Ламікон

Ламікон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тербінафін - аліламінове з'єднання з широким спектром протигрибкової активності. Він ефективно бореться з інфекціями шкіри, волосся та нігтів, викликаними дерматофітами (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) та дріжджовими грибами (Candida, Pityrosporum). Тербінафін має фунгіцидну або фунгістатичну дію, залежно від виду грибів. Його механізм дії заснований на інгібуванні ферменту скваленепоксидази, що призводить до дефіциту ергостеролу та накопичення сквалену в клітині гриба, викликаючи її загибель. При пероральному застосуванні тербінафін накопичується у шкірі у достатніх для лікування концентраціях.

Фармакокінетика

Тербінафін при пероральному застосуванні добре всмоктується (більше 70%), але його біодоступність становить близько 50% через пресистемний метаболізм. Після дози 250 мг максимальна концентрація в плазмі досягає 1,30 мкг/мл через 1,5 години, а стан рівноваги Cmax збільшується на 25%, AUC — у 2,3 рази. Напіввиведення – 30 годин. Їжа з високим вмістом жирів може підвищити біодоступність на 20%, але коригувати дозу не потрібно. Тербінафін зв'язується з білками плазми на 99%, розподіляється по шкірі, волоссю та нігтям. У грудне молоко потрапляє менше ніж 0,2%. Метаболізується у печінці, виводиться із сечею. Період напіввиведення – 17 годин. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки кліренс може знизитись на 50%. Фармакокінетика не залежить від віку, а біодоступність не змінюється при прийому їжі.

При зовнішньому застосуванні препарат практично не всмоктується, забезпечуючи ефективну дію за короткого курсу лікування (до 7 днів).

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату ламікон: тербінафін.

Лікарська форма: таблетки, крем, гель та спрей для зовнішнього застосування.

Склад спрею ламікон: 1 г розчину містить 10 мг тербінафіну гідрохлориду, що еквівалентно 100% безводної речовини.

Додаткові інгредієнти препарату ламікон: 

• бензойна кислота (Е210);
• поліетиленгліколь (макрогол) 20;
• цетостеариловий ефір;
• полоксамер 407;
• динатрію едетат;
• пропіленгліколь;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: при виході з флакона препарат розпорошується у вигляді аерозольного струменя, що складається з дрібних частинок рідини, диспергованих у повітрі.

Ламікон у формі спрею упакований по 25 г у флаконах із насосом-дозатором.

У 1 г крему міститься 0,01 г тербінафіну гідрохлориду, що відповідає 100 % безводної речовини.

Допоміжні компоненти: 

• фенілетиловий спирт;
• м'який білий парафін;
• мінеральне масло;
• цетостеариловий спирт;
• поліетиленгліколь (макрогол) 20 цетостеариловий ефір;
• пропіленгліколь;
• полоксамер 407;
• гідроксид натрію;
• очищена вода.

1 грам гелю містить 10 мг тербінафіну гідрохлориду, що відповідає 100% сухої речовини тербінафіну.

Допоміжні речовини: 

• бутилгідрокситолуол (Е 321);
• бензиловий спирт;
• сорбітанлаурат;
• полісорбат 20;
• ізопропілміристат;
• етанол 96%;
• карбомер 974Р;
• гідроксид натрію;
• очищена вода.

Основні фізико-хімічні властивості гелю та крему: речовини білого або майже білого кольору з характерним запахом.

Ламікон гель та крем упакований по 15 г у тубах та вкладений у картонну коробку.

1 таблетка містить тербінафіну гідрохлорид 281 мг (0,281 г), що відповідає 250 мг (0,250 г) тербінафіну для безводної речовини.

Допоміжні компоненти: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• кукурудзяний крохмаль;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• натрію крохмальгліколят (тип A);
• гідроксипропілметилцелюлоза;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: круглої форми таблетки з плоскою поверхнею, фаскою та лінією для поділу білого або майже білого кольору, можливий жовтуватий відтінок.

Ламікон у формі таблеток упакований по 7 штук у блістер і вкладений у картонну коробку №14.

Показання до застосування

• Грибкові інфекції шкіри та нігтів, спровоковані Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis та Epidermophyton floccosum;
• стригучий лишай (трихофітія гладкої шкіри, промежини та дерматофітія стоп), коли локалізація, ступінь виразності або поширення інфекції потребують призначення препарату;
• оніхомікоз.

Ламікон купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гострі та хронічні захворювання печінки.

Гіперчутливість до тербінафіну або до будь-яких інгредієнтів препарату.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність препарату ламікон для дітей не були встановлені, тому його не слід застосовувати у педіатрії.

Не рекомендується застосовувати ламікон під час вагітності та у період годування груддю.

Ламікон використовується під час вагітності лише у випадку, якщо передбачувана користь матері перевищує можливий ризик для плода.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату ламінон у таблетках можливі побічні ефекти:

• кров та лімфа: анемія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія;
• імунна система: анафілактоїдні реакції (у тому числі набряк Квінке), прогресування червоного вовчаку, анафілаксія, реакції, що нагадують сироваткову хворобу (висипання, свербіж, артралгія, лихоманка);
• метаболізм: втрата апетиту, маси тіла, тяжкі випадки недоїдання;
• психіка: депресія, занепокоєння;
• нервова система: біль голови, запаморочення, втрата смаку, парестезія, гіпосмія, аносмія;
• зір: порушення зору, нечіткість;
• слух і рівновага: шум у вухах, приглухуватість;
• судини: васкуліт;
• шлунково-кишковий тракт: диспепсія, нудота, біль у животі, діарея, панкреатит;
• печінка: печінкова недостатність, підвищення ферментів, жовтяниця, гепатит;
• шкіра: висипання, кропив'янка, псоріаз, токсикодермія, синдроми Стівенса-Джонсона та Лайєлла;
• скелетно-м'язова система: артралгія, міалгія, рабдоміоліз;
• загальні реакції: виснаженість, жар, симптоми грипу;
• місцеві реакції при застосуванні спрею/гелю: свербіж, печіння, пігментація, екзема, подразнення очей.

Рідкісні побічні ефекти можуть вимагати відміни препарату ламікон.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Метаболізм тербінафіну залежить від ізоферментів CYP450. Препарати, що активують ці ферменти, підвищують його кліренс, а інгібітори знижують. При сумісному застосуванні з такими засобами дозу препарату слід коригувати.

Циметидин зменшує кліренс тербінафіну на 30%, що призводить до збільшення AUC на 34%. Флуконазол та інші інгібітори CYP3A4 та CYP2C9 (наприклад, кетоконазол, макроліди, аміодарон) підвищують Cmax та AUC тербінафіну на 52% та 69% відповідно. Рифампіцин, активуючи CYP3A4, підвищує кліренс тербінафіну на 100%, що призводить до зниження AUC та Cmax на 50% та 45%.

Тербінафін пригнічує CYP2D6, впливаючи на метаболізм препаратів, таких як антидепресанти, бета-блокатори, антиаритміки та інгібітори МАО. Він знижує кліренс дезіпраміну на 82%, збільшуючи AUC у 5 разів, та уповільнює метаболізм декстрометорфану у швидких метаболізаторів CYP2D6.

Тербінафін не впливає значно на кліренс препаратів, що метаболізуються іншими ізоферментами CYP450 (наприклад, терфенадину, контрацептивів), і збільшує кліренс циклоспорину на 15%.

Немає даних про взаємодію з антикоагулянтами, ко-тримоксазолом, дигоксином, феназоном, теофіліном або зидовудином.

Не рекомендується наносити інші препарати на ділянки, оброблені лікарським засобом ламікон у формі спрею або гелю.

Блок FAQ

Навіщо застосовують ламікон?

• Ламікон застосовується при грибкових інфекціях шкіри і нігтів, викликаних грибами роду Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis і Epidermophyton floccosum;
• стригучому лишаї (трихофітія гладкої шкіри, промежини та дерматофітія стоп);
• оніхомікозі.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua