Максгалін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка прегабаліну пов'язана з його впливом на додаткову субодиницю (α2-д) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, що призводить до заміщення в експерименті [3H]-габапентину. Передбачається, що це зв'язування значною мірою пояснює його фармакологічні ефекти.

Дослідження ефективності прегабаліну при генералізованому тривожному розладі демонстрували покращення симптомів вже на першому тижні лікування. Протягом 4-8 тижнів лікування близько 52% пацієнтів, які отримували прегабалін, відзначали покращення на 50% і більше за шкалою Гамільтона для оцінки тривоги (HAM-A) порівняно з вихідним станом.

Проте в ході досліджень було відмічено, що у пацієнтів, які отримували прегабалін, частіше виникали проблеми з нечіткістю зору порівняно з пацієнтами групи плацебо. Ці прояви переважно проходили при тривалому застосуванні препарату. Офтальмологічне обстеження більш ніж 3600 пацієнтів виявило погіршення гостроти зору, зміни в полях зору та на очному дні у частини пацієнтів, які приймали прегабалін, порівняно з групою плацебо.

Фармакокінетика прегабаліну у здорових добровольців та пацієнтів з епілепсією, які використовують протиепілептичні препарати, схожа на рівноважний стан.

Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натщесерце, при цьому досягаючи максимальної концентрації у крові через 1 годину. Біодоступність перевищує 90% і залежить від дозування. При прийомі з їжею швидкість всмоктування знижується, але це не впливає на клінічні характеристики.

Об'єм розподілу становить близько 0,56 л/кг, а прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм прегабаліну у людей мінімальний, і основна частина виводиться із сечею у незміненому вигляді.

У пацієнтів з порушенням функції нирок або гемодіалізу потрібна корекція дозування.

Фармакокінетика прегабаліну лінійна для всіх доз.

Стать та печінкова функція не мають клінічно значущого впливу на його концентрацію в крові.

Склад та форма випуску

Активна речовина максгалін: прегабалін.

Форма випуску максгалін: капсули.

Вміст в одній капсулі максгалін: 75 мг або 150 мг прегабаліну.

Інші компоненти препарату максгалін 75 мг:

лактоза;
моногідрат;
тальк;
желатинова капсула №4.

Склад желатинової капсули максгалін для дозування 75 мг:

желатин;
червоний оксид заліза (E 172);
діоксид титану (E 171);
лаурилсульфат натрію.

Інші компоненти препарату максгалін 150 мг:

лактоза;
моногідрат;
тальк;
желатинова капсула №1.

Склад желатинової капсули максгалін для дозування 150 мг:

желатин;
діоксид титану (E 171);
лаурилсульфат натрію.

Основні фізико-хімічні властивості максгалін:

Капсули максгалін 75 мг: тверді желатинові капсули з коричневою кришечкою та білим або практично білим корпусом, з чорним написом "688" на кришечці та корпусі, що містять гранульований порошок від білого до практично білого кольору;

Капсули максгалін 150 мг: тверді желатинові капсули з білою або практично білою кришечкою та корпусом, з чорним написом "690" на кришечці та корпусі, що містять гранульований порошок від білого до практично білого кольору.

Максгалін упакований по 10 капсул у стрипі та вкладений у картонну коробку №60.

Показання до застосування

Нейропатичний біль при пошкодженні периферичної нервової системи та центральної нервової системи у дорослих;
епілепсія як додаткова терапія при парціальних судомних нападах з вторинною генералізацією або без такої у дорослих;
генералізований тривожний розлад у дорослих;
фіброміалгія.

Максгалін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати максгалін при підвищеній чутливості до самого препарату або до будь-яких його компонентів.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність використання препарату у дітей (до 18 років) не були достатньо досліджені.

Під час вагітності не рекомендується використовувати препарат, за винятком випадків, коли потенційна вигода для матері перевищує можливі ризики для дитини. Також не рекомендується годувати груддю під час прийому препарату максгалін.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату максгалін можливі прояви небажаних реакцій з боку організму.

Найчастіше спостерігалися запаморочення та сонливість.

Зазвичай, побічні ефекти виявлялися у легкій чи помірній формі.

Відомі побічні ефекти включали:

назофарингіт;
нейтропенію;
алергічні реакції;
зміни в апетиті;
психічні розлади (наприклад, ейфорія, зниження лібідо, безсоння, депресія);
проблеми з нервовою системою (включаючи запаморочення та тремор);
порушення зору та слуху;
серцево-судинні проблеми (такі як тахікардія);
проблеми дихальної та травної системи;
шкірні проблеми;
болі в м'язах і суглобах;
проблеми з сечовипусканням;
сексуальні дисфункції, а також загальні порушення (наприклад, стомлюваність, біль).

У деяких пацієнтів після припинення лікування прегабаліном спостерігалися симптоми відміни, включаючи безсоння, головний біль та тривожність.

Перед початком лікування слід проінформувати пацієнтів про цю інформацію.

Немає даних про те, як тривалість та дозування прегабаліну впливають на частоту та тяжкість симптомів відміни при припиненні довгострокового лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Оскільки прегабалін головним чином виводиться з організму незміненим через сечу, і лише незначна частина зазнає метаболізму (менше 2% дози виводиться у сечі у вигляді метаболітів), не виявлено інгібування метаболізму інших препаратів in vitro, і також не спостерігається зв'язування з білками плазми. Отже, малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетичну взаємодію або ставати об'єктом такої взаємодії.

У дослідженнях in vivo не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном та фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом.

Аналіз фармакокінетики у популяції показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не чинять клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Прегабалін не впливає на фармакокінетику оральних контрацептивів, норетистерону та/або етинілестрадіолу, коли застосовується одночасно.

Прегабалін може посилювати дію етанолу та лоразепаму.

Дослідження показали, що одночасне введення багаторазових пероральних доз прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом значущого впливу на функцію дихання не здійснювало. Однак відмічалося погіршення дихальної функції та розвиток коми у пацієнтів, які приймали прегабалін у поєднанні з іншими лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС.

Ймовірно, прегабалін посилює порушення когнітивних та основних рухових функцій, спричинені прийомом оксикодону.

Не проводилися спеціальні дослідження фармакодинамічної взаємодії у літніх добровольців. Усі дослідження взаємодії проводилися лише з дорослих.

Блок FAQ

Навіщо застосовують максгалін?

Застосування препарату максгалін рекомендується для наступних випадків у дорослих: лікування нейропатичного болю, периферичного або центрального походження; як додаткова терапія при парціальних судомних нападах із вторинною генералізацією або без такої; а також для лікування генералізованого тривожного розладу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua