Пролатан

Пролатан - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка латанопросту полягає в його здатності діяти як селективний агоніст простаноїдного рецептора FP, що аналогічно простагландину F2α.

Цей механізм призводить до збільшення відтоку водянистої вологи, що у свою чергу знижує внутрішньоочний тиск. Ефект починається приблизно через 3-4 години після прийому ліків, досягаючи максимуму через 8-12 годин і продовжується не менше 24 годин.

Базові дослідження підтвердили ефективність латанопросту як монотерапію.

Також проведено клінічні дослідження його комбінованого застосування, включаючи аналізи ефективності у поєднанні з тимололом (β-адренорецепторним блокатором). Короткострокові дослідження показують адитивний ефект при поєднанні з агоністами адренорецепторів, пероральними інгібіторами карбоангідрази та частково адитивний ефект при застосуванні з холінергічними агоністами.

Клінічні дослідження підтвердили відсутність статистично значущого впливу латанопросту на продукування водянистої вологи та відсутність впливу на гематоофтальмічний бар'єр.

Також не виявлено витоку флуоресцеїну в задньому сегменті ока та жодного значущого фармакологічного впливу на серцево-судинну та дихальну системи при клінічних дозах латанопросту.

Ефективність латанопросту у пацієнтів до 18 років була перевірена у 12-тижневому клінічному дослідженні з використанням подвійного сліпого методу порівняння з тимололом у 107 пацієнтів, які страждають від внутрішньоочної гіпертензії та дитячої глаукоми. Брали участь новонароджені з гестаційним віком щонайменше 36 тижнів. Пацієнти були піддані режимам лікування, що включали одноразове щоденне введення 0,005% латанопросту або дворазове введення 0,5% тимололу (0,25% для дітей віком до 3 років) протягом доби.

Основний показник ефективності - середнє зниження внутрішньоочного тиску до 12-го тижня. Зниження внутрішньоочного тиску у групах латанопросту та тимололу було подібним. Для всіх вікових груп (від народження до 3 років, 3–12 років та 12–18 років) зниження внутрішньоочного тиску на 12-му тижні було аналогічним. Однак ефективність латанопросту у дітей віком до 3 років була оцінена лише у 13 пацієнтів, і у 4 з них, включених до вікової групи до 1 року, не було помітної ефективності. Немає даних про використання латанопросту у недоношених новонароджених (народжених до 36 тижнів).

У пацієнтів з первинною вродженою глаукомою/глаукомою у немовлят (ПВГ) спостерігалося порівнянне зниження внутрішньоочного тиску як у тих, хто застосовував латанопрост, так і у тих, хто використовував тимолол.

Результати у пацієнтів без ПВГ (наприклад, з ювенільною відкритокутовою глаукомою або афакічною глаукомою) були аналогічні.

Фармакокінетика

Латанопрост (молекулярна маса 432,58) — проліки у формі ізопропілового ефіру, що стає активним після гідролізу кислоти латанопросту. Воно добре проникає через рогівку, де гідролізується, перш ніж потрапити у внутрішньоочну рідину. Максимальна концентрація у рідині досягається через 2 години після застосування. Препарат практично не метаболізується в оці, а основний метаболізм відбувається у печінці. У людини період напіввиведення дорівнює 17 хвилин.

Дослідження фармакокінетики у дорослих та дітей показало, що системний вплив препарату був вищим у дітей, особливо у молодших вікових груп, але безпека залишалася високою.

Пролатан можна застосовувати у дітей у тих самих дозах, що й у дорослих. Однак дані про ефективність та безпеку застосування у дітей молодше 1 року обмежені, і дані щодо недоношених немовлят відсутні.

У дітей віком до 3 років з первинною вродженою глаукомою кращим методом залишається хірургічне втручання.

Безпека тривалого застосування у дітей потребує додаткових досліджень.

Склад та форма випуску

Активна речовина пролатан: латанопрост.

Фармацевтична форма пролатан: краплі очні.

Кожен мілілітр розчину пролатан містить 0,05 міліграма латанопросту.

Додаткові компоненти пролатан: 

• бензалконію хлорид;
• натрію хлорид;
• безводний гідрофосфат натрію;
• натрію дигідрофосфат моногідрат;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості пролатан: прозора безбарвна рідина.

Пролатан упакований у флакон із крапельницею об'ємом 2,5 мл та вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Зменшення високого внутрішньоочного тиску у пацієнтів, які страждають від відкритокутової глаукоми та мають підвищений внутрішньоочний тиск.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дітей з підвищеним внутрішньоочним тиском та дитячою формою глаукоми.

Пролатан купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати пролатан при підвищеній чутливості до будь-якого з інгредієнтів, які містяться у препараті.

Особливості застосування

Діти

Пролатан можна застосовувати дітям з таким самим дозуванням, що й для дорослих.

Дані щодо ефективності та безпеки препарату пролатан у дітей до 1 року обмежені (4 пацієнти).

Дані про застосування пролатан у недоношених немовлят (народжених до 36 тижнів вагітності) відсутні.

Основним методом лікування у дітей віком від народження до 3 років, що мають первинну вроджену глаукому, є хірургічна корекція, така як трабекулотомія або гоніотомія.

Безпека тривалого застосування у дітей не встановлена.

Безпеку використання лікарського засобу пролатан під час вагітності не визначено. Його фармакологічна дія може становити потенційний ризик для вагітності, розвитку плода чи здоров'я новонародженого. Тому рекомендується утриматися від цього препарату під час вагітності.

Жінкам, які годують груддю, рекомендується припинити годування перед початком застосування препарату пролатан з огляду на те, що латанопрост та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко.

Побічні ефекти

Більшість небажаних явищ пов'язані з функціонуванням органів зору.

У ході п'ятирічного дослідження латанопросту у 33% пацієнтів було відзначено зміни у пігментації райдужної оболонки.

Зазвичай, інші небажані офтальмологічні наслідки є тимчасовими та виникають лише при використанні препарату пролатан.

Серед інфекційних та паразитарних захворювань слід згадати герпетичний кератит.

Щодо розладів з боку нервової системи, відзначаються головні болі та запаморочення.

Щодо зорових органів можуть спостерігатися такі явища: 

• гіперпігментація райдужної оболонки;
• легка або помірна гіперемія кон'юнктиви;
• подразнення очей (включаючи відчуття "піску в очах", свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла в оці);
• точковий кератит, який часто проявляється без симптомів ;
• блефарит;
• біль в очах;
• фотофобія;
• кон'юнктивіт;
• набряк повік;
• сухість очей;
• кератит;
• порушення різкості зору;
• макулярний набряк (включаючи кістозний макулярний набряк);
• увеїт;
• ірит;
• набряк рогівки;
• ерозія рогівки;
• періорбітальний набряк;
• зміни на віях і пушковому волоссі повік (такі як збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості вій);
• дистихіаз;
• кіста райдужної оболонки;
• місцеві прояви на шкірі навколо очей;
• зміна кольору пальпебральної шкіри;
• псевдопемфігоїд на кон'юнктиві очей;
• можливі зміни в області навколо очей, що можуть призвести до поглиблення зморшок на повіках.

Серед розладів з боку серця можуть зустрічатися прискорене серцебиття та стенокардія, включаючи нестабільну стенокардію.

Щодо розладів дихальної системи, грудної клітки та середостіння слід згадати задишку, загострення бронхіальної астми та задишку.

У зв'язку зі шкірою та підшкірною клітковиною можуть виникнути шкірні висипи та свербіж.

Щодо опорно-рухового апарату та сполучної тканини, можна виділити міалгію та артралгію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Відсутня повна інформація про те, як пролатан взаємодіє з іншими препаратами.

Було зафіксовано несподіване збільшення внутрішньоочного тиску при сумісному використанні двох аналогів простагландинів як очних крапель. Тому не рекомендується застосування двох або більше препаратів простагландинів або їх похідних одночасно.

Дослідження взаємодії лікарських засобів проводились лише на дорослих пацієнтах.

Блок FAQ

Як довго можна капати пролатан?

Протиглаукомні краплі слід застосовувати безперервно та тривало, доки вони ефективно знижують внутрішньоочний тиск, за умови збереження якості зору.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua