Мематон

Мематон - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно через NMDA-рецепторы, играет важную роль в проявлении и прогрессировании нейродегенеративной деменции.

Мемантин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов средней аффинности, который регулирует патологическое увеличение уровня глутамата, способствующее дисфункции нейронов.

Клинические исследования показали положительный эффект мемантина при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени тяжести в течение 6 месяцев монотерапии по сравнению с плацебо.

У пациентов с легкой и средней степенью тяжести также был отмечен положительный эффект по когнитивным и функциональным показателям.

Важно отметить результаты мета-анализа, показавшего статистически значимый положительный эффект мемантина на когнитивные, функциональные и общие домены у пациентов с болезнью Альцгеймера, что подчеркивает его эффективность в предотвращении ухудшения состояния у этой категории пациентов.

Фармакокинетика

Мемантин полностью абсорбируется и имеет биодоступность около 100%. Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов, и прием пищи не влияет на его всасывание.

Суточная доза мемантина в 20 мг обеспечивает стабильную концентрацию в плазме крови на уровне 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль), хотя наблюдаются значительные индивидуальные различия. При использовании доз от 5 до 30 мг соотношение концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости и плазме крови в среднем составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг, и примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Примерно 80% мемантина в организме циркулирует в неизмененном виде. Основные метаболиты мемантина не обладают NMDA-антагонистическими свойствами.

Выведение мемантина происходит преимущественно через почки, где он выводится моноэкспоненциально со временем полувыведения от 60 до 100 часов.

Линейность фармакокинетики наблюдается в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Кроме того, при использовании дозы 20 мг/сут мемантин достигает уровня в цереброспинальной жидкости, соответствующего значению константы ингибирования (ki), равной 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата мематон – мемантин.

Лекарственная форма мематон: таблетки с пленочным покрытием.

Каждая таблетка мематон содержит 10 мг или 20 мг гидрохлорида мемантина.

Другие компоненты мематон: 

• натрия кроскармеллоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• магния стеарат;
• гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
• полиэтиленгликоль;
• тальк;
• диоксид титана (Е 171).

Основные физико-химические характеристики: круглые таблетки с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета; на одной стороне таблетки с дозировкой 10 мг есть разделительная линия.

Мематон ІС упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Мематон ІС применяется для лечения широкого спектра форм болезни Альцгеймера, включая легкие, средние и тяжелые степени её проявления.

Мематон ІС купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять мематон IC при повышенной чувствительности к мемантину или любому из дополнительных компонентов препарата, а также беременность, период кормления грудью и возраст до 18 лет у детей.

Особенности применения

Дети

Не рекомендуется использовать мематон IC у лиц моложе 18 лет из-за недостаточных данных об его безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

Данные о безопасности мемантина при беременности ограничены. Эксперименты на животных показывают, что высокие дозы препарата мематон IC могут замедлить рост плода. Потенциальный риск для людей не ясен, поэтому применение препарата мематон IC во время беременности следует ограничивать и применять только в случае крайней необходимости.

Относительно периода кормления грудью, неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком, но из-за его липофильности такая возможность вероятна. Поэтому мематон IC также не рекомендуется во время кормления грудью.

Побочные эффекты

Во время проведения клинических плацебо-контролируемых исследований препарата мематон IC среди пациентов с деменцией легкой и средней степени тяжести не было выявлено существенного различия в частоте побочных эффектов между группами, принимавшими мематон IC и плацебо.

Приведенные ниже побочные эффекты распределены по системам органов и частоте их возникновения:

• со стороны нервной системы: часто наблюдались головокружение и нарушение равновесия, нечасто — нарушение походки, очень редко — судорожные припадки;
• психические нарушения: сонливость часто проявлялась у пациентов, нечасто — спутанность сознания и галлюцинации, а частота психотических реакций неизвестна;
• сердечно-сосудистые проявления: часто отмечалось повышение артериального давления, нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболизм и сердечная недостаточность;
• дыхательные нарушения: часто — одышка;
• проблемы с пищеварительной системой: часто — запор, нечасто — рвота, а частота панкреатита неизвестна;
• гепатобилиарные реакции: часто отмечалось повышение показателей функции печени, а частота гепатита остается неизвестной;
• иммунные реакции: часто наблюдались реакции гиперчувствительности;
• инфекции и инвазии: нечасто зарегистрированы грибковые заболевания;
• общие нарушения: головная боль часто отмечалась у пациентов, повышенная утомляемость была нечастым явлением.

Стоит отметить, что галлюцинации были преимущественно замечены у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

Некоторые случаи побочных эффектов были зарегистрированы после проведения исследований в постмаркетинговый период, включая связанные с болезнью Альцгеймера депрессию, суицидальные мысли и самоубийства среди пациентов, получавших мематон IC.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Механизм воздействия подразумевает возможное усиление действия леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов при одновременном использовании NMDA-антагонистов, таких как мемантин.

В то же время, возможно снижение эффективности барбитуратов и нейролептиков.

Совместное применение мемантина с миорелаксантами, такими как дантролен или баклофен, может изменить их действие, что потребует коррекции дозировки.

Рекомендуется избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за возможного риска развития фармакотоксического психоза. Оба препарата являются NMDA-антагонистами.

Также следует быть осторожным при сочетании мемантина с кетамином и декстрометорфаном. Есть отчеты о возможном риске при комбинированном использовании мемантина и фенитоина.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые могут быть транспортированы той же катионной транспортной системой почек, а также амантадин, могут взаимодействовать с мемантином и привести к повышению его концентрации в крови.

При одновременном использовании мемантина с гидрохлоротиазидом или комбинациями, содержащими гидрохлоротиазид, следует учитывать возможное снижение уровня последнего в крови.

Также были сообщения о случаях увеличения МНО при одновременном применении мемантина и варфарина, поэтому необходимо тщательное мониторирование параметров свертываемости у пациентов, получающих эти препараты.

Фармакокинетические исследования у здоровых добровольцев не показали значительных взаимодействий мемантина с глибуром/метформином, донепезилом или галантамином.

Кроме того, мемантин не обладает ингибирующим воздействием на CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатион.

Блок FAQ

От чего применяют мематон?

Мематон ІС показывает эффективность как для легких, так и для тяжелых форм болезни Альцгеймера.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua