Мексия

Мексия - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Важным фактором в проявлении симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции является нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно через NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторы.

Мемантин является потенциал-зависимым, средней аффинности неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Он регулирует влияние патологически повышенного уровня глутамата, что может вызвать нейронную дисфункцию.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мемантин имеет биодоступность около 100%, а время, необходимое для достижения максимальной концентрации в крови (Tmax), составляет от 3 до 8 часов. При этом прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Распределение

При суточной дозе 20 мг концентрация мемантина в плазме крови составляет 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с значительными индивидуальными вариациями. При дозах от 5 до 30 мг отношение концентрации в цереброспинальной жидкости к сыворотке крови составляет 0,52. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Примерно 80% мемантина в организме человека остаётся в неизменённом состоянии, и его основные метаболиты не обладают свойствами NMDA-антагонистов. Исследования in vitro не выявили участие цитохрома Р450 в метаболизме этого препарата.

Выведение

Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t1/2) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м². Фармакокинетика мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина может снижаться в 7-9 раз при щелочной реакции мочи. Ощелачивание мочи может происходить при значительных изменениях диеты, например, при переходе на вегетарианскую диету, или при интенсивном приеме антацидных препаратов.

Линейность

Фармакокинетика мемантина линейна в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь

При приёме мемантина в дозе 20 мг, его концентрация в спинномозговой жидкости достигает значения ki (константы ингибирования), которое составляет 0,5 мкмоль в области лобной коры головного мозга человека.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество мексия: мемантин.

Лекарственная форма мексия: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Содержание активного вещества в одной таблетке мексия: 10 мг или 20 мг мемантина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества мексия:

Для таблеток мексия по 10 мг:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактоза DC (содержит моногидрат лактозы и повидон);
• коллоидный безводный диоксид кремния;
• тальк;
• стеарат магния;
• покрытие Opadry Y-1 7000 White (состоит из гипромеллозы, диоксида титана (Е171) и полиэтиленгликоля).

Для таблеток мексия по 20 мг:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный безводный диоксид кремния;
• натрия кроскармеллоза;
• тальк;
• стеарат магния;
• покрытие Opadry Pink 20 A34056 (включает гипромеллозу, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, диоксид титана (Е171), красный оксид железа (Е172) и черный оксид железа (Е172)).

Основные физико-химические свойства мексия:

Таблетки мексия по 10 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, суженные к центру, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с линией разлома с обеих сторон;

Таблетки мексия по 20 мг: продолговатые овальные таблетки светло-розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «20» с одной стороны.

Препарат мексия доступен в следующей упаковке:

Таблетки мексия по 10 мг: 10 таблеток в блистере, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке; 25 таблеток в блистере, 2 или 4 блистера в картонной упаковке; 14 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной упаковке.

Таблетки мексия по 20 мг: 14 таблеток в блистере, 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Показания к применению

Препарат мексия предназначен для лечения болезни Альцгеймера от легкой до тяжелой степени.

Мексия купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Препарат мексия не рекомендуется при гиперчувствительности к активному веществу или любому из компонентов препарата.

Особенности применения

Дети

Не рекомендуется использовать данный препарат у детей из-за недостаточного объема данных о его безопасности и эффективности.

Информация о воздействии мемантина в период беременности отсутствует, поэтому риск для человека неизвестен. Исследования указывают на вероятность замедления внутриутробного роста при использовании концентраций, аналогичных или чуть выше тех, что используются у людей. Поэтому не рекомендуется использовать препарат мексия во время беременности, за исключением ситуаций, когда это абсолютно необходимо.

Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком, но это возможно из-за его липофильности. Женщинам, принимающим лекарственное средство мексия, следует избегать кормления грудью.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от использования препарата мексия включают в себя различные виды нарушений:

• инфекции и инвазии включают грибковые инфекции;
• гиперчувствительность со стороны иммунной системы;
• психические проявления, такие как сонливость, помутнение сознания, галлюцинации (чаще всего у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), а также психотические реакции;
• неврологические симптомы, включая головокружение, нарушение координации, атаксию и судорожные припадки;
• сердечно-сосудистые осложнения, такие как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия и венозный тромбоз/тромбоэмболия;
• дыхательные проблемы, включая одышку;
• проблемы с пищеварительной системой, такие как запоры, рвота и панкреатит;
• повышенные показатели функции печени и развитие гепатита;
• общие симптомы, включая головную боль и повышенную утомляемость.

Также следует отметить, что болезнь Альцгеймера может сопровождаться депрессией, суицидальными мыслями и даже суицидом при применении мемантина в медицинских целях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Механизм воздействия предполагает, что при одновременном использовании мемантина с L-допой, допаминергическими агонистами и антихолинергическими препаратами могут возникнуть усиленные эффекты, а также возможно уменьшение эффектов барбитуратов и нейролептиков за счет действия NMDA-антагонистов.

Рекомендуется избегать сочетания мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза, так как оба препарата являются NMDA-антагонистами.

Аналогичное взаимодействие можно ожидать от кетамина и декстрометорфана.

Совместное применение мемантина и спазмолитиков, таких как дантролен или баклофен, может изменить их эффективность, что потребует коррекции дозировки.

Существует также вероятность риска взаимодействия мемантина с фенитоином, как отмечено в одном из отчетов.

Лекарственные препараты, использующие ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, могут также взаимодействовать с мемантином, что может привести к увеличению концентрации мемантина в крови.

Совместное использование мемантина с гидрохлоротиазидом или их комбинацией может привести к уменьшению концентрации гидрохлоротиазида в крови.

Также были отмечены случаи повышения международного нормализованного соотношения при одновременном приеме мемантина и варфарина, что требует тщательного мониторинга протромбинового времени или МНС у пациентов, принимающих оба препарата.

В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев не было выявлено значимого взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином.

Кроме того, мемантин in vitro не обладает ингибирующим действием на CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатион.

Блок FAQ

От чего мексия?

Показания к применению препарата мексия: болезнь Альцгеймера от легкой до тяжелой степени.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua