Безкоштовна лінія 5900Безкоштовна лінія
Замовлення списком Замовлення списком
anc

Метамакс капсули 250 мг №40

Фармацевтична фірма «Дарниця»
Артикул: 29093
Метамакс капсули 250 мг №40 Метамакс капсули 250 мг №40
status-success Є в наявності
60.8 грн
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Метамакс
Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
НЕ МОЖНА
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Капсули
Вид упаковки
блістер
Кількість в упаковці
40 капсул (4 блистера по 10 шт.)
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гама-бутиробетаїну, у якого один атом вуглецю заміщений атомом азоту. його дію на організм можна пояснити двояко.

Вплив на біосинтез карнітину. Мельдоній, оборотно пригнічуючи гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюжкових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергента - активованих форм неокислених жирних кислот. Таким чином попереджається пошкодження клітинних мембран.

При зниженні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот і оптимізується споживання кисню в клітинах, стимулюється окислення глюкози та відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті клітини забезпечуються поживою і киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.

У свою чергу, при підвищенні біосинтезу попередника карнітину, тобто гамма-бутиробетаїну, активізується NO-синтетаза, в результаті чого поліпшуються реологічні властивості крові та знижується периферичний опір судин.

При зниженні концентрації мельдоній біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.

Вважається, що основою ефективності дії мельдоній є підвищення толерантності до клітинної навантаженні (при зміні кількості жирних кислот).

Функція медіатора в гіпотетичній гамма-бутіробетаінергіческой системі. Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система передачі нейрональних сигналів - гамма-бутіробетаінергіческая система, яка забезпечує передачу нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину - гамма-бутіробетаінефір. В результаті дії гамма-бутіробетаінестерази медіатор віддає клітці електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, і перетворюється в гамма-бутиробетаїн. Далі гідролізований форма гамма-бутиробетаїну активно транспортується в печінку, нирки та яєчники, де перетворюється в карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на роздратування знову синтезуються нові молекули гамма-бутиробетаїну, забезпечуючи поширення сигналу.

При зниженні концентрації карнітину стимулюється синтез гамма-бутиробетаїну, в результаті чого підвищується концентрація ефіру гамма-бутиробетаїну.

Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом гама-бутиробетаїну і може виконувати функції медіатора. На противагу цьому, гамма-бутиробетаїнгідроксилазу не впізнає мельдоній, тому концентрація карнітину не підвищується, а знижується. Таким чином, мельдоній, замінюючи медіатор і сприяючи підвищенню концентрації гамма-бутиробетаїну, призводить до розвитку відповідної реакції організму. В результаті зростає загальна метаболічна активність і в інших системах, наприклад, в ЦНС.

Вплив на серцево-судинну систему. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній позитивно впливає на скоротливу активність міокарда, йому притаманне міокардіопротекторное дію (в тому числі щодо катехоламінів і алкоголю), він здатний попередити порушення ритму серця, зменшити зону інфаркту міокарда.

ІХС (стабільна стенокардія напруги). Аналіз клінічних даних про курсовому застосуванні мельдоній при лікуванні стабільної стенокардії напруги показав, що препарат знижує частоту і інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість гліцерілтрінітрата, яке застосовується. Препарат має виражену антиаритмічну дію у хворих на ішемічну хворобу серця і шлуночкова екстрасистолія, менш виражену дію спостерігається у пацієнтів з суправентрикулярними екстрасистолами.

Особливо важливою є здатність препарату зменшувати споживання кисню в стані спокою, яка вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, знижуючи загальний рівень ХС в плазмі крові та індекс атерогенності.

Хронічна серцева недостатність. В щодо багатьох клінічних дослідженнях аналізувалася роль мельдоній при лікуванні хронічної серцевої недостатності в результаті ІХС та відзначена його здатність підвищувати толерантність до фізичного навантаження, а також збільшувати обсяг виконаної роботи пацієнтами з серцевою недостатністю.

У дослідженні в кардіологічних інститутах Латвії та РФ (Томськ) вивчалася ефективність мельдоній при серцевій недостатності NYHA I-III функціонального класу середнього ступеня тяжкості. Під впливом терапії мельдоній 59-78% пацієнтів, у яких спочатку була діагностована серцева недостатність II функціонального класу, були включені до групи I функціонального класу. Встановлено, що застосування мельдоній покращує інотропну функцію міокарда і підвищує толерантність до фізичного навантаження, покращує якість життя пацієнтів, не викликаючи серйозних побічних ефектів.

У разі тяжкої серцевої недостатності мельдоній необхідно застосовувати в комбінації з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.

Вплив на ЦНС. В експериментах на тваринах встановлено антигіпоксичну дію мельдоній і дію на мозковий кровообіг. Препарат оптимізує перерозподіл об'єму мозкового кровообігу на користь ішемічних вогнищ, підвищує резистентність нейронів в умовах гіпоксії.

Препарат надає стимулюючу дію на центральну нервову систему - підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресову дію - стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів в головному мозку і надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, які викликані стресом.

Ефективність при неврологічних захворюваннях. Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус і опірність капілярів і артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність.

Вивчено вплив мельдоній на процес реабілітації пацієнтів з порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).

Результати дослідження терапевтичної активності мельдоній свідчать про його дозозалежне позитивну дію на фізичну витривалість і відновлення функціональної активності в період одужання.

При аналізі змін окремих і сумарних інтелектуальних функцій після застосування препарату встановлено позитивну дію на процес відновлення інтелектуальних функцій в період одужання.

Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентное якість життя (головним чином за рахунок нормалізації функції організму), до того ж він усуває психологічні порушення.

Мельдоній робить позитивний вплив на функцію нервової системи зменшувати вираженість порушень у пацієнтів з неврологічним дефіцитом в період одужання.

Поліпшується загальний неврологічне стан пацієнтів (зменшення пошкодження головного мозку і патології рефлексів, регресія парезу, поліпшення координації рухів і вегетативних функцій).

Фармакокінетика. Капсули. Після перорального прийому швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату - 78%. С max в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Т ½ становить 3-6 год.

Р-р для ін'єкцій. Всмоктування. Біодоступність становить 100%. З max в плазмі крові досягається відразу ж після введення. Після в / в введення багаторазових доз З max досягає 25,5 ± 3,63 мкг/мл.

При в / в введенні AUC після одноразового і повторного введення мельдоній відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдоній в плазмі крові.

Розподіл. Мельдоній з кровотоку швидко розподіляється в тканинах. Мельдоній і його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній проникає в молоко матері.

Біотрансформація. У дослідженнях метаболізму на експериментальних тварин встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується в печінці.

Виведення. У виведенні мельдоній і його метаболітів з організму має значення ренальная екскреція. Після одноразового в / в застосування мельдоній в дозі 250; 500 і 1000 мг напівперіод раннього виведення мельдоній становить 5,56-6,55 год, кінцевий Т ½ становить 15,34 год.

Особливі групи пацієнтів. Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно знизити дозу мельдоній.

Порушення функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, необхідно знизити дозу мельдоній. Існує взаємозалежність ниркової реабсорбції мельдоній або його метаболітів (наприклад 3-гідроксімельдонія) і карнітину, в результаті якої збільшується нирковий кліренс карнітину. Відсутня прямий вплив мельдоній, гамма-бутиробетаїну і комбінації мельдоній / гамма-бутиробетаїну на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки, у яких підвищується біодоступність, необхідно знизити дозу мельдоній. При дослідженнях токсичності на щурах при застосуванні мельдоній в дозі 100 мг/кг маси тіла встановлено фарбування печінки в жовтий колір і денатурація жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тварин після застосування високих доз мельдоній (400 і 1600 мг/кг маси тіла) встановлено накопичення ліпідів в клітинах печінки. Зміни показників функції печінки у людей після застосування високих доз 400-800 мг не виявлено. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів в клітини печінки.

Діти. Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдоній у дітей у віці до 18 років, тому застосування препарату у даної категорії пацієнтів протипоказано.

Показання

Капсули. в складі комплексної терапії ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність і дисгормональна кардіоміопатія).

Гострі та хронічні порушення кровопостачання мозку (мозкові інсульти та хронічна недостатність мозкового кровообігу).

Гемофтальм і крововиливи в сітківку різної етіології, тромбоз центральної вени сітківки та її гілок, ретинопатія різної етіології (діабетична, гіпертензивна).

Знижена працездатність, фізичне перенапруження.

Абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).

Р-р. У комплексній терапії таких захворювань:

захворювання серця і судинної системи: стабільна стенокардія напруги, хронічна серцева недостатність (NYHA I-III функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця і судинної системи;

гострі та хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу;

знижена працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження;

в період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Застосування

Капсули. Призначають дорослим внутрішньо.

Серцево-судинні захворювання або порушення мозкового кровообігу. У складі комплексної терапії слід приймати по 0,5-1 г/добу в 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування - 4-6 тижнів.

Кардіалгія на тлі дисгормональной дистрофії міокарда - внутрішньо по 0,5 г/добу в 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування - 12 днів.

Гостра фаза порушень мозкового кровообігу - застосовувати ін'єкційну лікарську форму препарату протягом 10 днів, в подальшому перейти на застосування препарату внутрішньо по 0,5-1 г/добу в 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування - 4-6 тижнів.

Хронічні порушення мозкового кровообігу - всередину по 0,5 г/добу в 1 прийом (або розділити добову дозу на 2 прийоми). Курс лікування - 4-6 тижнів. Повторні курси (2-3 рази на рік) можливі після консультації з лікарем.

Судинна патологія і дистрофічні захворювання сітківки. Застосовувати ін'єкційну лікарську форму препарату.

Розумові та фізичні перевантаження, в тому числі у спортсменів. Застосовувати по 0,25 г 4 рази на добу. Курс лікування - 10-14 днів. При необхідності лікування повторити через 2-3 тижнів.

Спортсменам призначають по 0,5-1 г всередину 2 рази на добу перед тренуваннями. Тривалість курсу в підготовчий період - 14-21 день, у період змагань - 10-14 днів.

Хронічний алкоголізм. За 0,5 г 4 рази на добу. Курс лікування - 7-10 днів.

Р-р для ін'єкцій. Застосовувати в / в. Застосування препарату не передбачає спеціального приготування перед введенням. У зв'язку з можливим збудливим ефектом препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.

Дорослі. Захворювання серця і судинної системи; порушення мозкового кровообігу. Доза становить 500-1000 мг (5-10 мл) на добу, дозу вводити в 1 прийом або розподіляючи її на 2 дози. Максимальна добова доза становить 1000 мг.

Знижена працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження і період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту. Доза становить 500 мг (5 мл) на добу. Максимальна добова доза - 500 мг.

Тривалість курсу лікування - 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторювати 2-3 рази на рік.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки та / або нирок можливе зниження дози мельдоній.

Пацієнтам з порушеннями функцій нирок. Оскільки препарат виводиться через нирки, пацієнтам з порушеннями функції нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати низьку дозу мельдоній.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати низьку дозу мельдоній.

Протипоказання

    Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), органічні ураження центральної нервової системи; тяжка печінкова та / або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування).

Побічні ефекти

З боку імунної системи: алергічні реакції, підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку психіки: збудження, відчуття страху, нав'язливі думки, порушення сну.

З боку нервової системи: головний біль, парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність, вертиго.

З боку серця: серцебиття, тахікардія / синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях / біль в грудях, зміна ритму серця.

З боку кровоносної системи: підвищення / зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення в горлі, кашель, задишка, апное.

Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, дисгевзія (металевий присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювота, метеоризм, діарея, біль в животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку метаболізму: дисліпідемія, підвищення рівня СРБ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, загальні макулезние / папульозні висипання, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.

З боку нирок та сечовидільної системи: поллакиурия.

Загальні порушення і реакції в місці введення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції в місці введення, включаючи біль у місці введення.

Дослідження: відхилення в ЕКГ, еозинофілія.

Особливі вказівки

Пацієнтам з порушенням функції печінки та / або нирок в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки та / або нирок).

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострим коронарним синдромом.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Для оцінки впливу мельдоній на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та подальший розвиток дослідження на тваринах недостатні. Потенційний ризик для людини невідомий, тому мельдоній в період вагітності протипоказаний.

Годування грудьми. Доступні дані досліджень на тваринах свідчать про проникнення мельдоній в молоко матері. Невідомо, чи проникає мельдоній в грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених / немовлят, тому в період годування груддю мельдоній протипоказаний.

Діти. Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування мельдоній у дітей у віці до 18 років, тому застосування мельдоній у цій категорії пацієнтів протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дослідження для оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми не проводилися.

Взаємодії

Мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія напруги), серцевими глікозидами та діуретичними препаратами (серцева недостатність).

Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, які покращують мікроциркуляцію.

Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерілтрінітрат, ніфедипін, блокатори бета-блокатори, інші гіпотензивні засоби та периферичні вазодилататори.

В результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдоній у пацієнтів з анемією, викликаної дефіцитом заліза, поліпшувався склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдоній в комбінації з оротовой кислотою для усунення пошкоджень, викликаних ішемією / реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимидином, і опосередковано впливає на реакції окисного стресу, викликані азидотимидином, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдоній в комбінації з азидотимидином або іншими препаратами для лікування СНІДу робить позитивний вплив при терапії набутого імунодефіциту.

У тесті втрати рефлексу рівноваги, викликаного етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, викликаних пентілентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдоній. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдоній блокатора α 2 -адренорецептори йохимбина в дозі 2 мг/кг маси тіла і інгібітора синтази оксиду азоту N- (G) -нітро-L-аргініну в дозі 10 мг/кг повністю блокується протисудомну дію мельдоній .

Передозування мельдоній може посилити кардиотоксичность, викликану циклофосфамидом.

Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдоній, може посилити кардиотоксичность, викликану іфосфамідом.

Мельдоній має захисну дію в разі кардиотоксичности, викликаної індинавіром, і нейротоскічності, викликаної ефавірензом.

Не застосовувати ін'єкції мельдоній разом з іншими препаратами, які містять мельдоній, оскільки може підвищитися ризик розвитку побічних ефектів.

Передозування

Не повідомлялося про випадки передозування мельдоній. препарат малотоксичний і не викликає побічних ефектів, які можуть становити загрозу для здоров'я пацієнта. при зниженому пекло можливі головний біль, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.

Лікування симптоматичне. У випадках тяжкого передозування необхідно контролювати функцію нирок і печінки. Гемодіаліз не має істотного значення при передозуванні мельдоній в зв'язку з вираженим зв'язуванням з білками крові.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. розчин не заморожувати.