Лонгокаїн

Лонгокаїн - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лонгокаїн з діючою речовиною бупівакаїном, який є місцевим анестетиком групи амідів, виявляє свій ефект шляхом оборотного блокування провідності нервових імпульсів. Цей процес пригнічує транспортування іонів натрію через мембрани нервових волокон. Ефекти також можуть відчуватися на збудливих мембранах мозку та міокарда.

Найбільш значущою характеристикою бупівакаїну є його тривала дія. Різниця в тривалості ефекту бупівакаїну із застосуванням адреналіну і без нього відносно невелика. Цей анестетик особливо рекомендується для тривалих епідуральних блокад. Низькі концентрації можуть незначно впливати на волокна рухових нервів і бути придатними для тривалого знеболювання, наприклад, при пологах або післяопераційному періоді.

Фармакокінетика.

Швидкість абсорбції залежить від дози, методу введення та перфузії у місці ін'єкції. Міжреберні блокади викликають високі концентрації препарату в крові, тоді як ін'єкції в ділянку живота призводять до низьких концентрацій. У дітей каудальні блокади викликають швидку абсорбцію та високі концентрації.

Бупівакаїн повністю та двофазно абсорбується з епідурального простору з періодом напіврозпаду приблизно 7 хвилин та 6 годин. Повільна абсорбція, характерна для епідурального застосування, пояснює триваліший період напіввиведення.

Об'єм розподілу бупівакаїну в стані рівноваги становить приблизно 73 літри, коефіцієнт печінкової екстракції близько 0,4, загальний кліренс – 0,58 л/хв, а напіввиведення – 2,7 години. У новонароджених напіввиведення до 8 годин, а у дітей старше 3 місяців воно таке саме, як у дорослих.

Бупівакаїн зв'язується з білками плазми на рівні приблизно 96%, переважно з α1-глікопротеїном. Великі хірургічні втручання можуть підвищити рівень цього білка, але не змінюють концентрацію незв'язаного бупівакаїну, що може пояснити хорошу переносимість навіть за плазмових концентрацій, що перевищують токсичні рівні.

Бупівакаїн метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання та N-деалкування через цитохром P450 3A4. Його кліренс залежить від печінкової перфузії та активності метаболізуючого ферменту. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, і концентрація вільного бупівакаїну однакова у матері та плода, але загальна концентрація у плазмі крові нижча у плода через низький рівень зв'язування з білками.

Склад та форма випуску

Діючий компонент: бупівакаїн.

Лікарська форма: розчин для ін'єкцій.

На фармацевтичному ринку України є кілька варіантів препарату: лонгокаїн 2,5 мг/мл, лонгокаїн 5 мг/мл і лонгокаїн хеві 5 мг/мл.

Кожен мілілітр розчину містить 2,5 міліграма бупівакаїну безводного гідрохлориду.

Інші компоненти: 

• хлорид натрію;
• вода для ін'єкцій.

Основні властивості включають прозорість і наявність ледь помітного жовтуватого відтінку.

Лонгокаїн з концентрацією 2,5 мг/мл упакований у флакони по 200 мл у кожному.

Лонгокаїн з концентрацією 5 мг/мл упакований в ампули по 5 мл і вкладений у картонну коробку №10.

Також доступний препарат лонгокаїн хеві 5 мг/мл, упакований у флакони по 5 мл і вкладений у картонну коробку №5. До складу цього препарату входить також глюкози моногідрат.

Показання до застосування

Лонгокаїн 2,5 мг/мл призначений для місцевої анестезії через інфільтрацію.

Регіонарна анестезія, включаючи блокаду периферичних нервів (тулуба та сплетень) та блокаду центральних нервів (епідуральних та спинальних), а також для хірургічної анестезії або знеболювання, включаючи акушерські процедури.

Лонгокаїн 5 мг/мл застосовується для інфільтраційної анестезії у випадках, коли потрібний тривалий ефект, наприклад, для полегшення післяопераційного болю.

Застосування препарату лонгокаїн у тривалій анестезії або епідуральній анестезії рекомендується у випадках, коли додавання епінефрину протипоказане, а застосування сильнодіючих міорелаксантів небажано. Також може використовуватися в анестезії в акушерстві.

Лонгокаїн хеві рекомендується для спінальної анестезії в хірургії, такій як урологічні операції на нижніх кінцівках (тривалістю 2-3 години) або абдомінальна хірургія (тривалістю 45-60 хвилин).

Лонгокаїн купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати лонгокаїн при станах, які включають підвищену чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату, внутрішньовенну регіональну анестезію, акушерську парацервікальну блокаду та загальні обмеження, пов'язані з епідуральною та спинальною анестезією.

Інфекційні ураження шкіри у місці ін'єкції також є протипоказанням.

Неприпустимі захворювання нервової системи в активній стадії, такі як:

• менінгіт;
• поліомієліт;
• внутрішньочерепний крововилив;
• підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок перніціозної анемії;
• пухлини головного та спинного мозку;
• туберкульоз хребта;
• гнійні інфекції шкіри в місці введення або поряд;
• порушення згортання крові;
• лікування антикоагулянтами або нещодавню травму хребта.

Лонгокаїн не рекомендується для епідуральної анестезії у пацієнтів з вираженою гіпотензією, такою як у випадку кардіогенного або гіповолемічного шоку.

Особливості застосування

Діти.

Лонгокаїн 2,5 мг/мл та лонгокаїн хеві можуть бути використані для анестезії у педіатричній практиці.

Не рекомендується використовувати бупівакаїн для парацервікальної анестезії через можливий ризик гіпертонії матки та вплив на новонародженого, включаючи ризик гіпоксії. Дослідження на тваринах не показали тератогенного впливу, але виявили токсичність для плода. У клінічній практиці відсутні достатні дані для оцінки впливу бупівакаїну на розвиток плода у першому триместрі вагітності. У зв'язку з цим слід уникати застосування бупівакаїну у цей період.

Однак на даний момент немає інформації про специфічну токсичну дію на плід при використанні бупівакаїну в акушерській практиці у третьому триместрі вагітності або під час пологів.

Як і інші місцеві анестетики, бупівакаїн проникає у грудне молоко. Але з огляду на низьку концентрацію препарату у грудному молоці, при проведенні регіонарної анестезії годування груддю можна продовжувати.

Побічні ефекти

Введення препарату в субарахноїдальний простір випадково може спричинити високий рівень спинальної анестезії, можливо із зупинкою дихання та сильною артеріальною гіпотензією.

Небажані ефекти препарату лонгокаїн подібні до тих, що спостерігаються при застосуванні інших тривалих місцевих анестетиків. Відмінність між небажаними реакціями, викликаними самим препаратом, та фізіологічними ефектами блокади нервових волокон складна. Неврологічні ушкодження є рідкісними, але можуть бути наслідком регіональної анестезії, зумовленої різними причинами, такими як:

• травма спинного мозку;
• ураження передньої спинномозкової артерії;
• ін'єкція нестерильного розчину.

При застосуванні препарату лонгокаїн можливі такі побічні ефекти:

імунна система

• рідко: алергічні реакції, анафілактичний шок;

нервова система

• часто: парестезії, запаморочення;
• нечасто: ознаки токсичності ЦНС (судоми, гіперакузія);
• рідко: нейропатія, ушкодження периферичних нервів;

органи зору

• рідко: диплопія (двоїння в очах);

серце

часто: брадикардія;

• рідко: зупинка серця, серцеві аритмії;

судини

• дуже часто: артеріальна гіпотензія;
• часто: артеріальна гіпертензія;

дихальна система

• рідко: пригнічення дихання;

травна система

• дуже часто: нудота;
• часто: блювання;

нирки та сечовивідна система

• часто: затримка сечі.

Після повторних ін'єкцій препарату лонгокаїн виникали випадки печінкової дисфункції з підвищенням рівнів АСТ, АЛТ, лужної фосфатази та білірубіну. При ознаках печінкової дисфункції під час лікування рекомендується припинити застосування препарату лонгокаїн.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Застосування бупівакаїну у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати з місцевою знеболювальною дією, такі як лідокаїн та априндин, потребує обережності через можливе посилення їхнього токсичного ефекту. Хоча специфічних досліджень взаємодій між місцевими анестетиками та антиаритмічними засобами класу III (наприклад, аміодарон) не проводилося, рекомендується бути обережним у таких випадках.

Також варто відзначити, що алкалізація може спричинити випадання осаду, оскільки бупівакаїн погано розчинний при pH більше 6,5.

Блок FAQ

Для чого застосовують лонгокаїн?

Лонгокаїн, розчин з концентрацією 0,25%, використовується для здійснення локальної анестезії через шкіру, периферичні нервові блокади та центральні невральні блокади (наприклад, каудальні або епідуральні), що застосовуються професіоналами в ситуаціях, які потребують тривалого наркозу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua