Оласин

Оласин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин – лекарство, которое используется для лечения психических расстройств.

Оно оказывает воздействие на различные рецепторы в организме, включая серотониновые, допаминовые, мускариновые и адренергические рецепторы. В исследованиях на животных было показано, что оланзапин блокирует некоторые из этих рецепторов. У оланзапина более высокая аффинность к серотониновым рецепторам, чем к допаминовым. Он также снижает возбудимость определенных групп нейронов в мозге, что может объяснять его антипсихотический эффект. Оланзапин не так сильно влияет на моторные функции, но может улучшать реакции на стресс. У пациентов с шизофренией обнаружено, что оланзапин связывается с определенными рецепторами в меньшей степени, чем у других антипсихотических препаратов.

В итоге оланзапин показал статистически значимое улучшение как отрицательных, так и положительных симптомов шизофрении в исследованиях с большим количеством участников. Также выявлено улучшение настроения у пациентов с депрессивными симптомами. В биполярном расстройстве эффективность оланзапина по сравнению с плацебо и другими лекарствами была доказана по снижению маниакальных симптомов и предотвращению рецидивов. Однако в некоторых случаях его преимущества над другими лекарствами не были статистически значимыми.

По данным исследования, эффективность кратковременного лечения шизофрении и мании у подростков (13-17 лет) с оланзапином (в течение 6 и 3 недель соответственно) оценивалась на основе участия менее 200 подростков. Дозировка оланзапина увеличивалась от 2,5 мг до 20 мг/сут, что приводило к значительному увеличению массы тела, повышению уровня холестерина, триглицеридов и пролактина у подростков по сравнению с взрослыми. Однако, информация о долгосрочной эффективности и поддержании лечебного эффекта ограничена.

Фармакокинетика

Абсорбция: После приема препарата оланзапина перорально, он быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в крови в течение 5-8 часов.
Употребление пищи не оказывает воздействия на абсорбцию оланзапина.

Около 93% оланзапина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и А1-кислым гликопротеином.

Биотрансформация: Оланзапин проходит метаболические изменения в печени, где происходит его конъюгация и окисление, в результате чего образуются различные метаболиты. Главным среди них является 10-N-глюкуронид, который не способен проникнуть через гематоэнцефалический барьер.

Другие метаболиты, образующиеся при участии цитохрома P450, проявляют меньшую активность.

Период полувыведения оланзапина зависит от возраста и пола пациента. У пожилых людей и женщин этот период более длительный.

Влияние на функцию печени и почек: Почечная и печеночная недостаточность могут влиять на фармакокинетику оланзапина, но это зависит от степени нарушения функции органов.

Фармакокинетика в разных группах пациентов: У подростков и взрослых фармакокинетика подобна, но у подростков может наблюдаться более высокий эффект из-за некоторых демографических различий.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: оланзапин.

Лекарственная форма: таблетки, диспергируемые в полости рта.

Каждая таблетка содержит либо 5 мг, либо 10 мг оланзапина.

Другие компоненты: 

• кальция карбонат DC CS90 (кальция карбонат, прежелатинизированный кукурузный крахмал, кукурузный крахмал);
• лактоза;
• моногидрат;
• кросповидон (тип А);
• аспартам;
• стеарат магния.

Основные физико-химические характеристики:

Таблетки 5 мг: круглые, от желтого до бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «5» с одной стороны.

Таблетки 10 мг: круглые, от желтого до бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «10» с одной стороны.

Оласин в обеих дозировках упакован в блистерах по 7 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №28.

Показания к применению

Оласин рекомендуется для терапии шизофрении.

Оласин эффективен в поддержании клинического улучшения у пациентов, которые показали начальный отклик на лечение при применении в течение продолжительного времени.

Для лечения умеренных или тяжелых маниакальных эпизодов рекомендуется применение препарата оласин.

Пациентам с биполярным расстройством, которые достигли ответа на лечение маниакального эпизода оланзапином, рекомендуется использовать его для предотвращения рецидивов.

Оласин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять оласин в случаи повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата, как активным, так и неактивным.

Препарат содержит лактозу, поэтому не подходит для лиц с непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции.

Также он содержит аспартам, содержащий фенилаланин, поэтому не рекомендуется для пациентов с фенилкетонурией.

Также следует учитывать возможный риск развития закрытоугольной глаукомы.

Особенности применения

Дети

Оласин не подходит для лечения детей и подростков из-за наблюдаемых побочных реакций, таких как увеличение веса, изменения метаболических показателей и повышение уровня пролактина. Последствия этих реакций недостаточно исследованы и остаются неизвестными.

Для беременных и кормящих женщин использование препарата оласин требует осторожности, поскольку его влияние на эти категории пациентов не исследовано достаточно.

Побочные эффекты

При применении препарата оласин возможно проявление нежелательных реакций со стороны организма.

Самые распространенные побочные эффекты включают:

• увеличение количества эозинофилов, лейкоцитов и снижение уровня нейтрофилов;
• прибавление в весе;
• повышение уровня холестерина, глюкозы и триглицеридов;
• проявление глюкозурии;
• повышение аппетита;
• ощущение сонливости, головокружения, акатизии, паркинсонизма и дискинезии;
• ортостатическая гипотензия;
• временные антихолинергические эффекты, такие как запоры и сухость во рту;
• кратковременные изменения уровней печеночных трансаминаз без симптомов;
• оявление кожной сыпи;
• артралгия;
• у мужчин — эректильная дисфункция, у женщин и мужчин — снижение либидо;
• астения, повышенная утомляемость, отеки и повышение температуры тела;
• увеличение уровня пролактина в крови, уровня алкалинной фосфатазы, креатинфосфокиназы, гаммаглутамилтрансферазы и мочевой кислоты.

Каждый организм индивидуален, и реакции на медикаменты могут быть разными, поэтому важно обсудить любые беспокойства или необычные симптомы с врачом.

Если возникают нежелательные эффекты при использовании препарата оласин, следует немедленно прекратить его прием и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследования взаимодействия с другими лекарствами проводились только у взрослых.

Эти взаимодействия могут оказать влияние на оланзапин из-за его метаболизма через CYP1A2.

Курение и карбамазепин могут увеличить метаболизм оланзапина, что может привести к снижению его концентрации. Следует мониторить пациентов и, возможно, увеличить дозу препарата оласин.

Флувоксамин и другие ингибиторы CYP1A2 могут значительно замедлить метаболизм оланзапина. Для пациентов, принимающих такие препараты, рекомендуется снижать дозу лекарственного средства оласин.

Применение активированного угля может снизить биодоступность оланзапина. Рекомендуется принимать активированный уголь за два часа до или после приема препарата оласин.

Оланзапин может влиять на эффекты допаминовых агонистов, но не оказывает существенного влияния на изоферменты цитохрома P450.

С осторожностью следует применять оласин вместе с другими препаратами, которые могут подавлять центральную нервную систему.

Не рекомендуется применение препарата оласин с антипаркинсоническими препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией.

Также следует быть осторожным при назначении препарата оласин вместе с другими препаратами, которые могут повысить интервал QTс.

Перед тем как начать использовать препарат оласин, рекомендуется проконсультироваться с медицинским специалистом для уточнения дозировки и убеждения в безопасности применения в Вашем случае, особенно если у Вас есть хронические заболевания или Вы принимаете другие медикаменты.

Блок FAQ

Для чего применяют оласин?

Индикации применения препарата оласин включают лечение шизофрении, а также эффективное поддержание клинического улучшения на протяжении продолжительной терапии у пациентов с исходной позитивной реакцией на лечение. Кроме того, данный препарат рекомендуется для лечения умеренных или тяжелых маниакальных эпизодов.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua