Сусприн

Сусприн - Фармакологические свойства

Фармакодинамика и механизм действия ондансетрона состоят в его сильной специфичной блокаде рецепторов серотонина (5НТ3), что приводит к подавлению рвотного рефлекса. Ондансетрон препятствует высвобождению серотонина, который вызывается лучевой и химиотерапией, блокируя рецепторы 5НТ3 в периферической и центральной нервной системе. Это прерывает цепь событий, активируемую окончаниями афферентных волокон блуждающего нерва, и предотвращает возникновение тошноты и рвоты.

Ондансетрон также используется при послеоперационной тошноте и рвоте, но точный механизм действия в этом случае еще не полностью установлен. Он не влияет на уровень пролактина в крови и его роль в рвоте, вызванной опиатами, требует дополнительного исследования.

Что касается фармакокинетики, ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ после перорального приема, подвергается метаболизму до достижения Cmax в крови, который составляет около 30 нг/мл через 1,5 часа после приема дозы 8 мг. Дальнейшее увеличение дозы может не пропорционально увеличивать концентрацию в крови из-за снижения метаболизма. Биодоступность составляет 55–60%. Его фармакокинетика у различных групп пациентов (по полу, возрасту, функции почек и печени) может различаться, и это учитывается при корректировке дозировки.

Важно отметить, что ондансетрон может вызывать изменения в фармакокинетике у разных групп пациентов, например, у женщин, детей разного возраста, пожилых и у людей с нарушениями функций почек и печени, что требует индивидуализированного подхода к его применению в клинической практике.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: ондансетрон.

Лекарственная форма выпуска препарата сусприн: таблетки,покрытые пленочной оболочкой и раствор для перорального применения.

В 5 мл раствора содержится 4 мг ондансетрона в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата.

Прочие компоненты: 

• лимонная кислота;
• моногидрат;
• натрия бензоат (Е 211);
• натрия цитрат;
• сорбитол (E 420) в виде некристаллизующегося раствора;
• вкусовая добавка "Клубника";
• очищенная вода.

Основные характеристики: прозрачная жидкость с характерным ароматом.

Препарат сускрин в форме орального раствора упакован во флакон объемом 50 мл и помещен в картонную коробку.

Препарат сускрин в форме таблеток доступен в двух дозировках: 4 мг в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата или 8 мг в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата.

Другие компоненты включают:

• микрокристаллическую целлюлозу;
• безводную лактозу;
• частично прежелатинизированный кукурузный крахмал;
• магния стеарат и зеленое покрытие Opadry 0ЗВ51322,состоит из гипромеллозы;
• диоксида титана (Е 171);
• оксида железа желтого (Е 172);
• полиэтиленгликоля;
• индигокармина (Е 132).

Таблетки препарата сусприн покрыты зеленым или светло-зеленым пленочным слоем. Они круглые, двояковыпуклые и гладкие с обеих сторон и упакованы в блистеры по 10 штук в каждом и вложены в картонную коробку.

Показания к применению

Взрослые: Лечение тошноты и рвоты, вызванных применением цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых. Профилактика тошноты и рвоты после операции. Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется использовать инъекции ондансетрона.

Дети: Лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией у детей в возрасте от 6 месяцев и старше. Нет данных об использовании перорального ондансетрона для профилактики или лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей от 1 месяца, поэтому рекомендуется применять инъекции ондансетрона в таких случаях.

Сусприн купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Использование ондансетрона одновременно с апоморфина гидрохлоридом;

Увеличенная чувствительность к любому из компонентов препарата сусприн.

Особенности применения

Дети.

Для детей в возрасте 6 месяцев и старше с цитотоксической химиотерапией рекомендуется использовать сусприн для устранения тошноты и рвоты. Однако, нет исследований, подтверждающих использование перорального препарата сусприн у детей младше 1 месяца для предотвращения или лечения послеоперационной тошноты и рвоты. В этих случаях рекомендуется использовать ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Женщины, которые находятся в возрасте, когда они могут забеременеть и принимают сусприн должны обсудить возможность использования контрацепции.

Исследования показывают, что сусприн, вероятно, связан с врожденными дефектами челюстно-лицевой области при применении в первом триместре беременности. В одном исследовании, включавшем 1,8 миллиона беременных, применение препарата сусприн в первом триместре было связано с повышенным риском расщепления в полости рта (дополнительные 3 случая на 10 000 женщин, принимавших сусприн; скорректированный относительный риск 1,24 (95% доверительный интервал 1,03-1,48)).

Результаты исследований влияния на сердечные дефекты противоречивы.

Исследования на животных не показали прямых или косвенных вредных эффектов на репродуктивную систему.

Сусприн не рекомендуется для использования в первом триместре беременности.

Экспериментальные исследования у животных показали, что сусприн проникает в грудное молоко. Если необходимо использовать препарат, женщинам рекомендуется прекратить кормление грудью.

Побочные эффекты

При использовании сусприна могут возникнуть следующие нежелательные реакции: Иммунная система: 

• редкие случаи реакций повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Нервная система: 

• очень часто — головная боль; 
• нечасто — судороги, двигательные нарушения (включая дистонию и дискинезию), головокружение. 

Орган зрения: 

• редкие случаи временных нарушений зрения, включая помутнение; 
• очень редко — временная слепота. 

Сердце: 

• нечасто — аритмии, боль в груди, брадикардия; 
• редко — удлинение интервала Q–T, включая аритмию типа torsade de pointes. 

Сосуды: 

• часто — ощущения жара или приливы; 
• нечасто — артериальная гипотензия. 

Дыхательная система: 

• нечасто — икота. 

Пищеварительный тракт: 

• часто — запор. 

Гепатобилиарная система: 

• нечасто — безсимптомное повышение показателей функции печени. 

Примечание: Некоторые реакции могут быть временными, однако рекомендуется осторожность при появлении симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Отсутствуют доказательства о влиянии ондансетрона на ускорение или замедление метаболизма других препаратов при совместном использовании.

Было подтверждено, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 в печени: CYP 3A4, CYP 2D6 и CYP 1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона, если активность одного из них подавлена или снижена (например, генетический дефицит CYP 2D6), то в обычных условиях это компенсируется другими ферментами и не оказывает существенного влияния на общий клиренс ондансетрона, либо это влияние незначительно.

Следует проявлять осторожность при одновременном использовании препарата сусприн с лекарствами, которые могут продлить интервал QT и/или нарушить электролитный баланс. Совместное применение препарата сусприн с другими препаратами, продлевающими интервал QT, может увеличить это продление.

Одновременное применение препарата сусприн с кардиотоксичными лекарственными средствами (например, с антрациклинами (доксорубицин, даунорубицин) или трастузумабом), антибиотиками (эритромицин), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), антиаритмическими средствами (амиодарон) и блокаторами β-адренорецепторов (атенолол или тимолол) может повысить риск возникновения аритмий.

Имеются данные о развитии синдрома серотониновой гиперстимуляции (включая изменение психического статуса, нестабильность функции вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения) у пациентов, принимающих одновременно ондансетрон и иные препараты, воздействующие на серотонин, такие как препараты-селективные ингибиторы обратного захвата (ПСИОЗ) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН).

Применение ондансетрона с апоморфином противопоказано из-за наблюдаемых случаев артериальной гипотензии и потери сознания при их совместном использовании.

У пациентов, получающих лечение потенциальными индукторами CYP 3A4 (например, фенитоин, карбамазепин и рифампицин), наблюдается увеличение клиренса ондансетрона (при пероральном приеме) и снижение его концентрации в крови.

Ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Блок FAQ

От чего применяют сусприн?

Препарат сусприн рекомендовано применять для облегчение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Предотвращение тошноты и рвоты после операции.

Как давать сироп сусприн детям?

Ондансетрон в растворе для орального приёма предназначен для детей от 6 месяцев для лечения тошноты и рвоты, возникающих в результате химиотерапии. Для предотвращения или лечения тошноты и рвоты после операции у детей от 1 месяца рекомендуется использовать ондансетрон в форме инъекций.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua