Спіронолактон

Спіронолактон - Фармакологічні властивості

Спіронолактон - калій-і магнійзберігаючий діуретик, який впливає на нирки. Він сприяє виведенню хлору, натрію та води, зменшуючи виведення калію та сечовини, а також знижує кислотність сечі. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. Діурез має гіпотензивну дію, але при нормальному артеріальному тиску цей ефект не проявляється і не залежить від рівня реніну.

Фармакодинаміка

Активна речовина лікарського засобу – спіронолактон – є конкурентним антагоністом альдостерону. Його дія насамперед заснована на конкурентному зв'язуванні з рецепторами в натрій-калієвому обміні, що залежить від альдостерону, у дистальних ниркових канальцях. Блокуючи альдостерон, спіронолактон діє як калійзберігаючий діуретик, зменшуючи затримку води та натрію (Na+), та сприяючи утриманню калію (K+). Це призводить до збільшення екскреції Na+ та хлору (Cl-), а також зниження екскреції K+ із сечею, що, у свою чергу, забезпечує не тільки діуретичний, а й гіпотензивний ефект.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні спіронолактон швидко і повністю абсорбується, біодоступність становить 92-99%, збільшуючись при їді. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 2,6 години (80 нг/мл), зв'язування з білками плазми — близько 90%, період напіввиведення — 1,3 години.

Метаболізується в печінці, утворюючи активні метаболіти: 7-тіометилспіронолактон та канренон. Антиальдостеронова дія переважно забезпечується канреноном, який становить 50% метаболітів. Пікові концентрації: 7α-тіометилспіронолактон – 391 нг/мл через 3,2 години, канренон – 181 нг/мл через 4,3 години. Період напіввиведення метаболітів: 13,8 год та 16,5 год відповідно. Спіронолактон проникає через плаценту та у грудне молоко, виводиться в основному через нирки у вигляді метаболітів. Має кумулятивний ефект.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: спіронолактон.

Форма випуску: таблетки по 25 мг, 50 мг та 100 мг, які упаковані у блістер по 10 штук у кожному та вкладені у картонну коробку №30.

На фармацевтичному ринку України представлено кілька варіантів цього препарату: спіронолактон-дарниця та спіронолактон сандоз.

Вміст в одній таблетці спіронолактон-дарниця: 25 мг або 100 мг спіронолактону.

Допоміжні компоненти: 

• картопляний крохмаль;
• моногідрат лактоза;
• повідон;
• стеарат кальцію.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою, білого або білого з відтінком кремового кольору.

Вміст в одній таблетці спіронолактон сандоз: 50 мг або 100 мг спіронолактону.

Інші інгредієнти: 

• кукурудзяний крохмаль;
• дигідрат гідрофосфату кальцію;
• повідон K 25;
• лаурилсульфат натрію;
• колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки з обох сторін, з гладкими краями, мають круглу форму, білого кольору і з рискою на одній стороні.

Показання до застосування

Есенціальна гіпертензія:

• спіронолактон слід призначати разом із іншими антигіпертензивними засобами, якщо стандартні методи лікування виявляються неефективними або викликають побічні ефекти.

Гіпертонія:

• при збільшеній секреції альдостерону, гіпокаліємії та метаболічному алкалозі.

Набряки при серцевій недостатності:

• особливо у пацієнтів, які проходять терапію дигіталісом, і у тих, хто може зіткнутися з гіпокаліємією через прийом діуретиків.

Цироз печінки з асцитом:

• ця ситуація часто супроводжується дуже високим рівнем альдостерону.

Нефротичний синдром:

• коли стандартні підходи, такі як обмеження рідини та солі, а також лікування звичайними діуретиками, не дають очікуваного ефекту.

Ідіопатичний набряк:

• за наявності вторинного альдостеронізму.

Первинний гіперальдостеронізм:

• діагностика та лікування.

Спіронолактон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Спіронолактон протипоказаний у таких випадках:

• при гострій нирковій недостатності (ГНН);
• при вираженій нирковій недостатності, коли кліренс креатиніну не перевищує 30 мл/хв;
• при анурії;
• при хворобі Аддісона;
• при гіперкаліємії;
• при гіпонатріємії;
• при одночасному використанні еплеренону;
• при підвищеній чутливості до спіронолактону або допоміжних речовин препарату;
• у період вагітності та грудного вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Лікування набряків у дітей:

Початкова доза – 1,5–3,0 мг на кілограм маси тіла на добу, поділена на декілька прийомів. Дозування коригують залежно від реакції лікування. Суспензію можна приготувати, подрібнивши таблетки спіронолактону по 25 мг, розчинивши в гліцерині та додавши сироп. Суспензія стабільна у холодильнику протягом 1 місяця.

У дослідженнях на тваринах при використанні препарату спіронолактон спостерігалася фемінізація статевих органів у чоловічого потомства. Тому цей засіб не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є крайнім випадком.

Канренон, метаболіт спіронолактону, може проникати в грудне молоко, тому не рекомендується призначати спіронолактон матерям, які годують груддю. Якщо лікування необхідне, слід припинити грудне вигодовування.

Побічні ефекти

Побічні ефекти обумовлені конкурентним антагонізмом альдостерону, що спричинює підвищення секреції калію та прояв антиандрогенного ефекту спіронолактону.

До можливих побічних реакцій відносяться: 

• блювання;
• гастрит;
• діарея;
• зниження апетиту;
• запор;
• кишкові коліки.

Також можуть спостерігатися:

• атаксія;
• сповільненість;
• сонливість;
• запаморочення;
• головний біль. 

Серед інших ефектів – тромбоцитопенія та агранулоцитоз.

З боку шкіри можливі:

• кропив'янка;
• свербіж;
• висипання.

З боку серцево-судинної системи:

• артеріальна гіпотензія;
• аритмія (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю і на фоні прийому препаратів, що містять калій);
• васкуліт.

При тривалому застосуванні спіронолактон може викликати у чоловіків порушення ерекції та дисменорею, а у жінок – аменорею, огрубіння голосу та болючість грудей.

Зазвичай небажані ефекти зникають після припинення прийому препарату спіронолактон.

Якщо виникають побічні реакції, які не вказані в інструкції, слід звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Спіронолактон знижує токсичність серцевих глікозидів. При сумісному застосуванні з "петлевими" діуретиками посилюється діуретичний ефект. Поєднання з калійвмісними препаратами може спричинити гіперкаліємію. Спіронолактон підвищує ризик гіперкаліємії та метаболічного ацидозу при використанні з хлоридом амонію та холестираміном; з терфенадином підвищує ризик аритмії. Протипоказано застосування з калійзберігаючими діуретиками та засобами калію. При використанні НПЗЗ зростає ризик гіперкаліємії та ниркової недостатності. З ацетилсаліциловою кислотою пригнічується синтез простагландинів.

Блок FAQ

Навіщо застосовують спіронолактон?

Есенціальна гіпертензія:

• спіронолактон призначають з іншими антигіпертензивними засобами при неефективності стандартного лікування або прояву побічних ефектів.

Гіпертонія:

• при збільшеній секреції альдостерону, гіпокаліємії та метаболічному алкалозі.

Набряки при серцевій недостатності:

• особливо у пацієнтів на дигіталісі або при ризику гіпокаліємії через діуретики.

Цироз печінки з асцитом:

• часто супроводжується високим рівнем альдостерону.

Нефротичний синдром:

• при неефективності стандартних методів, таких як обмеження рідини та солі, та застосування звичайних діуретиків.

Ідіопатичний набряк:

• за наявності вторинного альдостеронізму.

Первинний гіперальдостеронізм:

• для діагностики та лікування.

Як впливає спіронолактон на артеріальний тиск?

За даними нового дослідження, введення спіронолактону в терапію пацієнтів із резистентною артеріальною гіпертензією та діабетом сприяє зниженню артеріального тиску.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua