Силагра

Силагра - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия силденафила, лекарства для лечения эректильной дисфункции, заключается в увеличении притока крови к пенису при сексуальном возбуждении.

Это достигается за счет активации оксида азота, который повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), приводя к расслаблению гладкой мускулатуры в кавернозных телах.

Силденафил — это эффективный и селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5), который действует в кавернозных телах.

Это приводит к увеличению уровня цГМФ, что усиливает расслабляющее действие оксида азота на мускулатуру, облегчая приток крови и эрекцию. Силденафил требует сексуального возбуждения для активации.

Исследования показывают высокую селективность силденафила к ФДЭ-5, что делает его эффективным в лечении эректильной дисфункции. Этот эффект сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы, что объясняет его специфичность в действии и минимизацию побочных эффектов.

Фармакокинетика

Силденафил быстро абсорбируется, достигая максимальной плазменной концентрации через 30–120 минут после перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность составляет 41%.

Средний равновесный объем распределения (Vd) силденафила равен 105 литрам, указывая на распределение в тканях организма.

Метаболизм силденафила происходит главным образом через печеночные изоферменты CYP3A4 и CYP2C9.

Общий клиренс составляет 41 л/час, а период полувыведения – 3–5 часов. Экскреция осуществляется преимущественно через кишечник (около 80%).

У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени, фармакокинетика силденафила может изменяться, что приводит к повышению плазменных концентраций и изменению метаболических показателей, хотя эти изменения могут быть неоднородными и зависят от степени нарушения функции органов.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент силагра: силденафил.

Лекарственная форма силагра: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка силагра, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг силденафила (в форме силденафила цитрата) или 100 мг силденафила (в форме силденафила цитрата).

Дополнительные компоненты силагра: 

• лактоза моногидрат;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• повидон (29–32);
• натрия кроскармеллоза;
• магния стеарат.

Опадри Блю 03F20404 включает: 

• гипромеллоза (6 СР);
• титана диоксид (Е 171);
• макрогол 6000;
• индигокармина алюминиевый лак (Е 132).

Основные физико-химические свойства силагра: таблетки имеют голубой цвет, эллиптическую форму, двояковыпуклую структуру, с гравировкой «SL50» или «SL100» на одной из сторон.

Варианты упаковки препарата силагра включают одну или четыре таблетки в блистере и один блистер в упаковке, либо одну таблетку в блистере и два блистера в упаковке.

Показания к применению

Рекомендации препарата силагра ориентированы на использование у мужчин с эректильной дисфункцией, что означает невозможность достичь или поддержать достаточную эрекцию для совершения успешного полового акта.

Для достижения желаемого эффекта от препарата силагра необходимо наличие сексуального возбуждения.

Cилагра купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Увеличенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата силагра.

Одновременное использование силагра с донорами оксида азота или нитратами, так как силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота/цГМФ и может усилить гипотензивное действие нитратов.

Одновременное использование ингибиторов ФДЭ-5 с гуанилатциклазы стимуляторами, такими как риоцигуат, из-за возможной симптоматической гипотензии.

Силагра не рекомендуется при тяжелых сердечно-сосудистых расстройствах, например, нестабильной стенокардии или сердечной недостаточности тяжелой степени.

Потеря зрения на один глаз из-за неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва.

Наличие тяжелого нарушения функции печени, низкого артериального давления, недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда, а также известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки.

Особенности применения

Дети

Силагра не рекомендуется для использования у лиц младше 18 лет.

Препарат силагра не предназначен для использования у женщин.

Побочные эффекты

Самыми распространенными наблюдаемыми побочными эффектами были следующие: 

• мигрень;
• повышенное кровяное давление;
• неудобство в желудке;
• заложенность носа;
• спинальная боль;
• ощущение головокружения;
• рвота;
• чувство жара;
• изменения в зрении;
• цветовые нарушения;
• смазанное зрение.

Побочные реакции в соответствии с их классификацией и частотой:

• инфекционные и инвазивные заболевания: ринит;
• со стороны иммунной системы: гиперчувствительность;
• со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение, сонливость и гипестезия, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, а также рецидивы судорог и синкопе;
• со стороны органов зрения:
• часто: возникают нарушение восприятия цвета, расстройства зрения, помутнение зрения, расстройства слезовыделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит;
• редко: неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, ретинальное кровоизлияние, артериосклеротическая ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, необычные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры;
• со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах; редко- глухота;
• со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, внезапная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий и нестабильная стенокардия.

Если у Вас возникли нежелательные реакции на препарат силагра, Вам следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 (например, кетоконазол, эритромицин, циметидин):

Могут снижать клиренс силденафила.

При одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4, рост частоты побочных явлений не наблюдается, но рекомендуется рассмотреть начальную дозу силденафила 25 мг.

Ингибитор ВИЧ-протеазы ритонавир:

• существенно повышает уровни силденафила в плазме крови;
• одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется, а максимальная доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Ингибитор ВИЧ-протеазы саквинавир:

• также повышает уровни силденафила в плазме крови, но в меньшей степени, чем ритонавир;
• предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4 могут иметь более выраженное влияние.

Эритромицин, циметидин, грейпфрутовый сок и другие слабые или умеренные ингибиторы CYP3A4:

• могут увеличивать уровни силденафила в плазме крови;
• необходимо учитывать возможное влияние на фармакокинетику и рассматривать коррекцию дозы.

Антациды (магния гидроксида/алюминия гидроксида):

• не оказывают влияния на биодоступность силденафила.

При совместном использовании силагра с другими препаратами, особенно ингибиторами CYP3A4, следует учитывать изменения в фармакокинетике и фармакодинамике для безопасности лечения и предотвращения побочных эффектов.

Результаты анализа показывают, что при одновременном использовании силденафила с другими лекарствами, включая ингибиторы CYP2C9 и CYP2D6, диуретики и антагонисты ангиотензинового рецептора, фармакокинетика силденафила не меняется.

В исследовании на здоровых мужчинах одновременное применение босентана (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9) и силденафила приводило к снижению AUC и Cmax силденафила. Поэтому применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, может усиливать этот эффект.

Никорандил имеет потенциал для серьезного взаимодействия с силденафилом из-за его структуры.

Силденафил оказывает незначительное влияние на многие изоформы цитохрома Р450, что маловероятно приведет к взаимодействиям с другими лекарствами.

Силденафил также может усилить гипотензивное действие нитратов, что делает его сочетание с ними противопоказанным.

Риоцигуат и силденафил не рекомендуется применять одновременно из-за их аддитивного гипотензивного эффекта.

Силденафил может вызвать симптоматическую гипотензию при сочетании с блокаторами α-адренорецепторов, особенно у некоторых пациентов.

Применение силденафила не оказывает значимого влияния на метаболизм толбутамида, варфарина и других лекарств.

Силденафил не усиливает эффекты ацетилсалициловой кислоты, алкоголя или других классов лекарственных средств.

Блок FAQ

Для чего принимают препарат силагра?

Силагра рекомендуется для мужчин с эректильной дисфункцией, которая характеризуется невозможностью достичь или поддержать достаточную эрекцию для успешного полового акта.

Достижение эффективного результата силденафил требует наличия сексуального возбуждения.

Как долго действует силагра?

Эффект от препарата силагра длится от 4 до 6 часов, что делает его отличным выбором для удовлетворения партнера во время интенсивного и продолжительного сексуального опыта.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua