Пілокарпін

Пілокарпін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка пілокарпіну гідрохлориду пов'язана з його приналежністю до групи М-холіноміметиків.

Механізм дії полягає в стимуляції периферичних М-холінорецепторів, що призводить до скорочення кругового м'яза райдужної оболонки і циліарного м'яза. Цей процес супроводжується звуженням зіниці, відкриттям кута передньої камери ока та покращенням відтоку внутрішньоочної рідини. У результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску та поліпшення трофічних процесів у тканинах ока. Рівень зниження офтальмотонусу досягає 3-4 мм рт. ст.

Фармакокінетика пілокарпіну гідрохлориду при інстиляції на кон'юнктиву характеризується проникненням через рогівку та максимальною концентрацією у водянистій волозі ока через 30–40 хвилин. Період напіввиведення з ока становить 1,5-2 години, проте дія препарату на рівень внутрішньоочного тиску триває протягом 4-8 годин. Пілокарпіну гідрохлорид не метаболізується в тканинах ока, виводиться з внутрішньоочною рідиною та інактивується гідролізом у сироватці крові та печінки. Період напіввиведення з плазми становить 30 хвилин.

Склад та форма випуску

Діючий компонент: пілокарпін.

Лікарська форма: краплі для очей.

Кожна крапля об'ємом 1 мл містить 10 мг пілокарпіну гідрохлориду.

Додаткові компоненти: 

• борна кислота;
• тетраборат натрію;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Пілокарпін упакований у флакони по 5мл або 10мл і вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Пілокарпін рекомендований для лікування первинної та хронічної глаукоми відкритокутової, а також для лікування гострого нападу закритокутової глаукоми.

Він також може застосовуватися у разі хронічної глаукоми закритокутової до проведення хірургічного втручання.

Пілокарпін також рекомендується при вторинній глаукомі, спричиненій тромбозом центральної вени сітківки, гострою непрохідністю артерії сітківки, атрофією зорового нерва, пігментною дегенерацією сітківки та крововиливом у склоподібне тіло.

Він може бути використаний для звуження зіниці у разі передозування мідріатиками, у діагностичних цілях та під час хірургічних втручань, за винятком пацієнтів із вираженим ступенем міопії.

Пілокарпін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Пілокарпін не рекомендується при таких станах: 

• ірит;
• іридоцикліт;
• іридоциклічний криз;
• увеїт;
• цикліт;
• кератит та інші захворювання ока, при яких небажано звуження зіниці (особливо після хірургічних втручань на оці для запобігання заднім синехіям).

Також протипоказано використання препарату пілокарпін при парадоксальній реакції на препарат при застійній формі глаукоми.

Пілокарпін не рекомендується застосовувати у пацієнтів з історією відшарування сітківки, а також у осіб молодого віку з високим ступенем міопії.

Пілокарпін не рекомендується при гострих запальних захворюваннях тканин ока та у осіб з алергічними реакціями на компоненти препарату або з анамнезом бронхіальної астми.

Особливості застосування

Діти.

Пілокарпін не призначений для застосування у цій категорії пацієнтів.

Використання препарату пілокарпін у період вагітності та у період годування груддю рекомендується лише за умови, що, на думку лікаря, очікувана користь перевищує можливі ризики побічних реакцій.

Побічні ефекти

У процесі застосування препарату пілокарпін можуть виникнути такі явища:

• локальні побічні ефекти включають міоз (звуження зіниць);
• короткочасний біль в оці;
• гіперемію (почервоніння);
• спазм акомодації;
• викликаний стійким міозом (особливо в нічний час);
• зниження чіткості зору;
• головний біль в області скронь та параорбітальних зон;
• посилена сльозотеча;
• кон'юнктивіт;
• дерматит в області повік;
• поверхневий кератит;
• свербіж в очах;
• міопію;
• фотофобію;
• гіперемію кон'юнктиви;
• набряк та ерозію рогівки, а також у поодиноких випадках – відшарування сітківки.

Системні побічні ефекти розвиваються вкрай рідко і можуть включати:

• бронхоспазм;
• головний біль;
• запаморочення;
• гіперсалівацію;
• нежить;
• набряк легень;
• підвищення артеріального тиску;
• брадикардію;
• судинні порушення;
• гіпотензію;
• збільшене потовиділення;
• нудоту;
• блювання;
• діарею.

Тривале застосування може призвести до розвитку:

• фолікулярного кон'юнктивіту;
• контактного дерматиту повік;
• кератопатії;
• катаракти;
• оборотного помутніння кришталика;
• змін у кон'юнктивальній тканині.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Атропін та інші М-холінолітичні препарати мають антагоністичну дію по відношенню до препарату пілокарпін.

При одночасному використанні з адреностимуляторами може спостерігатися антагонізм у їх дії, особливо на діаметр зіниці.

Тимолол і мезатон, навпаки, посилюють зниження внутрішньоочного тиску.

Можливе застосування препарату пілокарпін у поєднанні з бета-блокаторами та інгібіторами карбоангідрази.

М-холіностимулююча дія лікарського засобу пілокарпін зменшується при його поєднанні з трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном та клозапіном.

З іншого боку, ця дія може посилюватися при одночасному використанні антихолінестеразних препаратів.

Важливо відзначити, що можливе виникнення брадикардії та зниження артеріального тиску під час загальної анестезії з використанням фторотану у пацієнтів, які застосовують пілокарпін у формі крапель для очей.

Блок FAQ

Для чого застосовують пілокарпін?

Пілокарпін застосовується у разі хронічної глаукоми закритокутової до проведення хірургічного втручання.

Також його використання розглядається при вторинній глаукомі, спричиненій тромбозом центральної вени сітківки, гострою непрохідністю артерії сітківки, атрофією зорового нерва, пігментною дегенерацією сітківки та крововиливом у склоподібне тіло.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua