Мематон

Мематон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо через NMDA-рецептори, відіграє важливу роль у прояві та прогресуванні нейродегенеративної деменції.

Мемантин є неконкурентним антагоністом NMDA-рецепторів середньої афінності, який регулює патологічне збільшення рівня глутамату, що сприяє дисфункції нейронів.

Клінічні дослідження показали позитивний ефект мемантину при лікуванні пацієнтів із хворобою Альцгеймера середнього та тяжкого ступеня тяжкості протягом 6 місяців монотерапії порівняно з плацебо.

У пацієнтів з легким та середнім ступенем тяжкості також був відзначений позитивний ефект за когнітивними та функціональними показниками.

Важливо відзначити результати мета-аналізу, що показав статистично значущий позитивний ефект мемантину на когнітивні, функціональні та загальні домени у пацієнтів із хворобою Альцгеймера, що підкреслює його ефективність у запобіганні погіршенню стану цієї категорії пацієнтів.

Фармакокінетика

Мемантин повністю абсорбується та має біодоступність близько 100%. Час до досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Tmax) становить від 3 до 8 годин, і їда не впливає на його всмоктування.

Добова доза мемантину 20 мг забезпечує стабільну концентрацію в плазмі крові на рівні 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль), хоча спостерігаються значні індивідуальні відмінності. Співвідношення концентрації мемантину в цереброспінальній рідині до плазми становить у середньому 0,52 при використанні доз від 5 до 30 мг. Об'єм розподілу становить близько 10 л/кг і приблизно 45% мемантину зв'язується з білками плазми.

Приблизно 80% мемантину в організмі циркулює у незміненому вигляді. Основні метаболіти мемантину не володіють NMDA-антагоністичними властивостями.

Виведення мемантину відбувається переважно через нирки, де він виводиться моноекспоненційно з часом напіввиведення від 60 до 100 годин.

Лінійність фармакокінетики спостерігається у діапазоні доз від 10 до 40 мг.

Крім того, при використанні дози 20 мг/добу мемантин досягає рівня цереброспінальної рідини, що відповідає значенню константи інгібування (ki), що дорівнює 0,5 мкмоль в області фронтальної кори головного мозку людини.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату мематон – мемантин.

Лікарська форма мематон: таблетки з плівковим покриттям.

Кожна таблетка мематон містить 10 мг або 20 мг мемантину гідрохлориду.

Інші компоненти мематон: 

• натрію кроскармелоза;
• мікрокристалічна целюлоза;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат;
• гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза);
• поліетиленгліколь;
• тальк;
• діоксид титану (Е 171).

Основні фізико-хімічні характеристики: круглі таблетки з двоопуклою поверхнею, білого кольору; на одній стороні таблетки з дозуванням 10 мг є розділова лінія.

Мематон ІС упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Мематон ІС застосовується для лікування широкого спектру форм хвороби Альцгеймера, включаючи легкі, середні та тяжкі ступені її прояву.

Мематон ІС купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не слід вживати препарат мематон IC у випадках, коли існує підвищена чутливість до мемантину або будь-якого з додаткових компонентів препарату, а також у період вагітності, годування груддю та у дітей до 18 років.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується використовувати мематон IC у осіб молодше 18 років через недостатні дані про його безпеку та ефективність у цій віковій групі.

Дані щодо безпеки мемантину при вагітності обмежені. Експерименти на тваринах показують, що високі дози препарату мематон IC можуть сповільнити ріст плода. Потенційний ризик для людей не зрозумілий, тому застосування препарату мематон IC під час вагітності слід обмежувати та застосовувати лише у разі нагальної потреби.

Що стосується періоду годування груддю, немає відомостей про те, чи виділяється мемантин з грудним молоком, проте через його ліпофільність це можливо. Тому мематон IC також не рекомендується під час годування груддю.

Побічні ефекти

Під час проведення клінічних плацебо-контрольованих досліджень препарату мематон IC серед пацієнтів з деменцією легкого та середнього ступеня тяжкості не було виявлено суттєвої різниці у частоті побічних ефектів між групами, які приймали мематон IC та плацебо.

Наведені нижче побічні ефекти розподілені за системами органів та частотою їх виникнення:

• з боку нервової системи: часто спостерігалися випадки запаморочення та порушення рівноваги, нечасто – порушення ходи, дуже рідко – проявлялися судомні напади;
• психічні порушення: сонливість часто виявлялася у пацієнтів, нечасто- сплутаність свідомості та галюцинації, а частота психотичних реакцій невідома;
• серцево-судинні прояви: часто спостерігалося підвищення артеріального тиску, нечасто – венозний тромбоз/тромбоемболізм та серцева недостатність;
• дихальні порушення: часто - задишка;
• проблеми із травною системою: часто – запор, нечасто – блювання, а частота панкреатиту невідома;
• гепатобіліарні реакції: часто спостерігалося підвищення показників функції печінки, а частота гепатиту залишається невідомою;
• імунні реакції: часто спостерігалися реакції гіперчутливості;
• інфекції та інвазії: нечасто зареєстровані грибкові захворювання;
• загальні порушення: головний біль часто спостерігався у пацієнтів, підвищена стомлюваність була нечастим явищем.

Варто зазначити, що галюцинації були переважно помічені у пацієнтів із тяжкою формою хвороби Альцгеймера.

Деякі випадки побічних ефектів були зареєстровані після проведення досліджень у постмаркетинговий період, включаючи пов'язані з хворобою Альцгеймера депресію, суїцидальні думки та самогубства серед пацієнтів, які отримували мематон IC.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Механізм впливу передбачає можливе посилення дії леводопи, допамінергічних агоністів та антихолінергічних препаратів при одночасному використанні NMDA-антагоністів, таких як мемантин.

У той же час, можливе зниження ефективності барбітуратів та нейролептиків.

Спільне застосування мемантину з міорелаксантами, такими як дантролен або баклофен, може змінити їхню дію, що потребує корекції дозування.

Рекомендується уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через можливий ризик розвитку фармакотоксичного психозу. Обидва препарати є NMDA-антагоністами.

Також слід бути обережним при поєднанні мемантину з кетаміном та декстрометорфаном. Є звіти про можливий ризик при комбінованому використанні мемантину та фенітоїну.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які можуть бути транспортовані тією ж катіонною транспортною системою нирок, а також амантадин, можуть взаємодіяти з мемантином та призвести до підвищення його концентрації в крові.

При одночасному використанні мемантину з гідрохлоротіазидом або комбінаціями, що містять гідрохлоротіазид, слід враховувати можливе зниження рівня останнього у крові.

Також були повідомлення про випадки збільшення МНО при одночасному застосуванні мемантину та варфарину, тому необхідно ретельне моніторування параметрів згортання у пацієнтів, які отримують ці препарати.

Фармакокінетичні дослідження у здорових добровольців не показали значних взаємодій мемантину з глибуром/метформіном, донепезилом чи галантаміном.

Крім того, мемантин не має інгібуючої дії на CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавіновмісну монооксигеназу, епоксидгідролазу або сульфатіон.

Блок FAQ

Від чого використовують мематон?

Мематон ІС показує ефективність як для легких, так і для важких форм хвороби Альцгеймера.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua