давати сироп суспрін дітям?

Ондансетрон у формі розчину для орального прийому призначений для дітей від 6 місяців для лікування нудоти та блювання, що виникають внаслідок хіміотерапії. Для запобігання або лікування нудоти та блювання після операції у дітей від 1 місяця рекомендується використовувати ондансетрон у формі ін'єкцій.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua