Оласін

Оласін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Оланзапін – ліки, які використовуються для лікування психічних розладів.

Він впливає на різні рецептори в організмі, включаючи серотонінові, допамінові, мускаринові та адренергічні рецептори. У дослідженнях на тваринах було показано, що оланзапін блокує деякі з цих рецепторів. Оланзапін має більш високу афінність до серотонінових рецепторів, ніж допамінових. Він також знижує збудливість певних груп нейронів у мозку, що може пояснювати його антипсихотичний ефект. Оланзапін не дуже впливає на моторні функції, але може поліпшувати реакцію на стрес. У пацієнтів із шизофренією виявлено, що оланзапін зв'язується з певними рецепторами меншою мірою, ніж у інших антипсихотичних препаратів.

В результаті оланзапін показав статистично значуще поліпшення як негативних, так і позитивних симптомів шизофренії у дослідженнях із великою кількістю учасників. Також виявлено покращення настрою у пацієнтів із депресивними симптомами. У біполярному розладі ефективність оланзапіну порівняно з плацебо та іншими ліками була доведена щодо зниження маніакальних симптомів та запобігання рецидивам. Однак у деяких випадках його переваги над іншими ліками не були статистично значущими.

За даними дослідження, ефективність короткочасного лікування шизофренії та манії у підлітків (13-17 років) з оланзапіном (протягом 6 та 3 тижнів відповідно) оцінювалася на основі участі менше 200 підлітків. Дозування оланзапіну збільшувалося від 2,5 мг до 20 мг на добу, що призводило до значного збільшення маси тіла, підвищення рівня холестерину, тригліцеридів та пролактину у підлітків порівняно з дорослими. Однак, інформація про довгострокову ефективність та підтримку лікувального ефекту обмежена.

Фармакокінетика

Абсорбція: Після прийому оланзапіну перорально, він швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові протягом 5-8 годин.

Вживання їжі не впливає на абсорбцію оланзапіну.

Близько 93% оланзапіну зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном та А1-кислим глікопротеїном.

Біотрансформація: Оланзапін проходить метаболічні зміни в печінці, де відбувається його кон'югація та окислення, внаслідок чого утворюються різні метаболіти. Головним серед них є 10-N-глюкуронід, який не здатний проникнути через гематоенцефалічний бар'єр.

Інші метаболіти, що утворюються за участю цитохрому P450, виявляють меншу активність.

Період напіввиведення оланзапіну залежить від віку та статі пацієнта. У людей похилого віку і жінок цей період більш тривалий.

Вплив на функцію печінки та нирок: ниркова та печінкова недостатність можуть впливати на фармакокінетику оланзапіну, але це залежить від ступеня порушення функції органів.

Фармакокінетика в різних групах пацієнтів: У підлітків та дорослих фармакокінетика подібна, але у підлітків може спостерігатися вищий ефект через деякі демографічні відмінності.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату оласін: оланзапін.

Лікарська форма: таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

Кожна таблетка містить або 5 мг або 10 мг оланзапіну.

Інші компоненти: 

• кальцію карбонат DC CS90 (кальцію карбонат, прежелатинізований кукурудзяний крохмаль, кукурудзяний крохмаль);
• лактоза;
• моногідрат;
• кросповідон (тип А);
• аспартам;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні характеристики:

Таблетки 5 мг: круглі, від жовтого до блідо-жовтого кольору, двоопуклі, з гравіюванням «5» з одного боку.

Таблетки 10 мг: круглі, від жовтого до блідо-жовтого кольору, двоопуклі, з гравіюванням «10» з одного боку.

Оласін в обох дозуваннях упакований у блістерах по 7 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №28.

Показання до застосування

Оласін рекомендується для терапії шизофренії.

Оласін ефективний у підтримці клінічного покращення у пацієнтів, які показали початкову відповідь на лікування під час застосування протягом тривалого часу.

Для лікування помірних чи тяжких маніакальних епізодів рекомендується застосування препарату оласін.

Пацієнтам з біполярним розладом, які досягли відповіді на лікування маніакального епізоду оланзапіном, рекомендується використовувати його для запобігання рецидивам.

Оласін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати оласін у разі підвищеної чутливості до компонентів лікарського препарату як активним, так і неактивним.

Препарат містить лактозу, тому не підходить для осіб із непереносимістю лактози або синдромом мальабсорбції.

Також він містить аспартам, що містить фенілаланін, тому не рекомендується для пацієнтів із фенілкетонурією.

Також слід враховувати можливий ризик розвитку закритокутової глаукоми.

Особливості застосування

Діти

Оласін не підходить для лікування дітей і підлітків через побічні реакції, що спостерігаються, таких як збільшення ваги, зміни метаболічних показників і підвищення рівня пролактину. Наслідки цих реакцій недостатньо досліджені та залишаються невідомими.

Для вагітних і жінок, які годують використання препарату оласін вимагає обережності, оскільки його вплив на ці категорії пацієнтів не досліджено достатньо.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату оласін можливий прояв небажаних реакцій з боку організму.

Найпоширеніші побічні ефекти включають:

• збільшення кількості еозинофілів, лейкоцитів та зниження рівня нейтрофілів;
• поповнення у вазі;
• підвищення рівня холестерину, глюкози та тригліцеридів;
• прояв глюкозурії;
• підвищення апетиту;
• відчуття сонливості, запаморочення, акатизії, паркінсонізму та дискінезії;
• ортостатична гіпотензія;
• тимчасові антихолінергічні ефекти, такі як запори та сухість у роті;
• короткочасні зміни рівнів печінкових трансаміназ без симптомів;
• поява шкірного висипу;
• артралгія;
• у чоловіків – еректильна дисфункція, у жінок та чоловіків – зниження лібідо;
• астенія, підвищена стомлюваність, набряки та підвищення температури тіла;
• збільшення рівня пролактину в крові, рівня алкалінової фосфатази, креатинфосфокінази, гаммаглутамілтрансферази та сечової кислоти.

Кожен організм індивідуальний, і реакції на медикаменти можуть бути різними, тому важливо обговорити будь-які занепокоєння чи незвичайні симптоми з лікарем.

Якщо виникають небажані ефекти при використанні препарату оласін, слід негайно припинити його прийом та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження взаємодії з іншими ліками проводились лише у дорослих.

Ці взаємодії можуть вплинути на оланзапін через його метаболізм через CYP1A2.

Куріння та карбамазепін можуть збільшити метаболізм оланзапіну, що може призвести до зниження його концентрації. Слід моніторити пацієнтів та, можливо, збільшити дозу препарату оласін.

Флувоксамін та інші інгібітори CYP1A2 можуть сповільнити метаболізм оланзапіну. Для пацієнтів, які приймають такі препарати, рекомендується знижувати дозу лікарського засобу оласін.

Застосування активованого вугілля може знизити біодоступність оланзапіну. Рекомендується приймати активоване вугілля за дві години до або після прийому препарату оласін.

Оланзапін може впливати на ефекти допамінових агоністів, але не суттєво впливає на ізоферменти цитохрому P450.

З обережністю слід застосовувати оласін разом з іншими препаратами, які можуть пригнічувати центральну нервову систему.

Не рекомендується використання препарату оласін разом з антипаркінсонічними засобами у пацієнтів, які страждають від хвороби Паркінсона та деменції.

Також слід бути обережним при призначенні препарату оласін разом з іншими препаратами, які можуть збільшити інтервал QTс.

Перед тим як почати використовувати препарат оласін, рекомендується проконсультуватися з медичним фахівцем для уточнення дозування та переконання у безпеці застосування у Вашому випадку, особливо якщо у Вас є хронічні захворювання або Ви приймаєте інші медикаменти.

Блок FAQ

Навіщо застосовують оласін?

Індикації застосування препарату оласін включають лікування шизофренії, а також ефективну підтримку клінічного поліпшення протягом тривалої терапії у пацієнтів з вихідною позитивною реакцією на лікування. Крім того, оласін рекомендується для лікування помірних або важких маніакальних епізодів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua