Сілагра

Силагра - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії силденафілу, засобу для лікування еректильної дисфункції, полягає у збільшенні припливу крові до пенісу при сексуальному збудженні.

Це досягається за рахунок активації оксиду азоту, який підвищує рівень циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що призводить до розслаблення гладкої мускулатури в кавернозних тілах.

Силденафіл – це ефективний та селективний інгібітор фосфодіестерази 5 (ФДЕ-5), який діє у кавернозних тілах.

Це призводить до збільшення рівня цГМФ, що посилює розслаблюючу дію оксиду азоту на м'яз, полегшуючи приплив крові та ерекцію. Силденафіл потребує сексуального збудження для активації.

Дослідження показують високу селективність силденафілу до ФДЕ-5, що робить його ефективним при лікуванні еректильної дисфункції. Цей ефект сильніший, ніж на інші фосфодіестерази, що пояснює його специфічність у дії та мінімізацію побічних ефектів.

Фармакокінетика

Силденафіл швидко абсорбується, досягаючи максимальної плазмової концентрації через 30-120 хвилин після перорального застосування натщесерце. Середня абсолютна біодоступність становить 41%.

Середній рівноважний обсяг розподілу (Vd) силденафілу дорівнює 105 л, вказуючи на розподіл у тканинах організму.

Метаболізм силденафілу відбувається головним чином через печінкові ізоферменти CYP3A4 та CYP2C9.

Загальний кліренс становить 41 л/годину, а період напіввиведення – 3–5 годин. Екскреція здійснюється переважно через кишківник (близько 80%).

У пацієнтів похилого віку та з порушеннями функції нирок або печінки фармакокінетика силденафілу може змінюватися, що призводить до підвищення плазмових концентрацій та зміни метаболічних показників, хоча ці зміни можуть бути неоднорідними та залежать від ступеня порушення функції органів.

Склад та форма випуску

Діючий компонент силагра: силденафіл.

Лікарська форма силагра: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Кожна таблетка силагра, покрита плівковою оболонкою, включає 50 мг силденафілу (у формі силденафілу цитрату) або 100 мг силденафілу (у формі силденафілу цитрату).

Додаткові компоненти силагра: 

• лактоза моногідрат;
• мікрокристалічна целюлоза;
• повідон (29–32);
• натрію кроскармелоза;
• магнію стеарат.

Опадрі Блю 03F20404 містить в своєму складі: 

• гіпромелоза (6 СР);
• титану діоксид (Е 171);
• макрогол 6000;
• індигокарміну алюмінієвий лак (Е 132).

Основні фізико-хімічні властивості силагра: таблетки мають блакитний колір, еліптичну форму, двоопуклу структуру, з гравіюванням «SL50» або «SL100» на одній із сторін.

Варіанти упаковки препарату силагра включають одну або чотири таблетки в блістері та один блістер в упаковці, або одну таблетку в блістері та два блістери в упаковці.

Показання до застосування

Рекомендації препарату силагра орієнтовані на використання у чоловіків з еректильною дисфункцією, що означає неможливість досягти або підтримати достатню ерекцію для успішного статевого акту.

Для досягнення бажаного ефекту від препарату силагра потрібна наявність сексуального збудження.

Силагра купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Збільшена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату силагра.

Одночасне використання силагра з донорами оксиду азоту або нітратами, оскільки силденафіл впливає на шляхи метаболізму оксиду азоту/цГМФ та може посилити гіпотензивну дію нітратів.

Одночасне використання інгібіторів ФДЕ-5 з гуанілатциклази стимуляторами, такими як ріоцигуат, через можливу симптоматичну гіпотензію.

Силагра не рекомендується при тяжких серцево-судинних розладах, наприклад, нестабільної стенокардії або серцевої недостатності тяжкого ступеня.

Втрата зору на одне око через неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва.

Наявність тяжкого порушення функції печінки, низький артеріальний тиск, нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда, а також відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки.

Особливості застосування

Діти

Силагра не рекомендується для використання в осіб віком до 18 років.

Препарат силагра не призначений для застосування у жінок.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами були такі: 

• мігрень;
• підвищений кров'яний тиск;
• неприємні відчуття у шлунку;
• закладеність носа;
• спинальний біль;
• відчуття запаморочення;
• блювання;
• відчуття жару;
• зміни в зорі;
• порушення щодо сприйняття кольорів;
• розмитий зір.

Побічні реакції відповідно до їх класифікації та частоти:

• інфекційні та інвазивні захворювання: риніт;
• з боку імунної системи: гіперчутливість;
• з боку нервової системи: інтенсивний головний біль, запаморочення, сонливість та гіпестезія, інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, а також рецидиви судом та синкопе;
• з боку органів зору:
• часто: виникають порушення сприйняття кольору, розлади зору, помутніння зору, розлади сльозивиділення, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт;
• рідко: можливі такі прояви, як неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення на сітківці, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, значне зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склоподібного тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява кругів, що світяться навколо джерела світла (гало) в полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, різні подразнення очей, незвичні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери;
• з боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах; рідко-глухота;
• з боку серця: можливі такі прояви, як тахікардія, прискорене серцебиття, раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь та нестабільна стенокардія.

Якщо у Вас виникли небажані реакції на препарат силагра, Вам слід негайно припинити його застосування та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Інгібітори ізоферментів CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, циметидин):

Можуть знижувати кліренс силденафілу.

При одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP3A4 зростання частоти побічних явищ не виявлено, але рекомендується розглянути початкову дозу силденафілу 25 мг.

Інгібітор ВІЛ-протеази ритонавір:

• істотно підвищує рівні силденафілу у плазмі крові;
• одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується, а максимальна доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Інгібітор ВІЛ-протеази саквінавір:

• також підвищує рівні силденафілу в плазмі, але меншою мірою, ніж ритонавір;
• передбачається, що потужніші інгібітори CYP3A4 можуть мати більш виражений вплив.

Еритроміцин, циметидин, грейпфрутовий сік та інші слабкі або помірні інгібітори CYP3A4:

• можуть збільшувати рівні силденафілу у плазмі крові;
• необхідно враховувати можливий вплив на фармакокінетику та розглядати корекцію дози.

Антациди (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду):

• не впливають на біодоступність силденафілу.

При сумісному використанні силагра з іншими препаратами, особливо інгібіторами CYP3A4, слід враховувати зміни у фармакокінетиці та фармакодинаміці для безпеки лікування та запобігання побічним ефектам.

Результати аналізу показують, що при одночасному використанні силденафілу з іншими ліками, включаючи інгібітори CYP2C9 та CYP2D6, діуретики та антагоністи ангіотензинового рецептора, фармакокінетика силденафілу не змінюється.

У дослідженні на здорових чоловіках одночасне застосування босентану (помірний індуктор CYP3A4, CYP2C9) та силденафілу призводило до зниження AUC та Cmax силденафілу. Тому застосування сильних індукторів CYP3A4, таких як рифампіцин, може посилювати цей ефект.

Нікорандил має потенціал для серйозної взаємодії із силденафілом через його структуру.

Силденафіл незначно впливає на багато ізоформ цитохрому Р450, що малоймовірно призведе до взаємодій з іншими ліками.

Силденафіл також може посилити гіпотензивну дію нітратів, що робить його поєднання з ними протипоказаним.

Ріоцигуат і силденафіл не рекомендується застосовувати одночасно через їх адитивний гіпотензивний ефект.

Силденафіл може спричинити симптоматичну гіпотензію при поєднанні з α-адреноблокаторами, особливо у деяких пацієнтів.

Застосування силденафілу не впливає на метаболізм толбутаміду, варфарину та інших ліків.

Силденафіл не посилює ефектів ацетилсаліцилової кислоти, алкоголю або інших класів лікарських засобів.

Блок FAQ

Навіщо приймають препарат силагра?

Силагра рекомендується для чоловіків з еректильною дисфункцією, яка характеризується неможливістю досягти або підтримати достатню ерекцію для успішного статевого акту.

Досягнення ефективного результату силденафілу вимагає наявності сексуального збудження.

Як довго діє силагра?

Ефект від препарату силагра триває від 4 до 6 годин, що робить його чудовим вибором для задоволення партнера під час інтенсивного та тривалого сексуального досвіду.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua