Мезакар

Мезакар - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Карбамазепін у препараті мезакар ефективний як протисудомний засіб, пригнічуючи різні типи судомних нападів. Він стабілізує збуджені нервові волокна, зменшує синаптичне проведення імпульсів і може запобігати натрійзалежним потенціалам. Його дія пояснюється зменшенням вивільнення глутамату та стабілізацією мембран нейронів. Карбамазепін також може покращувати симптоми тривожності, депресії та дратівливості, особливо у дітей та підлітків, але його вплив на когнітивні функції та психомоторні показники залежать від дози. Як нейротропний засіб, він може застосовуватися при деяких неврологічних захворюваннях, таких як невралгія трійчастого нерва, також ефективний при афективних порушеннях, включаючи маніакальні стани та біполярні розлади.

Фармакокінетика

Карбамазепін повністю всмоктується після прийому таблеток, досягаючи пікової концентрації через 12 годин. Його біодоступність становить 85-100%, не залежить від їжі. Для досягнення стабільного рівня в крові потрібно 1-2 тижні, залежить від метаболізму та стану пацієнта. Концентрації карбамазепіну у пацієнтів варіюють у діапазоні 4–12 мкг/мл. Активний метаболіт становить близько 30% концентрації основного препарату. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 250 мг 4 рази на добу. Метаболізм препарату відбувається у печінці, близько 30% сечі містить його кінцеві продукти. У дітей можуть бути потрібні більш високі дози через більш швидку елімінацію, а для пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки фармакокінетичні дані відсутні.

Склад та форма випуску

Основна речовина: карбамазепін.

Лікарська форма: таблетки(таблетки пролонгованої дії) та суспензія оральна.

Кожна таблетка препарату мезакар містить 200 мг карбамазепіну.

Інші компоненти: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• гіпромелоза Е5;
• натрію кроскармелоза;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Основні характеристики мезакар: таблетки круглі, білого або практично білого кольору з однією скошеною стороною та тисненням "К" з іншого.

У кожній таблетці препарату мезакар SR пролонгованої дії міститься 400 мг карбамазепіну.

Крім того, склад включає наступні компоненти: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• гіпромелоза;
• натрію лаурилсульфат;
• повідон (PVP K 30);
• колоїдний діоксид кремнію безводний;
• магнію стеарат.

Фізико-хімічні властивості мезакар: таблетки мають форму кола, білого або близького до білого кольору з тисненням "C400" з одного боку і хрестоподібною рискою з іншого.

Мезакар та мезакар SR упаковані у блістери по 10 штук у кожному та вкладені у картонну упаковку №50.

Мезакар у формі оральної суспензії містить карбамазепін у дозі 100 мг на 5 мл препарату.

Складові компоненти, oкрім активної речовини карбамазепіну, включають:

• ксантанову камедь;
• гіпромелозу;
• калію сорбат;
• лимонну кислоту;
• пропіленгліколь;
• сорбітол (Е 420);
• сахарозу;
• жовтий засіб FCF (Е 110), а також смакові добавки «Апельсин» та «Ванілін».

Ліки мають в'язку текстуру та помаранчевий колір з характерним запахом і упаковані у флаконі об'ємом 100 мл та вкладені у картонну пачку.

Показання до застосування

Застосування препарату мезакар вказано для наступних станів:

• епілепсія;
• складні або прості парціальні судомні напади з можливою втратою або збереженням свідомості, з подальшим розповсюдженням або без нього;
• генералізовані тоніко-клонічні судомні напади;
• змішані форми судомних проявів.

Інші стани:

• гострі маніакальні епізоди.
• підтримуюча терапія для запобігання загострення або зниження симптомів біполярних афективних розладів.
• синдром алкогольної абстиненції.
• ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (звичайна та незвичайна).
• ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.

Мезакар може бути використаний як єдиний засіб терапії або у поєднанні з іншими препаратами для лікування цих станів.

Мезакар купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до карбамазепіну або аналогічних лікарських засобів, таких як трициклічні антидепресанти, або до будь-якого іншого компонента препарату;
• AV-блокада;
• історія пригнічення функції кісткового мозку;
• наявність печінкової порфірії в медичній історії, такої як гостра порфірія, що інтермітує, змішана порфірія або пізня порфірія шкіри;
• одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Особливості застосування

Діти

Дітям потрібно більше карбамазепіну на кожен кілограм ваги через його швидкий метаболізм порівняно з дорослими. Таблетки мезакар безпечні для дітей віком від 5 років. Початкова доза – 100 мг щодня, збільшується на 100 мг щотижня. Звичайна добова доза – 10–20 мг на кілограм ваги, поділена на декілька прийомів. Добові дози для дітей, що рекомендуються: 5–10 років: 400–600 мг (2–3 прийоми). 10-15 років: 600-1000 мг (2-5 прийомів). Для дітей віком від 15 років дозування аналогічне дорослим. Застосування карбамазепіну під час вагітності потребує особливої обережності через обмежену інформацію про його вплив на плід. Жінкам з епілепсією, які планують вагітність, рекомендується знизити дозування, контролювати рівень препарату в крові та оцінити ризики для плода. Переривання лікування не рекомендується через можливі загрози здоров'ю матері та дитини. При грудному вигодовуванні враховуйте, що карбамазепін може проникати у грудне молоко. Зазвичай грудне вигодовування підходить, але при появі побічних ефектів у дитини слід припинити її. Спостереження за дітьми, що годуються грудьми та приймають карбамазепін, необхідне виявлення можливих побічних ефектів.

Побічні ефекти

На початку прийому препарату мезакар або при надто високій початковій дозі, особливо у пацієнтів похилого віку, можуть виникнути небажані реакції, такі як:

• запаморочення;
• головний біль;
• нудота;
• блювання;
• сонливість;
• алергічні реакції на шкірі. 

Зазвичай, ці реакції залежать від дозування і проходять за кілька днів, іноді після зниження дози препарату. Розвиток побічних ефектів, пов'язаних із центральною нервовою системою, може бути наслідком надмірної дози препарату або змін його концентрації у крові. У таких випадках рекомендується контролювати рівень активної речовини в крові та розподілити добову дозу на нижчі окремі дози.

Можливі також побічні ефекти з боку кровоносної та імунної системи: зміни числа клітин (наприклад, зменшення числа лейкоцитів, тромбоцитів), різні види анемії, а також реакції імунної системи, включаючи алергічні прояви та зміни у функціонуванні печінки та жовчних проток.

В ендокринній системі: набряклість, зміни в масі тіла, порушення в балансі рідини та електролітів, а також зміни рівня гормонів, включаючи пролактин та антидіуретичний гормон, які можуть викликати різноманітні симптоми, такі як головний біль та неврологічні розлади.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) перетворює карбамазепін на його активний метаболіт. Взаємодія з інгібіторами цього ферменту може збільшити рівень карбамазепіну в крові та спричинити побічні ефекти. Дозування препарату мезакар потребує уважного контролю, оскільки він може впливати на рівень інших ліків у крові, які обробляє CYP3A4.

Спільне використання карбамазепіну з деякими ліками може знизити ефективність терапії або збільшити ризик тромбозу. Контроль рівня крові та корекція дозування можуть бути необхідні при використанні антикоагулянтів, антидепресантів, антибіотиків та інших препаратів.

Деякі препарати, що впливають на рівень карбамазепіну в крові, потребують корекції дози препарату мезакар. Це включає протиепілептичні, протитуберкульозні, антикоагулянтні, протизапальні та інші препарати.

Спільне використання з препаратом мезакар деяких ліків, включаючи алкоголь та інгібітори моноаміноксидази, може спричинити небажані реакції або погіршити їх переносимість.

Перед початком прийому препарату мезакар важливо проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути потенційних взаємодій з іншими ліками та змін результатів лабораторних досліджень.

Блок FAQ

Від чого застосовують препарат мезакар?

Карбамазепін, активний компонент препарату мезакар, діє як протисудомний засіб та успішно застосовується при різних типах судомних нападів: як у простих та комплексних парціальних з ознаками вторинної генералізації, так і у генералізованих тоніко-клонічних нападах. Також він ефективний при поєднанні судомних нападів різних типів.

Як приймати мезакар?

Вихідна доза препарату мезакар становить від 200 мг до 400 мг на добу (для пацієнтів похилого віку – 100 мг двічі на добу). Дозу поступово збільшують до зникнення больових відчуттів, зазвичай досягаючи дозування 200 мг три-чотири рази на добу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua