Максгалин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика прегабалина связана с его воздействием на дополнительную субъединицу (α2-д) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, что приводит к замещению в эксперименте [3H]-габапентина. Предполагается, что это связывание в значительной степени объясняет его фармакологические эффекты.

Исследования эффективности прегабалина при генерализованном тревожном расстройстве демонстрировали улучшение симптомов уже на первой неделе лечения. В течение 4–8 недель лечения около 52% пациентов, получавших прегабалин, отмечали улучшение на 50% и более по шкале Гамильтона для оценки тревоги (HAM-A) по сравнению с исходным состоянием.

Однако в ходе исследований было замечено, что у пациентов, получавших прегабалин, чаще возникали проблемы с нечеткостью зрения по сравнению с пациентами из группы плацебо. Эти проявления, в основном, проходили при длительном применении препарата. Офтальмологическое обследование более чем 3600 пациентов выявило ухудшение остроты зрения, изменения в полях зрения и на глазном дне у части пациентов, принимавших прегабалин, по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика прегабалина у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией, использующих противоэпилептические препараты, схожа в равновесном состоянии.

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. Биодоступность превышает 90% и не зависит от дозировки. При приеме с пищей скорость всасывания снижается, но это не влияет на клинические характеристики.

Объем распределения составляет около 0,56 л/кг, а прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм прегабалина у людей минимален, и основная часть выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов с нарушением функции почек или на гемодиализе требуется коррекция дозировки.

Фармакокинетика прегабалина линейна для всех доз.

Пол и печеночная функция существенно не влияют на его концентрацию в крови.

Состав и форма выпуска

Активное вещество максгалин: прегабалин.

Форма выпуска максгалин: капсулы.

Содержание в одной капсуле максгалин: 75 мг или 150 мг прегабалина.

Прочие компоненты препарата максгалин 75 мг:

лактоза;
моногидрат;
тальк;
желатиновая капсула № 4.

Состав желатиновой капсулы максгалин для дозировки 75 мг:

желатин;
красный оксид железа (E 172);
диоксид титана (E 171);
натрия лаурилсульфат.

Прочие компоненты препарата максгалин 150 мг:

лактоза;
моногидрат;
тальк;
желатиновая капсула № 1.

Состав желатиновой капсулы максгалин для дозировки 150 мг:

желатин;
диоксид титана (E 171);
натрия лаурилсульфат.

Основные физико-химические свойства максгалин:

Капсулы максгалин 75 мг: твердые желатиновые капсулы с коричневой крышечкой и белым или практически белым корпусом, с черной надписью "688" на крышечке и корпусе, содержащие гранулированный порошок от белого до практически белого цвета;

Капсулы максгалин 150 мг: твердые желатиновые капсулы с белой или практически белой крышечкой и корпусом, с черной надписью "690" на крышечке и корпусе, содержащие гранулированный порошок от белого до практически белого цвета.

Максгалин упакован по 10 капсул в стрипе и вложен в картонную коробку №60.

Показания к применению

Нейропатическая боль при повреждении периферической нервной системы и центральной нервной системы у взрослых;
эпилепсия в качестве дополнительной терапии при парциальных судорожных приступах с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых;
генерализованное тревожное расстройство у взрослых;
фибромиалгия.

Максгалин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять максгалин при повышенной чувствительности к самому препарату или любым его компонентам.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность использования препарата у детей (до 18 лет) не были достаточно исследованы.

Во время беременности не рекомендуется использовать данный препарат, за исключением случаев, когда потенциальная выгода для матери превышает возможные риски для ребенка. Также не рекомендуется кормить грудью во время приема препарата максгалин.

Побочные эффекты

При применении препарата максгалин возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма.

Чаще всего наблюдались головокружение и сонливость.

Обычно побочные эффекты проявлялись в легкой или умеренной форме.

Известные побочные эффекты включали:

назофарингит;
нейтропению;
аллергические реакции;
изменения в аппетите;
психические расстройства (например, эйфория, снижение либидо, бессонница, депрессия);
проблемы с нервной системой (включая головокружение и тремор);
нарушения зрения и слуха;
сердечно-сосудистые проблемы (такие как тахикардия);
проблемы дыхательной и пищеварительной системы;
кожные проблемы;
боли в мышцах и суставах;
проблемы с мочеиспусканием;
сексуальные дисфункции, а также общие нарушения (например, утомляемость, боль).

У некоторых пациентов после прекращения лечения прегабалином наблюдались симптомы отмены, включая бессонницу, головную боль и тревожность.

Перед началом лечения следует проинформировать пациентов об этой информации.

Нет данных о том, как длительность и дозировка прегабалина влияют на частоту и тяжесть симптомов отмены при прекращении долгосрочного лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Поскольку прегабалин главным образом выводится из организма неизмененным через мочу, и лишь незначительная часть претерпевает метаболизм (менее 2% дозы выводится в моче в виде метаболитов), не обнаружено ингибирования метаболизма других препаратов in vitro, и также не наблюдается связывание с белками плазмы крови. Следовательно, маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или становиться объектом такового взаимодействия.

В исследованиях in vivo не обнаружено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом.

Анализ фармакокинетики в популяции показал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Прегабалин не влияет на фармакокинетику оральных контрацептивов, норэтистерона и/или этинилэстрадиола, когда применяется одновременно.

Прегабалин может усиливать действие этанола и лоразепама.

Исследования показали, что одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на функцию дыхания. Однако отмечалось ухудшение дыхательной функции и развитие комы у пациентов, принимавших прегабалин в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подавляют функцию ЦНС.

Вероятно, прегабалин усиливает нарушения когнитивных и основных двигательных функций, вызванные приемом оксикодона.

Не проводились специальные исследования фармакодинамического взаимодействия у пожилых добровольцев. Все исследования взаимодействия проводились только на взрослых.

Блок FAQ

Для чего применяют максгалин?

Применение препарата максгалин рекомендуется для следующих случаев у взрослых: лечение нейропатической боли, будь то периферического или центрального происхождения; как дополнительная терапия при парциальных судорожных приступах с вторичной генерализацией или без таковой; а также для лечения генерализованного тревожного расстройства.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua