Монафокс

Монафокс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка та механізм дії моксифлоксацину, фторхінолону четвертого покоління, полягає у придушенні активності ДНК-гірази та топоізомерази IV, ключових ферментів для реплікації, відновлення та рекомбінації ДНК бактерій.

Резистентність до моксифлоксацину зазвичай пов'язана з хромосомними мутаціями в генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грамнегативних бактерій можуть виникати мутації в генах mar (мультирезистентність) і qnr (резистентність до хінолонів), що викликають резистентність до цього антибіотику. Перехресна резистентність з іншими класами антибіотиків, такими як β-лактами, макроліди та аміноглікозиди, є малоймовірною через відмінності в механізмах дії.

Граничні значення мінімальної переважної концентрації (МПК), встановлені Європейським комітетом визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), використовуються для оцінки клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні.

Однак при місцевому застосуванні в очі можуть використовуватися більш високі концентрації, і фізико-хімічні умови введення можуть впливати на його активність.

Поширення набутої резистентності може відрізнятися залежно від географічної та тимчасової ситуації для різних мікроорганізмів, тому рекомендується враховувати місцеву інформацію про чутливість мікроорганізмів під час вибору лікувальних рішень.

Якщо місцева поширеність резистентності є великою, особливо для важких інфекцій, рекомендується проконсультуватися з фахівцем для оптимального лікування.

Фармакокінетика

Для місцевого застосування препарату монафокс спостерігається системне всмоктування моксифлоксацину, що призводить до досягнення середніх значень максимальної концентрації (Cmax) 2,7 нг/мл та площі під кривою AUC 41,9 нг*ч/мл у стаціонарному стані у 21 особи, яка отримувала препарат по 3 рази на день протягом 4 днів при місцевому застосуванні в обидва ока. Ці показники значно менші, ніж при пероральному використанніі моксифлоксацину у терапевтичних дозах, що становлять 400 мг.

Доклінічні дослідження показали, що при місцевому застосуванні ефекти спостерігалися лише при використанні значно перевищуючих терапевтичних доз, що не має клінічного значення.

Незважаючи на генотоксичну активність моксифлоксацину in vitro, при терапевтичних дозах для людини не виявлено жодних доказів генотоксичності in vivo.

Також не було виявлено ознак канцерогенної дії у доклінічних дослідженнях на тваринах.

Моксифлоксацин, на відміну від інших хінолонів, не виявляє фототоксичних або фотогенотоксичних властивостей під час розширених досліджень in vitro та in vivo.

Склад та форма випуску

Активна речовина монафокс: моксифлоксацин.

Форма випуску монафокс: краплі очні, розчин.

В 1 мл розчину монафокс міститься 5,45 мг моксифлоксацину гідрохлориду, що відповідає 5 мг моксифлоксацину.

Додаткові речовини монафокс: 

• борна кислота;
• хлорид натрію;
• 1 N гідроксид натрію;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості монафокс: прозорий, зеленувато-жовтий розчин, що не містить механічних частинок.

Монафокс упакований у флакон об'ємом 5 мл із крапельницею та захисним ковпачком та вкладений у картонну коробку.

Показання до застосування

Монафокс призначений для місцевого лікування зовнішніх очних інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до моксифлоксацину.

Рекомендується ознайомитись з офіційними рекомендаціями щодо застосування антибактеріальних препаратів.

Монафокс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати монафокс при підвищеній чутливості до активної речовини, інших хінолонів або будь-яких компонентів препарату.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується застосовувати монафокс у дітей віком до 2 років.

Дані щодо ефективності та безпеки моксифлоксацину при лікуванні кон'юнктивіту у новонароджених обмежені, тому його застосування у новонароджених не рекомендується.

Застосування моксифлоксацину не рекомендується для лікування інфекцій, викликаних Chlamydia trachomatis, у дітей віком до 2 років, оскільки ефективність та безпека не були достатньо вивчені. Дітям старше 2 років з очними інфекціями, викликаними Chlamydia trachomatis, також потрібне системне лікування.

Новонароджені з гонококовим неонатальним кон'юнктивітом повинні отримувати лікування залежно від їхнього стану, переважно системне лікування при інфекції Chlamydia trachomatis або Neisseria gonorrhoeae.

Дослідження, що оцінюють вплив моксифлоксацину на вагітних жінок, не проводилися, тому рекомендується уникати застосування препарату монафокс під час вагітності, за винятком випадків, коли користь від його використання явно перевищує потенційний ризик для плода.

Щодо періоду лактації, невідомо, чи виділяється моксифлоксацин або його метаболіти у грудне молоко. Експерименти на тваринах показали низьку екскрецію моксифлоксацину при пероральному прийомі. Тому при призначенні препарату монафокс жінкам, що годують груддю, слід проявляти обережність.

Побічні ефекти

Під час клінічних досліджень найчастішими побічними ефектами були біль та подразнення очей, які спостерігалися приблизно у 1–2% пацієнтів.

Далі наведені побічні ефекти препарату, поділені за частотою їхнього повторювання:

• з боку органів зору:

часті прояви такі, як біль в очах, подразнення очей, сухість очей, свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви та гіперемія очей;

нечасті: пошкодження епітелію рогівки, точковий кератит, забарвлення рогівки, кон'юнктивальний крововилив, набряк повік, блефарит, біль у віках, запалення кон'юнктиви, відчуття дискомфорту, затуманювання зору, зниження гостроти зору, захворювання повік, еритема повік, підвищена чутливість;

рідкісні: набряк кон'юнктиви.

• З боку шлунково-кишкового тракту:

нечасті: блювання.

• З боку шкіри та підшкірної тканини:

еритема, висипання на шкірі, свербіж.

• З боку нервової системи:

часті: порушення смаку;

нечасті: біль голови, парестезія.

Інші побічні реакції, виявлені у постреєстраційних дослідженнях:

• задишка;
• нудота;
• реакції гіперчутливості;
• прискорене серцебиття;
• запаморочення.

Важливо відзначити, що системне застосування фторхінолонів може підвищити ризик запалення та розривів сухожилля, особливо у пацієнтів, які отримують кортикостероїди або у літньому віці, а також при великих фізичних навантаженнях на сухожилля, включаючи ахілове сухожилля.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження взаємодії з препаратом монафокс не проводилися.

Враховуючи низьку системну концентрацію моксифлоксацину після місцевого офтальмологічного застосування, лікарська взаємодія малоймовірна.

Блок FAQ

Навіщо застосовують монафокс?

Очні краплі монафокс застосовуються для місцевого лікування бактеріального кон'юнктивіту, викликаного бактеріальними штамами, чутливими до моксифлоксацину.

Як застосовувати монафокс?

Для дорослих, включаючи літніх пацієнтів, рекомендована доза становить 1 краплю препарату в уражене око (очі) 3 рази на день.

Зазвичай, поліпшення спостерігається протягом 5 днів, проте лікування слід продовжувати ще 2-3 дні.

Якщо покращення не відбувається протягом 5 днів з початку лікування, необхідно повторно оцінити правильність діагнозу та/або призначеного лікування.

Тривалість терапії залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічного аналізу.

Для дітей корекція дози не потрібна.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua