Німесулід

Німесулід - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії німесуліду полягає у тому, що він впливає на каскад арахідонової кислоти, що призводить до зменшення утворення простагландинів через блокування циклооксигенази. Цей препарат, що належить до групи метансульфонанілідів нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості.

По фармакокінетиці, німесулід добре засвоюється при пероральному застосуванні, досягаючи своєї пікової концентрації у плазмі через 2–3 години. Майже вся доза (до 975%) зв'язується з білками плазми крові. Процес метаболізму препарату відбувається у печінці з участю ізоферменту цитохрому Р450, переважно CYP2C9. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також виявляє фармакологічну активність. Період напіввиведення німесуліду коливається від 3,2 до 6 годин.Начало формы

Препарат виводиться з організму головним чином із сечею (близько 50% від прийнятої дози), а також із калом у метаболізованому вигляді (близько 29%). Незмінена речовина виводиться у незначній кількості (1–3%).

У пацієнтів похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду не змінений.

Склад та форма випуску

Активна речовина: німесулід.

Лікарська форма: таблетки та гранульований порошок для приготування суспензії оральної.

Кожна таблетка містить 100 мг німесуліду (у перерахуванні на 100% сухої речовини).

Допоміжні компоненти: 

• лактоза;
• моногідрат;
• картопляний крохмаль;
• мікрокристалічна целюлоза;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• кальцію стеарат.

Основні фізико-хімічні характеристики: таблетки мають форму цілісних правильних циліндрів з плоскими верхньою та нижньою поверхнями, скошеними краями, без риски для поділу, світло-жовтого кольору, з допустимою мармуровістю на поверхні.

Німесулід упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №10,20,30 або №100.

Кожна порція препарату німесулід у формі порошку для приготування оральної суспензїї, упакована в саше (2 г), містить 100 мг німесуліду разом з допоміжними компонентами: 

• поліетиленгліколь(макрогол);
• цетостеариловий ефір;
• сахароза;
• глюкоза;
• крохмаль кукурудзяний;
• безводна лимонна кислота (Е 330);
• ароматизатор "Лимон".

Це є гранульований порошок для оральної суспензії з фізико-хімічними властивостями від майже білого до світло-жовтого кольору з цитрусовим ароматом, де можуть бути жовті включення; після часткового розчинення завись може мати білий або світло-жовтий колір.

Німесулід у формі порошку доступний у саше по 2 грами та упакований у картонну коробку №10.

Показання до застосування

Полегшення гострого болю, первинна дисменорея.

Важливо відзначити, що німесулід слід використовувати лише як препарат другого вибору.

Необхідно здійснювати оцінку всіх можливих ризиків для кожного конкретного пацієнта перед тим, як приймати рішення щодо застосування німесуліду.

Німесулід купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Збільшена чутливість до препарату німесулід або будь-якого іншого компонента препарату;
• історія гіперергічних реакцій, таких як бронхоспазм, риніт або кропив'янка, прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, а також гепатотоксичні реакції на німесулід;
• спільне застосування інших речовин із потенційною гепатотоксичністю;
• проблеми з алкоголізмом чи наркотичною залежністю;
• історія шлунково-кишкових кровотеч або перфорацій, пов'язаних із попереднім застосуванням НПЗЗ;
• наявність виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки в загостреній фазі чи анамнезі, а також історію кровотеч у травному тракті;
• історія випадків крововиливів у судини мозку або інших крововиливів, а також захворювань, які супроводжуються кровотечею;
• тяжкі порушення згортання крові;
• тяжка серцева недостатність;
• тяжкі порушення функції нирок або печінки;
• наявність підвищеної температури тіла та/або грипоподібних симптомів;
• вік до 12 років;
• третій триместр вагітності та період годування груддю.

Особливості застосування

Діти

Дітям віком до дванадцяти років не слід приймати німесулід.

Німесулід у третьому триместрі вагітності не рекомендується через ризик негативного впливу на розвиток плода, включаючи збільшення ризику викидня та вроджених вад серця та гастрошизису. Застосування у першому та другому триместрах має бути мінімальним та обґрунтованим.

Не рекомендується використовувати німесулід у період годування груддю через недостатню інформацію про його проникнення у грудне молоко.

Побічні ефекти

Німесулід може спричинити небажані реакції на організм:

• на систему крові: можливий розвиток анемії, еозинофілії, тромбоцитопенії, панцитопенії, пурпури;
• на імунну систему: підвищена чутливість, ризик анафілаксії;
• метаболічні порушення: можливе виникнення гіперкаліємії;
• на психіку: поява відчуття страху, знервованість, кошмарні сни;
• на нервову систему: можливе запаморочення, головний біль, сонливість, розвиток енцефалопатії (синдром Рейє);
• на органи зору: можлива нечіткість зору, порушення зору;
• на органи слуху: можлива поява вертиго;
• на серцево-судинну систему: можливий розвиток таких проявів як тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, артеріальна гіпертензія, підвищення ризику тромботичних артеріальних ускладнень;
• на дихальну систему: можлива поява задишки, астми, бронхоспазму;
• на травний тракт: можливі діарея, нудота, блювання, у тому числі криваве блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки;
• на гепатобіліарну систему: можливий розвиток гепатиту, включаючи фульмінантний гепатит з летальним кінцем, жовтяниці, холестаз;
• на шкіру: можлива поява сверблячки, шкірних висипань, підвищеної пітливості, еритеми, дерматиту, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку обличчя, поліформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу;
• на сечовидільну систему: можливі дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит;
• загальні порушення: можливі набряки, нездужання, астенія, гіпотермія;
• лабораторні показники: можливе підвищення рівня печінкових ферментів.

Якщо у Вас виникли небажані реакції або незвичайні симптоми при застосуванні препарату німесулід, обов'язково припиніть його використання та негайно зверніться до лікаря.

Кожен організм унікальний, і реакції на ліки можуть відрізнятися, тому обговорення будь-яких побоювань або незвичайних симптомів з лікарем є дуже важливим для Вашого здоров'я та безпеки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Фармакодинамічні взаємодії:

Кортикостероїди: Збільшується можливість розвитку виразкової хвороби травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): Підвищується ризик кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота. Це протипоказано у пацієнтів з тяжкими порушеннями згортання крові. За неможливості уникнути такої комбінації, необхідний ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та антагоністи ангіотензину II: НПЗЗ можуть знижувати ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Особливо важливо враховувати це у пацієнтів із порушенням функції нирок або серцевою недостатністю.

Фармакокінетичні взаємодії:

НПЗЗ можуть знижувати кліренс літію, що призводить до збільшення його рівня в крові. Пацієнтам, які приймають літій, слід ретельно контролювати рівень літію в крові при одночасному застосуванні НПЗЗ.

У живих організмах не виявлено клінічно значимих взаємодій з:

• глібенкламідом;
• теофіліном;
• варфарином;
• дигоксином;
• циметидином;
• антацидами. 

Однак німесулід може підвищувати концентрацію лікарських засобів, які є субстратами ферменту CYP2C9.

Препарати, такі як німесулід, які є інгібіторами синтезу ниркових простагландинів, можуть підвищити ризик нефротоксичності при одночасному застосуванні з циклоспорином.

Вплив інших препаратів на німесулід:

Німесулід витісняється із зв'язувальних місць толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Однак ці взаємодії не мали клінічно значимих наслідків у дослідженнях.

Блок FAQ

Навіщо приймають німесулід?

Німесулід, що відноситься до групи метансульфонанілідів, є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), який виявляє свої ефекти у вигляді протизапальних, знеболювальних і жарознижувальних властивостей.

Як приймати німесулід?

Рекомендується приймати німесулід після їжі та запивати достатньою кількістю рідини. Максимальна тривалість курсу лікування становить 15 діб. Для дорослих рекомендується приймати по 1 таблетці (100 мг) двічі на добу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua