Минтегра

Минтегра - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие арипипразола в лечении шизофрении и биполярного расстройства I типа объясняется его воздействием на D2-дофаминовые и HT1А-серотониновые рецепторы, а также блокадой 5-HT2А-серотониновых рецепторов.

Арипипразол проявляет как антагонистические, так и агонистические свойства в отношении дофаминовых рецепторов, в зависимости от животного модельного сценария. Он также обладает высокой аффинностью к D2- и D3-рецепторам дофамина, HT1А- и 5-HT2А-рецепторам серотонина, а также умеренной связью с другими рецепторами. Взаимодействие с различными рецепторами, помимо дофамина и серотонина, может влиять на другие клинические эффекты арипипразола.

У здоровых добровольцев применение арипипразола в дозах 0,5 — 30 мг 1 раз в сутки за 2 недели вызывало дозозависимое снижение связывания 11С-раклоприда с рецепторами D2-D3 в хвостатом ядре и оболочке.

У взрослых пациентов с шизофренией арипипразол эффективен в поддержании улучшения состояния при продолжении лечения после первоначального положительного ответа.

Не выявлено клинически значимого увеличения массы тела при приеме арипипразола.

Арипипразол не оказывает значительного влияния на уровень холестерина, триглицеридов, ЛПВП и ЛПНП.

Процент случаев гиперпролактинемии при приеме арипипразола (0,3%) схож с плацебо (0,2%).

Арипипразол эффективен в снижении маниакальных симптомов по сравнению с плацебо на протяжении более 3 недель.

Фармакокинетика

Арипипразол быстро всасывается после перорального приема, достигая пиковой концентрации в крови через 3–5 часов. Его абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 87%, а потребление жирной пищи не влияет на его фармакокинетику.

Арипипразол широко распределяется в тканях организма, связываясь более чем с 99% белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Он метаболизируется в печени, преимущественно через изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, и выводится в основном с мочой (около 27%) и калом (около 60%).

Средний период полувыведения составляет около 75 часов при высокой активности CYP2D6 и около 146 часов при низкой активности этого изофермента.

У различных пациентов, включая пожилых, и различных групп по возрасту и полу с шизофренией, не отмечаются значительные различия в фармакокинетике арипипразола.

Курение, раса и различные степени нарушения функции почек и печени, за исключением декомпенсированного цирроза печени, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент минтегра: арипипразол.

Лекарственная форма минтегра: таблетки для диспергирования в полости рта.

Каждая таблетка минтегра для диспергирования в полости рта содержит 10 мг, 15 мг или 30 мг арипипразола.

Вспомогательные вещества минтегра: 

• лактоза моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая (E 460);
• кроскармеллоза натрия;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат (E 470b);
• железа оксид красный (E 172) применяется для минтегра 10 мг и 30 мг, а железа оксид желтый (E 172) для минтегра 15 мг, также аспартам (E 951) и ароматизатор ванилин.

Основные физико-химические свойства минтегра:

Таблетки минтегра 10 мг и 30 мг розового цвета, а 15 мг желтого цвета. Все они круглой формы с плоской поверхностью, с тиснением «10», «15» и «30» соответственно дозировке с одной стороны и гладкой с другой.

Препарат минтегра упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Терапия шизофрении у взрослых.

Лечение средних и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа, а также профилактика новых маниакальных эпизодов у взрослых, ранее подвергавшихся маниакальным эпизодам и позитивно реагировавших на арипипразол.

Минтегра купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Увеличенная чувствительность к арипипразолу или любому из компонентов, входящих в состав препарата минтегра.

Особенности применения

Дети

Детям нельзя использовать лекарство минтегра, потому что невозможно точно определить начальную дозировку в соответствии с протоколом лечения.

Исследования арипипразола у беременных не проводились, но нет доказательств связи с врожденными аномалиями. Пациентам следует уведомлять врача о беременности перед приемом арипипразола. Из-за ограниченной информации о его безопасности во время беременности назначение минтегра рекомендуется только при явной пользе, превышающей потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали нейролептики в III триместре, могут возникнуть нежелательные реакции, такие как возбуждение, гипертензия, гипотензия, тремор, сонливость и расстройства при кормлении. Необходимо тщательное наблюдение за ними.

Арипипразол выделяется в грудное молоко. При решении о кормлении грудью или лечении арипипразолом следует учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме арипипразола перорально были акатизия и тошнота, которые проявились у более чем 3% пациентов.

Побочные реакции классифицированы по частоте и включают следующее:

• часто: акатизия, тошнота;
• нечасто: диплопия, икота;
• единичные: отсутствует;
• редко: отсутствует;
• частота неизвестна: различные побочные реакции, такие как окулогирный криз.
• побочные реакции также описаны по органам и системам:
• органы зрения: нечеткость зрения;
• респираторная система и грудная клетка: икота;
• желудочно-кишечный тракт: запор, диспепсия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота;
• печень и желчевыводящие пути: повышение различных показателей, включая АлАТ, АсАТ, ГГТ;
• почки и мочевыделительная система: задержка мочи;
• нервная система: возможны проявления акатизии, экстрапирамидных расстройств, головной боли, седации и головокружения;
• психика: бессонница, тревожность, беспокойство;
• сердце: тахикардия;
• сосуды: ортостатическая гипотензия;
• кровь и лимфатическая система: различные нарушения крови, такие как лейкопения;
• иммунная система: аллергические реакции;
• кожа и подкожная клетчатка: сыпь, алопеция;
• опорно-двигательная система и соединительная ткань: рабдомиолиз, миалгия;
• общие нарушения: усталость;
• лабораторные показатели: повышение креатинфосфокиназы.

Особые нарушения, такие как патологическая игромания или расстройства контроля импульсного поведения, также могут возникать при приеме арипипразола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Минтегра может усиливать эффекты некоторых препаратов против гипертензии из-за антагонизма к α1-адренергическим рецепторам.

Из-за влияния на ЦНС, использование алкоголя и других ЦНС-активных препаратов с арипипразолом требует осторожности из-за возможных нежелательных эффектов, таких как седация.

Также важно быть внимательным при сочетании арипипразола с препаратами, влияющими на интервал QT или электролитный баланс.

Ферменты CYP2D6 и CYP3A4 метаболизируют арипипразол. Ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 могут повысить концентрацию арипипразола в плазме, требуя снижения дозы, в то время как индукторы этих ферментов могут требовать увеличения дозы арипипразола.

Препараты типа вальпроата, лития и ламотриджина не существенно влияют на концентрацию арипипразола.

Однако, при совместном приеме минтегра с серотонинергическими препаратами, может возникнуть риск развития серотонинового синдрома

Блок FAQ

От чего применяют препарат минтегра?

Минтегра применяется для лечения шизофрении у взрослых, а также для лечения средних и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа и для профилактики новых маниакальных эпизодов у взрослых, которые ранее перенесли маниакальные состояния и показали положительный эффект от применения арипипразола.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua