Лонгокаин

Лонгокаин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лонгокаин с действующим веществом бупивакаином, являющимся местным анестетиком группы амидов, проявляет свой эффект путем обратимого блокирования проводимости нервных импульсов. Этот процесс подавляет транспорт ионов натрия через мембраны нервных волокон. Эффекты также могут ощущаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимой характеристикой бупивакаина является его продолжительное действие. Разница в продолжительности эффекта бупивакаина с применением адреналина и без него относительно невелика. Этот анестетик особенно рекомендуется для длительных эпидуральных блокад. Низкие концентрации могут оказывать незначительное воздействие на волокна двигательных нервов и быть пригодными для длительного обезболивания, например, при родах или послеоперационном периоде.

Фармакокинетика.

Скорость абсорбции зависит от дозы, метода введения и перфузии в месте инъекции. Межреберные блокады вызывают высокие концентрации препарата в крови, в то время как инъекции в область живота приводят к низким концентрациям. У детей каудальные блокады вызывают быструю абсорбцию и высокие концентрации.

Бупивакаин полностью и двухфазно абсорбируется из эпидурального пространства с периодом полураспада примерно 7 минут и 6 часов. Медленная абсорбция, характерная для эпидурального применения, объясняет более долгий период полувыведения.

Объем распределения бупивакаина в состоянии равновесия составляет примерно 73 литра, коэффициент печеночной экстракции около 0,4, общий клиренс - 0,58 л/мин, а полувыведение - 2,7 часа. У новорожденных полувыведение до 8 часов, а у детей старше 3 месяцев оно такое же, как у взрослых.

Бупивакаин связывается с белками плазмы крови на уровне приблизительно 96%, преимущественно с α1-гликопротеином. Обширные хирургические вмешательства могут повысить уровень этого белка, но не изменяют концентрацию несвязанного бупивакаина, что может объяснить хорошую переносимость даже при плазменных концентрациях, превышающих токсичные уровни.

Бупивакаин метаболизируется в печени, в основном путем ароматического гидроксилирования и N-деалкирования через цитохром P450 3A4. Его клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента. Препарат проникает через плацентарный барьер, и концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода, но общая концентрация в плазме крови ниже у плода из-за низкой степени связывания с белками.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: бупивакаин.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

На фармацевтическом рынке Украины доступно несколько вариантов препарата: лонгокаин 2,5 мг/мл, лонгокаин 5 мг/мл и лонгокаин хеви 5 мг/мл.

Каждый миллилитр раствора содержит 2,5 миллиграмма бупивакаина безводного гидрохлорида.

Другие компоненты: 

• натрия хлорид;
• вода для инъекций.

Основные свойства включают в себя прозрачность и наличие едва заметного желтоватого оттенка.

Лонгокаин с концентрацией 2,5 мг/мл упакован во флаконы по 200 мл в каждом.

Лонгокаин с концентрацией 5 мг/мл упакован в ампулы по 5 мл и вложен в картонную коробку №10.

Также доступен препарат лонгокаин хеви 5 мг/мл, который упакован во флаконы по 5 мл и вложен в картонную коробку №5. В состав данного препарата входит также глюкозы моногидрат.

Показания к применению

Лонгокаин 2,5 мг/мл предназначен для местной анестезии через инфильтрацию.

Регионарная анестезия, включая блокаду периферических нервов (туловища и сплетений) и блокаду центральных нервов (эпидуральных и спинальных), а также для хирургической анестезии или обезболивания, включая акушерские процедуры.

Лонгокаин 5 мг/мл применяется для инфильтрационной анестезии в случаях, когда требуется продолжительный эффект, например, для облегчения послеоперационной боли.

Применение препарата лонгокаин в длительной проводниковой анестезии или эпидуральной анестезии рекомендуется в случаях, когда добавление эпинефрина противопоказано, а применение сильнодействующих миорелаксантов нежелательно. Также может использоваться в анестезии в акушерстве.

Лонгокаин хеви рекомендуется для спинальной анестезии в хирургии, такой как урологические операции на нижних конечностях (продолжительностью 2–3 часа) или абдоминальная хирургия (длительностью 45–60 минут).

Лонгокаин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять лонгокаин при состояниях, которые включают в себя повышенную чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата, внутривенную региональную анестезию, акушерскую парацервикальную блокаду и общие ограничения, связанные с эпидуральной и спинальной анестезией.

Инфекционные поражения кожи в месте инъекции также являются противопоказанием.

Недопустимы заболевания нервной системы в активной стадии, такие как:

• менингит;
• полиомиелит;
• внутричерепное кровоизлияние;
• подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии;
• опухоли головного и спинного мозга;
• туберкулез позвоночника;
• гнойные инфекции кожи в месте введения или рядом;
• нарушение свертываемости крови;
• лечение антикоагулянтами или недавнюю травму позвоночника.

Лонгокаин не рекомендуется для эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, такой как в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Особенности применения

Дети.

Лонгокаин 2,5 мг/мл и лонгокаин хеви могут быть использованы для анестезии в педиатрической практике.

Не рекомендуется использовать бупивакаин для парацервикальной анестезии из-за возможного риска гипертонии матки и воздействия на новорожденного, включая риск гипоксии. Исследования на животных не показали тератогенного воздействия, но выявили токсичность для плода. В клинической практике отсутствуют достаточные данные для оценки воздействия бупивакаина на развитие плода в первом триместре беременности. В связи с этим следует избегать применения бупивакаина в этот период.

Однако на данный момент нет информации о специфическом токсическом воздействии на плод при использовании бупивакаина в акушерской практике в третьем триместре беременности или во время родов.

Как и другие местные анестетики, бупивакаин проникает в грудное молоко. Но учитывая низкую концентрацию препарата в грудном молоке, при проведении регионарной анестезии кормление грудью можно продолжать.

Побочные эффекты

Введение препарата в субарахноидальное пространство случайно может вызвать высокий уровень спинальной анестезии, возможно с остановкой дыхания и сильной артериальной гипотензией.

Нежелательные эффекты препарата лонгокаин похожи на те, что наблюдаются при применении других длительных местных анестетиков. Различие между нежелательными реакциями, вызванными самим препаратом, и физиологическими эффектами блокады нервных волокон сложно. Неврологические повреждения являются редкими, но могут быть следствием региональной анестезии, обусловленной различными причинами, такими как:

• травма спинного мозга;
• поражение передней спинномозговой артерии;
• инъекция нестерильного раствора.

При применении препарата лонгокаин возможны следующие побочные эффекты:

иммунная система

• редко: аллергические реакции, анафилактический шок;

нервная система

• часто: парестезии, головокружение;
• нечасто: признаки токсичности ЦНС (судороги, гиперакузия);
• редко: нейропатия, повреждение периферических нервов;

органы зрения

• редко: диплопия (двоение в глазах);

сердце

• часто: брадикардия;
• редко: остановка сердца, сердечные аритмии;

сосуды

• очень часто: артериальная гипотензия;
• часто: артериальная гипертензия;

дыхательная система

• редко: угнетение дыхания;

пищеварительная система

• очень часто: тошнота;
• часто: рвота;

почки и мочевыделительная система

• часто: задержка мочи.

После повторных инъекций препарата лонгокаин возникали случаи печеночной дисфункции с повышением уровней АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина. При признаках печеночной дисфункции при лечении рекомендуется прекратить применение препарата лонгокаин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Применение бупивакаина у пациентов, принимающих антиаритмические препараты с местным обезболивающим действием, такие как лидокаин и априндин, требует осторожности из-за возможного усиления их токсического эффекта. Хотя специфических исследований взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не проводилось, рекомендуется соблюдать осторожность в таких случаях.

Также стоит отметить, что алкализация может вызвать выпадение осадка, поскольку бупивакаин плохо растворим при pH более 6,5.

Блок FAQ

Для чего применяют лонгокаин?

Лонгокаин, раствор с концентрацией 0,25%, используется для осуществления локальной анестезии через кожу, периферические нервные блокады и центральные невральные блокады (например, каудальные или эпидуральные), применяемые профессионалами в ситуациях, требующих продолжительного наркоза.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua