Мілдрокард

Мілдрокард – фармакологічні властивості

Препарат Мілдрокард відноситься до засобів, що впливають на серцево-судинну систему, інших кардіологічних препаратів.

Мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гамма-бутиробетаїну (ГББ), який має один атом вуглецю заміщений на атом азоту. Його вплив на організм можна пояснити подвійно.

1. Вплив на біосинтез карнітину. Мельдоній, оборотно інгібуючи гамма-бутиробетаінгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергенту — активованих форм неокислених жирних кислот. Внаслідок цього попереджається пошкодження клітинних мембран.

При зниженні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот та оптимізується споживання кисню у клітинах, стимулюється окислення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті, клітини забезпечуються поживними речовинами та киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.

У свою чергу, при підвищенні біосинтезу попередника карнітину, тобто ГББ, активізується NO-синтетаза, внаслідок чого покращуються реологічні властивості крові та знижується периферичний опір судин.

При зниженні концентрації мельдонію біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.

Вважається, що основою ефективності мельдонію є підвищення толерантності до клітинного навантаження (за зміни кількості жирних кислот).

1. Функція медіатора у гіпотетичній ГББ-ергічній системі.

Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система передачі нейрональних сигналів - ГББ-ергічна система, яка забезпечує передачу нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину – ГББ-ефір. В результаті дії ГББ-естерази медіатор віддає клітині електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, і перетворюється на ГББ. Далі гідролізована форма ГББ активно транспортується в печінку, нирки та яєчники, де перетворюється на карнітин. У соматичних клітинах у відповідь роздратування знову синтезуються нові молекули ГББ, забезпечуючи поширення сигналу.

При зниженні концентрації карнітину стимулюється синтез ГХЛ, внаслідок чого підвищується концентрація ефіру ГХЛ.

Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом ГББ та може виконувати функції медіатора. На противагу цьому ГББ-гідроксилаза «не впізнає» мельдоній, тому концентрація карнітину не підвищується, а знижується. Таким чином, мельдоній, замінюючи медіатор та сприяючи приросту концентрації ГББ, призводить до розвитку відповідної реакції організму. В результаті зростає загальна метаболічна активність також в інших системах, наприклад ЦНС.

Вплив на серцево-судинну систему. Дослідження на тваринах встановили, що мельдоній позитивно впливає на скорочувальну активність міокарда, йому властива міокардіопротекторна дія (у тому числі проти катехоламінів та алкоголю), він здатний попередити порушення ритму серця, зменшити зону інфаркту міокарда.

ІХС (стабільна стенокардія напруги). Аналіз клінічних даних про курсове застосування мельдонію при лікуванні стабільної стенокардії напруги показав, що препарат знижує частоту та інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість гліцерилтринітрату, що застосовується. Препарат виявляє виражену антиаритмічну дію у осіб з ІХС та шлуночковими екстрасистолами, менш виражена дія спостерігається у пацієнтів із суправентрикулярними екстрасистолами.

Особливо важливою є здатність препарату знижувати споживання кисню у стані спокою, що вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних та периферичних судинах, знижуючи загальний рівень ХС у плазмі та індекс атерогенності.

Щоб Мілдрокард купити в онлайн аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Мілдрокард ампули – це розчин для ін'єкцій 100 мг/мл по 5 мл, що випускається в ампулах та картонній упаковці № 10.

Діюча речовина Мілдрокарда: 3-(2,2,2-триметилгідразин) пропіонату дигідрат (мельдоній). 1 мл розчину містить 3-(2,2,2-триметилгідразин) пропіонату дигідрату (мельдонію) 100 мг.

Допоміжна речовина Мілдрокард: вода для ін'єкцій.

Мілдрокард – це безбарвна прозора рідина.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Мілдрокард уколи застосовуються в комплексній терапії при таких станах, як:

• захворювання серця та судинної системи: стабільна стенокардія напруги, хронічна серцева недостатність (I–III функціональний клас за NYHA), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця та судинної системи;
• гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;
• знижена працездатність, фізична та психоемоційна перенапруга;
• у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Мілдрокард застосовують внутрішньовенно. Застосування препарату Мілдрокард не передбачає спеціального приготування перед введенням. У зв'язку з можливим збуджуючим ефектом препарат рекомендується застосовувати у першій половині дня.

Дорослі:

Захворювання серця та судинної системи; порушення мозкового кровообігу: доза становить 500-1000 мг (5-10 мл) на добу, дозу вводити за один раз або розподіляючи її на два прийоми. Максимальна добова доза Мілдрокард становить 1000 мг.

Зниження працездатності, фізична та психоемоційна перенапруга та період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту: доза становить 500 мг (5 мл) на добу. Максимальна добова доза Мілдрокард становить 500 мг.

Тривалість курсу лікування Мілдрокард – 4 – 6 тижнів. Курс лікування можна повторювати 2-3 рази на рік.

Протипоказання

Засіб Мілдрокард протипоказано приймати у таких випадках:

• Підвищена чутливість до мельдонію.
• Підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлин).
• Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки та/або нирок легкого або середнього ступеня в анамнезі при застосуванні препарату Мілдрокард необхідно дотримуватись обережності (слід проводити контроль функції печінки та/або нирок).

Багаторічний досвід лікування при гострому інфаркті міокарда та нестабільній стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що Мілдрокард не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Особливості застосування

Мілдрокард не призначають дітям, вагітним і матерям, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Мілдрокард може стати причиною розвитку наступних побічних реакцій:

• Алергічні реакції; підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції до шоку.
• Порушення, відчуття страху, нав'язливі думки, порушення сну.
• Головний біль; парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність.
• Зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту/болю в грудях.
• Підвищення/зниження АТ, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість.
• інфекції дихальних шляхів; запалення у горлі, кашель, диспное, апное.
• Диспепсія; дисгевзія, втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, сухість у роті, гіперсалівація.
• Висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж.
• Біль у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.
• Поллакіурія.
• Загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції на місці введення, включаючи біль у місці введення.

Можлива дисліпідемія, підвищення рівня СРЛ; відхилення на ЕКГ, прискорення серця, еозинофілія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Мілдрокард, ціна якого залежить від виробника, може посилювати дію препаратів, що містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, блокатори бета-адренорецепторів та інші гіпотензивні засоби та периферичні вазодилататори.

Внаслідок одночасного застосування препаратів заліза та Мілдрокарда у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, покращувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні Мілдрокарда у комбінації з оротовою кислотою для усунення пошкоджень, спричинених ішемією/реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Блок FAQ

Мілдрокард від чого?

Мілдрокард лікує гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу; знижена працездатність, фізична та психоемоційна перенапруга; у період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Мілдрокард як вводити?

Доза Мілдрокарда становить 500 – 1000 мг (5 – 10 мл) на добу, дозу вводити за один раз або розподіляючи її на два прийоми. Максимальна добова доза становить 1000 мг.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua