Мінтегра

Мінтегра - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дія арипіпразолу в лікуванні шизофренії та біполярного розладу І типу пояснюється його впливом на D2-дофамінові та HT1А-серотонінові рецептори, а також блокадою 5-HT2А-серотонінових рецепторів.

Арипіпразол виявляє як антагоністичні, так і агоністичні властивості щодо дофамінових рецепторів залежно від тваринного модельного сценарію. Він також має високу афінність до D2- і D3-рецепторів дофаміну, HT1А- і 5-HT2А-рецепторів серотоніну, а також помірно зв'язанний з іншими рецепторами. Взаємодія з різними рецепторами, крім тих, що пов'язані з дофаміном та серотоніном, може мати вплив на інші клінічні ефекти арипіпразолу.

У здорових добровольців застосування арипіпразолу в дозах 0,5-30 мг 1 раз на добу за 2 тижні викликало дозозалежне зниження зв'язування 11С-раклоприду з рецепторами D2-D3 у хвостатому ядрі та оболонці.

У дорослих пацієнтів із шизофренією арипіпразол ефективний у підтримці покращення стану при продовженні лікування після початкової позитивної відповіді.

Не виявлено клінічно значущого збільшення маси тіла під час прийому арипіпразолу.

Арипіпразол не має значного впливу на рівень холестерину, тригліцеридів, ЛПВЩ та ЛПНЩ.

Відсоток випадків гіперпролактинемії при прийомі арипіпразолу (0,3%) схожий на плацебо (0,2%).

Арипіпразол ефективний у зниженні маніакальних симптомів порівняно з плацебо протягом 3 тижнів.

Фармакокінетика

Арипіпразол швидко всмоктується після перорального прийому, досягаючи пікової концентрації у крові через 3–5 годин. Його абсолютна біодоступність при пероральному прийомі складає 87%, а споживання жирної їжі зовсім не впливає на його фармакокінетику.

Арипіпразол широко розподіляється в тканинах організму, зв'язуючись з більш ніж 99% білками плазми крові, головним чином з альбуміном.

Він метаболізується в печінці, переважно через ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6, і виводиться в основному із сечею (близько 27%) та калом (близько 60%).

Середній період напіввиведення становить близько 75 годин при високій активності CYP2D6 і близько 146 годин при низькій активності цього ізоферменту.

У різних пацієнтів, включаючи літніх, та різних груп за віком та статтю з шизофренією, не відзначаються значних відмінностей у фармакокінетиці арипіпразолу.

Куріння, раса та різні ступені порушення функції нирок та печінки, за винятком декомпенсованого цирозу печінки, не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику арипіпразолу.

Склад та форма випуску

Діючий компонент мінтегра: арипіпразол.

Лікарська форма мінтегра: таблетки для диспергування у ротовій порожнині.

Кожна таблетка мінтегра для диспергування в ротовій порожнині містить 10 мг, 15 мг або 30 мг арипіпразолу.

Додаткові речовини: 

• лактоза;
• моногідрат; 
• целюлоза мікрокристалічна (E 460);
• кроскармеллоза натрію;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат (E 470b);
• заліза оксид червоний (E 172) використовується для мінтегра 10 мг і 30мг, а заліза оксид жовтий (Е 172) для мінтегра 15 мг,а також аспартам (E 951) та ароматизатор ванілін.

Основні фізико-хімічні властивості мінтегра:

Таблетки мінтегра 10 мг та 30 мг рожевого кольору, а 15 мг жовтого кольору. Всі вони круглої форми з плоскою поверхнею, з тисненням "10", "15" і "30" відповідно дозування з одного боку і гладкою з іншого.

Препарат мінтегра упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Терапія шизофренії у дорослих.

Лікування середніх та важких маніакальних епізодів при біполярному розладі І типу, а також профілактика нових маніакальних епізодів у дорослих, які раніше піддавалися маніакальним епізодам і позитивно реагували на арипіпразол.

Мінтегра купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Збільшена чутливість до арипіпразолу або до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату мінтегра.

Особливості застосування

Діти

Дітям не можна використовувати ліки мінтегра, тому що неможливо точно визначити початкове дозування відповідно до протоколу лікування.

Дослідження арипіпразолу у вагітних не проводили, але немає доказів зв'язку з вродженими аномаліями. Пацієнтам слід повідомляти лікаря про вагітність перед прийомом арипіпразолу. Через обмежену інформацію про його безпеку під час вагітності призначення мінтегра рекомендується лише за явної користі, що перевищує потенційний ризик для плода.

У новонароджених, матері яких приймали нейролептики у III триместрі, можуть виникнути небажані реакції, такі як збудження, гіпертензія, гіпотензія, тремор, сонливість та розлади під час годування. Необхідне ретельне спостереження за ними.

Арипіпразол виділяється у грудне молоко. При рішенні про годування груддю або лікування арипіпразолом слід враховувати користь грудного вигодовування для дитини та переваги терапії для жінки.

Побічні ефекти

Найбільш поширеними побічними ефектами при прийомі арипіпразолу перорально були акатизія та нудота, які виявились у більш ніж 3% пацієнтів.

Побічні реакції класифіковані за частотою і включають таке:

• часто: акатизія, нудота;
• нечасто: диплопія, гикавка;
• поодинокі: відсутні;
• рідко: відсутні;
• частота невідома: різні побічні реакції, такі як окулогірний криз.
• побічні реакції також описані за органами та системами:
• органи зору: нечіткість зору;
• респіраторна система та грудна клітина: гикавка;
• шлунково-кишковий тракт: можливі такі прояви, як запор, диспепсія, нудота, підвищене слиновиділення, блювання;
• печінка та жовчовивідні шляхи: підвищення різних показників, включаючи АлАТ, АсАТ, ГГТ;
• нирки та сечовивідна система: затримка сечі;
• нервова система: можливі прояви акатизії, екстрапірамідних розладів, головного болю, седації та запаморочення;
• психіка: безсоння, тривожність, неспокій;
• серце: тахікардія;
• судини: ортостатична гіпотензія;
• кров та лімфатична система: різні порушення крові, такі як лейкопенія;
• імунна система: алергічні реакції;
• шкіра та підшкірна клітковина: висипання, алопеція;
• опорно-рухова система та сполучна тканина: рабдоміоліз, міалгія;
• загальні порушення: втома;
• лабораторні показники: підвищення креатинфосфокінази.

Особливі порушення, такі як патологічна ігроманія або розлади контролю імпульсної поведінки, також можуть виникати при прийомі арипіпразолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Мінтегра може посилювати ефекти деяких препаратів проти гіпертензії через антагонізм до α1-адренергічних рецепторів.

Через вплив на ЦНС, використання алкоголю та інших ЦНС-активних препаратів з арипіпразолом потребує обережності через можливі небажані ефекти, такі як седація.

Також важливо бути уважним при поєднанні арипіпразолу з препаратами, що впливають на QT інтервал або електролітний баланс.

Ферменти CYP2D6 та CYP3A4 метаболізують арипіпразол. Інгібітори CYP2D6 та CYP3A4 можуть підвищити концентрацію арипіпразолу у плазмі, вимагаючи зниження дози, тоді як індуктори цих ферментів можуть вимагати збільшення дози арипіпразолу.

Препарати типу вальпроату, літію та ламотриджину не суттєво впливають на концентрацію арипіпразолу.

Однак, при сумісному прийомі мінтегра з серотонінергічними препаратами може виникнути ризик розвитку серотонінового синдрому.

Блок FAQ

Від чого застосовують препарат мінтегра?

Мінтегра застосовується для лікування шизофренії у дорослих, а також для лікування середніх та важких маніакальних епізодів при біполярному розладі І типу та для профілактики нових маніакальних епізодів у дорослих, які раніше перенесли маніакальні стани та показали позитивний ефект від застосування арипіпразолу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua