Мексія

Мексія - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Важливим фактором у прояві симптомів та прогресуванні нейродегенеративної деменції є порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо через NMDA (N-метил-D-аспартат) рецептори.

Мемантин є потенціал-залежним, середньої афінності неконкурентним антагоністом NMDA-рецепторів. Він регулює вплив патологічно підвищеного рівня глутамату, що може спричинити нейронну дисфункцію.

Фармакокінетика

Абсорбція

Мемантин має біодоступність близько 100%, а час, необхідний для досягнення максимальної концентрації у крові (Tmax), становить від 3 до 8 годин. При цьому прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

Розподіл

При добовій дозі 20 мг концентрація мемантину в плазмі становить 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) із значними індивідуальними варіаціями. При дозах від 5 до 30 мг відношення концентрації в цереброспінальній рідині до сироватки становить 0,52. Близько 45% мемантину зв'язується з білками плазми.

Метаболізм

Приблизно 80% мемантину в організмі людини залишається в незміненому стані, і його основні метаболіти не мають властивості NMDA-антагоністів. Дослідження in vitro не виявили участі цитохрому Р450 у метаболізмі цього препарату.

Виведення

Мемантин виводиться моноекспоненційно з періодом напіввиведення (t1/2) від 60 до 100 годин. У добровольців із нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cltot) становить 170 мл/хв/1,73 м². Фармакокінетика мемантину включає канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину може знижуватись у 7-9 разів при лужній реакції сечі. Залуження сечі може відбуватися при значних змінах дієти, наприклад, при переході на вегетаріанську дієту, або при інтенсивному прийомі антацидних препаратів.

Лінійність

Фармакокінетика мемантину лінійна у діапазоні доз від 10 до 40 мг.

Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв'язок

При прийомі мемантину в дозі 20 мг його концентрація в спинномозковій рідині досягає значення ki (константи інгібування), яке становить 0,5 мкмоль в області лобової кори головного мозку людини.

Склад та форма випуску

Діюча речовина мексія: мемантин.

Лікарська форма мексія: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Вміст активної речовини в одній таблетці мексія: 10 мг або 20 мг мемантину гідрохлориду.

Допоміжні речовини мексія:

Для таблеток мексія по 10 мг:

• мікрокристалічна целюлоза;
• лактоза DC (містить моногідрат лактози та повідон);
• колоїдний безводний діоксид кремнію;
• тальк;
• магнію стеарат;
• покриття Opadry Y-1 7000 White (складається з гіпромелози, діоксиду титану (Е171) та поліетиленгліколю).

Для таблеток мексія по 20 мг:

• мікрокристалічна целюлоза;
• колоїдний безводний діоксид кремнію;
• натрію кроскармелозу;
• тальк;
• магнію стеарат;
• покриття Opadry Pink 20 A34056 (включає гіпромелозу, гідроксипропілцелюлозу, тальк, діоксид титану (Е171), червоний оксид заліза (Е172) та чорний оксид заліза (Е172)).

Основні фізико-хімічні властивості мексія:

Таблетки мексія по 10 мг: довгасті двоопуклі таблетки, звужені до центру, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, з лінією розлому з обох боків;

Таблетки мексія по 20 мг: довгасті овальні таблетки світло-рожевого кольору, які покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «20» з одного боку.

Препарат мексія доступний у наступній упаковці:

Таблетки мексія по 10 мг: 10 таблеток у блістері, 5 або 10 блістерів у картонній упаковці; 25 таблеток у блістері, 2 або 4 блістери у картонній упаковці; 14 таблеток у блістері, 2 блістери у картонній упаковці.

Таблетки мексія по 20 мг: 14 таблеток у блістері, 2 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Показання до застосування

Препарат мексія призначений для лікування хвороби Альцгеймера від легкого до тяжкого ступеня.

Мексія купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Препарат мексія не рекомендується при гіперчутливості до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується використовувати цей препарат у дітей через недостатній обсяг даних про його безпеку та ефективність.

Інформація про вплив мемантину під час вагітності відсутня, тому ризик для людини невідомий. Дослідження вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного зростання при використанні концентрацій, аналогічних або трохи вище тих, що використовуються у людей. Тому не рекомендується використовувати препарат мексія під час вагітності, за винятком ситуацій, коли це абсолютно необхідно.

Невідомо, чи виділяється мемантин із грудним молоком, але це можливо через його ліпофільність. Жінкам, які приймають лікарський засіб мексія, слід уникати годування груддю.

Побічні ефекти

Побічні ефекти від використання препарату мексія включають різні види порушень:

• інфекції та інвазії включають грибкові інфекції;
• гіперчутливість із боку імунної системи;
• психічні прояви, такі як сонливість, помутніння свідомості, галюцинації (найчастіше у пацієнтів із тяжкою формою хвороби Альцгеймера), а також психотичні реакції;
• неврологічні симптоми, включаючи запаморочення, порушення координації, атаксію та судомні напади;
• серцево-судинні ускладнення, такі як серцева недостатність, артеріальна гіпертензія та венозний тромбоз/тромбоемболія;
• дихальні проблеми, включаючи задишку;
• проблеми із травною системою, такі як запори, блювання та панкреатит;
• підвищені показники функції печінки та розвиток гепатиту;
• загальні симптоми, включаючи головний біль та підвищену стомлюваність.

Також слід зазначити, що хвороба Альцгеймера може супроводжуватись депресією, суїцидальними думками та навіть суїцидом при застосуванні мемантину в медичних цілях.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Механізм впливу передбачає, що при одночасному використанні мемантину з L-допою, допамінергічними агоністами та антихолінергічними препаратами можуть виникнути посилені ефекти, а також можливе зменшення ефектів барбітуратів та нейролептиків за рахунок дії NMDA-антагоністів.

Рекомендується уникати поєднання мемантину з амантадином через ризик розвитку фармакотоксичного психозу, оскільки обидва препарати є NMDA-антагоністами.

Аналогічна взаємодія очікується від кетаміну та декстрометорфану.

Спільне застосування мемантину та спазмолітиків, таких як дантролен або баклофен, може змінити їх ефективність, що потребує корекції дозування.

Існує також ймовірність ризику взаємодії мемантину з фенітоїном, як зазначено в одному із звітів.

Лікарські препарати, що використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, можуть також взаємодіяти з мемантином, що може призвести до збільшення концентрації мемантину в крові.

Спільне використання мемантину з гідрохлоротіазидом або їх комбінацією може призвести до зменшення концентрації гідрохлоротіазиду у крові.

Також були відмічені випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення при одночасному прийомі мемантину та варфарину, що потребує ретельного моніторингу протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які приймають обидва препарати.

Під час досліджень фармакокінетики здорових добровольців не було виявлено великої взаємодії мемантину з глибурідом/метформіном, донепезилом або галантаміном.

Крім того, мемантин in vitro не має інгібуючої дії на CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавіновмісну монооксигеназу, епоксидгідролазу або сульфатіон.

Блок FAQ

Чому застосовують препарат мексія?

Показання для застосування препарату мексія: хвороба Альцгеймера від легкого до тяжкого ступеня.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua