Ламикон

Ламикон - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тербинафин — алиламиновое соединение с широким спектром противогрибковой активности. Он эффективно борется с инфекциями кожи, волос и ногтей, вызванными дерматофитами (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) и дрожжевыми грибами (Candida, Pityrosporum). Тербинафин оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие, в зависимости от вида грибов. Его механизм действия основан на ингибировании фермента скваленепоксидазы, что приводит к дефициту эргостерола и накоплению сквалена в клетке гриба, вызывая её гибель. При пероральном применении тербинафин накапливается в коже в достаточных для лечения концентрациях.

Фармакокинетика

Тербинафин при пероральном применении хорошо всасывается (более 70%), но его биодоступность составляет около 50% из-за пресистемного метаболизма. После дозы 250 мг максимальная концентрация в плазме достигает 1,30 мкг/мл через 1,5 часа, а в состоянии равновесия Cmax увеличивается на 25%, AUC — в 2,3 раза. Полувыведение — 30 часов. Пища с высоким содержанием жиров может повысить биодоступность на 20%, но дозу корректировать не нужно. Тербинафин связывается с белками плазмы на 99%, распределяется по коже, волосам и ногтям. В грудное молоко попадает менее 0,2%. Метаболизируется в печени, выводится с мочой. Период полувыведения — 17 часов. У пациентов с нарушениями функции почек или печени клиренс может снизиться на 50%. Фармакокинетика не зависит от возраста, а биодоступность не изменяется при приеме пищи.

При наружном применении препарат практически не всасывается, обеспечивая эффективное действие при коротком курсе лечения (до 7 дней).

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата ламикон: тербинафин.

Лекарственная форма: таблетки, крем, гель и спрей для наружного применения.

Состав спрея ламикон: 1 г раствора содержит 10 мг тербинафина гидрохлорида, что эквивалентно 100 % безводного вещества.

Дополнительные ингредиенты препарата ламикон: 

• бензойная кислота (Е 210);
• полиэтиленгликоль (макрогол) 20;
• цетостеариловый эфир;
• полоксамер 407;
• динатрия эдетат;
• пропиленгликоль;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: при выходе из флакона препарат распыляется в виде аэрозольной струи, состоящей из мелких частиц жидкости, диспергированных в воздухе.

Ламикон в форме спрея упакован по 25 г во флаконах с насосом-дозатором.

В 1 г крема содержится 0,01 г тербинафина гидрохлорида в расчете на 100 % безводное вещество.

Вспомогательные компоненты: 

• фенилэтиловый спирт;
• белый мягкий парафин;
• минеральное масло;
• цетостеариловый спирт;
• полиэтиленгликоль (макрогол) 20 цетостеариловый эфир;
• пропиленгликоль;
• полоксамер 407;
• гидроксид натрия;
• очищенная вода.

1 грамм геля включает 10 мг тербинафина гидрохлорида, что соответствует 100% сухого вещества тербинафина.

Вспомогательные вещества: 

• бутилгидрокситолуол (Е 321);
• бензиловый спирт;
• сорбитанлаурат;
• полисорбат 20;
• изопропилмиристат;
• этанол 96%;
• карбомер 974Р;
• гидроксид натрия;
• очищенная вода.

Основные физико-химические свойства геля и крема: вещества белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Ламикон гель и крем упакован по 15 г в тубах и вложен в картонную коробку.

1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорид 281 мг (0,281 г), что соответствует 250 мг (0,250 г) тербинафина в расчете на безводное вещество.

Вспомогательные компоненты: 

• микрокристаллическая целлюлоза;
• кукурузный крахмал;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• натрия крахмальгликолят (тип A);
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• стеарат магния.

Основные физико-химические свойства: круглой формы таблетки с плоской поверхностью, фаской и линией для деления белого или почти белого цвета, возможен желтоватый оттенок.

Ламикон в форме таблеток упакован по 7 штук в блистер и вложен в картонную коробку №14.

Показания к применению

• Грибковые инфекции кожи и ногтей, спровоцированные Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
• стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, промежности и дерматофития стоп), когда локализация, степень выраженности или распространение инфекции требуют назначения препарата;
• онихомикоз.

Ламикон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Острые и хронические заболевания печени.

Гиперчувствительность к тербинафину или любым ингредиентам препарата.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность препарата ламикон для детей не были установлены, поэтому его не следует применять в педиатрии.

Не рекомендуется применять ламикон во время беременности и в период кормления грудью.

Ламикон используется во время беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Побочные эффекты

При применении препарата ламинон в таблетках возможны побочные эффекты:

• кровь и лимфа: анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
• иммунная система: анафилактоидные реакции (в том числе отек Квинке), прогрессирование красной волчанки, анафилаксия, реакции, напоминающие сывороточную болезнь (сыпь, зуд, артралгия, лихорадка);
• метаболизм: потеря аппетита, массы тела, тяжелые случаи недоедания;
• психика: депрессия, беспокойство;
• нервная система: головная боль, головокружение, потеря вкуса, парестезия, гипосмия, аносмия;
• зрение: нарушение зрения, нечеткость;
• слух и равновесие: шум в ушах, тугоухость;
• сосуды: васкулит;
• желудочно-кишечный тракт: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, панкреатит;
• печень: печеночная недостаточность, повышение ферментов, желтуха, гепатит;
• кожа: сыпь, крапивница, псориаз, токсикодермия, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла;
• скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, рабдомиолиз;
• общие реакции: истощенность, жар, гриппоподобные симптомы;
• местные реакции при применении спрея/геля: зуд, жжение, пигментация, экзема, раздражение глаз.

Редкие побочные эффекты могут требовать отмены препарата ламикон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Метаболизм тербинафина зависит от изоферментов CYP450. Препараты, активирующие эти ферменты, повышают его клиренс, а ингибиторы — снижают. При совместном применении с такими средствами дозу препарата ламикон нужно корректировать.

Циметидин уменьшает клиренс тербинафина на 30%, что приводит к увеличению AUC на 34%. Флуконазол и другие ингибиторы CYP3A4 и CYP2C9 (например, кетоконазол, макролиды, амиодарон) повышают Cmax и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно. Рифампицин, активируя CYP3A4, повышает клиренс тербинафина на 100%, что приводит к снижению AUC и Cmax на 50% и 45%.

Тербинафин ингибирует CYP2D6, влияя на метаболизм препаратов, таких как антидепрессанты, бета-блокаторы, антиаритмики и ингибиторы МАО. Он снижает клиренс дезипрамина на 82%, увеличивая AUC в 5 раз, и замедляет метаболизм декстрометорфана у быстрых метаболизаторов CYP2D6.

Тербинафин не влияет значительно на клиренс препаратов, метаболизируемых другими изоферментами CYP450 (например, терфенадина, контрацептивов), и увеличивает клиренс циклоспорина на 15%. Нет данных о взаимодействии с антикоагулянтами, ко-тримоксазолом, дигоксином, феназоном, теофиллином или зидовудином.

Не рекомендуется наносить другие препараты на участки, обработанные лекарственным средством ламикон в форме спрея или геля.

Блок FAQ

Для чего применяют ламикон?

• Ламикон применяется при грибковых инфекциях кожи и ногтей, вызванных грибами рода Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
• стригущем лишае (трихофития гладкой кожи, промежности и дерматофития стоп); 
• онихомикозе.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua