Спиронолактон

Спиронолактон - Фармакологические свойства

Спиронолактон — калий- и магнийсберегающий диуретик, который влияет на почки. Он способствует выведению хлора, натрия и воды, уменьшая выведение калия и мочевины, а также снижает кислотность мочи. Метаболизируется в печени, выводится почками. Диурез имеет гипотензивное действие, но при нормальном артериальном давлении этот эффект не проявляется и не зависит от уровня ренина.

Фармакодинамика

Активное вещество лекарственного средства — спиронолактон — является конкурентным антагонистом альдостерона. Его действие в первую очередь основано на конкурентном связывании с рецепторами в натрий-калиевом обмене, зависящем от альдостерона, в дистальных почечных канальцах. Блокируя альдостерон, спиронолактон действует как калийсберегающий диуретик, уменьшая задержку воды и натрия (Na+), и способствуя удержанию калия (K+). Это приводит к увеличению экскреции Na+ и хлора (Cl-), а также снижению экскреции K+ с мочой, что, в свою очередь, обеспечивает не только диуретический, но и гипотензивный эффект.

Фармакокинетика

При пероральном применении спиронолактон быстро и полностью абсорбируется, биодоступность составляет 92-99%, увеличиваясь при приеме с пищей. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 2,6 часа (80 нг/мл), связывание с плазменными белками — около 90%, период полувыведения — 1,3 часа.

Метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты: 7-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие в основном обеспечивается канреноном, который составляет 50% метаболитов. Пиковые концентрации: 7α-тиометилспиронолактон — 391 нг/мл через 3,2 часа, канренон — 181 нг/мл через 4,3 часа. Период полувыведения метаболитов: 13,8 ч и 16,5 ч соответственно. Спиронолактон проникает через плаценту и в грудное молоко, выводится в основном через почки в виде метаболитов. Имеет кумулятивный эффект.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: спиронолактон.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг, 50 мг и 100 мг, которые упакованы в блистер по 10 штук в каждом и вложены в картонную коробку №30.

На фармацевтическом рынке Украины представлено несколько вариантов данного препарата: спиронолактон-дарница и cпиронолактон cандоз.

Содержание в одной таблетке спиронолактон-дарница: 25 мг или 100 мг спиронолактона.

Вспомогательные компоненты: 

• картофельный крахмал;
• лактоза моногидрат;
• повидон;
• стеарат кальция.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Содержание в одной таблетке cпиронолактон cандоз: 50 мг или 100 мг спиронолактона.

Другие ингредиенты: 

• кукурузный крахмал;
• дигидрат гидрофосфата кальция;
• повидон K 25;
• лаурилсульфат натрия;
• коллоидный диоксид кремния;
• стеарат магния.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоские с обеих сторон, с гладкими краями, имеют круглую форму, белого цвета и с риской на одной стороне.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия:

• спиронолактон следует назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами, если стандартные методы лечения оказываются неэффективными или вызывают побочные эффекты.

Гипертония:

• при увеличенной секреции альдостерона, гипокалиемии и метаболическом алкалозе.

Отеки при сердечной недостаточности:

• особенно у пациентов, проходящих терапию дигиталисом, и у тех, кто может столкнуться с гипокалиемией из-за приема диуретиков.

Цирроз печени с асцитом:

• данная ситуация часто сопровождается очень высоким уровнем альдостерона.

Нефротический синдром:

• когда стандартные подходы, такие как ограничение жидкости и соли, а также лечение обычными диуретиками, не приносят ожидаемого эффекта.

Идиопатический отек:

• при наличии вторичного альдостеронизма.

Первичный гиперальдостеронизм:

• диагностика и лечение.

Спиронолактон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Спиронолактон противопоказан в следующих случаях:

• при острой почечной недостаточности (ОПН);
• при выраженной почечной недостаточности, когда клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин;
• при анурии;
• при болезни Аддисона;
• при гиперкалиемии;
• при гипонатриемии;
• при одновременном использовании эплеренона;
• при повышенной чувствительности к спиронолактону или любым вспомогательным веществам препарата;
• в период беременности и грудного вскармливания.

Особенности применения

Дети

Лечение отеков у детей:

Начальная доза — 1,5–3,0 мг на килограмм массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов. Дозировку корректируют в зависимости от реакции на лечение. Суспензию можно приготовить, измельчив таблетки спиронолактона по 25 мг, растворив в глицерине и добавив в сироп. Суспензия стабильна в холодильнике в течение 1 месяца.

В исследованиях на животных при использовании препарата спиронолактон наблюдалась феминизация половых органов у мужского потомства. Поэтому данное средство не следует применять во время беременности, если это не является крайним случаем.

Канренон, метаболит спиронолактона, может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать спиронолактон матерям, кормящим грудью. Если лечение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Побочные эффекты обусловлены конкурентным антагонизмом альдостерона, что вызывает повышение секреции калия и проявление антиандрогенного эффекта спиронолактона.

К числу возможных побочных реакций относятся: 

• рвота;
• гастрит;
• диарея;
• снижение аппетита;
• запор;
• кишечные колики.

Также могут наблюдаться:

• атаксия;
• замедленность;
• сонливость;
• головокружение;
• головные боли. 

Среди других эффектов — тромбоцитопения и агранулоцитоз.

Со стороны кожи возможны:

• крапивница;
• зуд;
• сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• артериальная гипотензия;
• аритмия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью и на фоне приема калийсодержащих препаратов);
• васкулит.

При длительном применении спиронолактон может вызывать у мужчин нарушения эрекции и дисменорею, а у женщин — аменорею, огрубение голоса и болезненность груди.

Обычно нежелательные эффекты исчезают после прекращения приема препарата спиронолактон.

Если возникают побочные реакции, не указанные в инструкции, следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Спиронолактон снижает токсичность сердечных гликозидов. При совместном применении с "петлевыми" диуретиками усиливается диуретический эффект. Сочетание с калийсодержащими препаратами может вызвать гиперкалиемию. Спиронолактон повышает риск гиперкалиемии и метаболического ацидоза при использовании с хлоридом аммония и холестирамином; с терфенадином увеличивает риск аритмии. Противопоказано применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими средствами. При использовании с НПВП возрастает риск гиперкалиемии и почечной недостаточности. С ацетилсалициловой кислотой ингибируется синтез простагландинов.

Блок FAQ

Для чего применяют спиронолактон?

Эссенциальная гипертензия:

• спиронолактон назначают с другими антигипертензивными средствами при неэффективности стандартного лечения или появлении побочных эффектов.

Гипертония:

• при увеличенной секреции альдостерона, гипокалиемии и метаболическом алкалозе.

Отеки при сердечной недостаточности:

• особенно у пациентов на дигиталисе или при риске гипокалиемии из-за диуретиков.

Цирроз печени с асцитом:

• часто сопровождается высоким уровнем альдостерона.

Нефротический синдром:

• при неэффективности стандартных методов, таких как ограничение жидкости и соли, и применение обычных диуретиков.

Идиопатический отек:

• при наличии вторичного альдостеронизма.

Первичный гиперальдостеронизм:

• для диагностики и лечения.

Как влияет спиронолактон на артериальное давление?

По данным нового исследования, введение спиронолактона в терапию пациентов с резистентной артериальной гипертензией и диабетом способствует снижению артериального давления.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua