// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Коріол таблетки 6,25 мг №28

КРКА
Артикул: 2340
Коріол таблетки 6,25 мг №28 Коріол таблетки 6,25 мг №28
status-success Є в наявності
159.8 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Коріол
Діюча речовина

Карведилол

Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
НЕ МОЖНА
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки
Форма випуску
блістер
Кількість в упаковці
28 таблеток (4 блистера по 7 шт.)
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. карведилол - неселективний блокатор β-адренорецепторів з вазодилатирующим дією. він також має антиоксидантні та антіпроліфератівнимі властивостями.

Активний інгредієнт карведилол є рацематом; енантіомери відрізняються ефектами та метаболізмом. S (-) - енантіомер має активністю, спрямованої на блокування α 1 - і β-блокатори, тоді як R (+) - енантіомер проявляє лише активність, спрямовану на блокування α 1 -адренорецепторів. Завдяки кардіонеселектівной блокаді β-блокатори карведилол знижує артеріальний тиск, ЧСС і серцевий викид. Карведилол знижує тиск в легеневій артерії і правому передсерді. Шляхом блокади α 1 -адренорецепторів викликає периферичну вазодилатацію і знижує ОПСС. Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м'яз і попереджається розвиток стенокардії. У пацієнтів з серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка і зменшення вираженості симптомів захворювання. Схожі ефекти спостерігались у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не проявляє внутрішньоїсимпатоміметичної активності та, як і пропранолол, має мембраностабілізуючівластивості. Активність реніну в плазмі крові зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень найбільш виражено через 1-2 години після прийому препарату.

У хворих з АГ на тлі нормальної функції нирок карведилол зменшує нирковий судинний опір. При цьому не виникає істотних змін фільтрації, ниркового кровотоку і екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку рідко відзначають похолодання кінцівок, характерне для лікування блокаторами β-адренорецепторів. Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїнів в плазмі крові.

Фармакокінетика. Карведилол після перорального прийому швидко і майже повністю всмоктується. Майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу становить близько 2 л/кг. Концентрація в плазмі крові пропорційна введеній дозі.

Тільки близько 30% введеного карведилолу є біодоступним через значне пресистемного метаболізму (головним чином завдяки ферментам печінки CYP 2D6 і CYP 2C9). Утворюються три активних метаболіти зі здатністю блокувати β-адренорецептори; один з них (4'-гідроксіфеніловое похідне) є в 13 разів більш потужним, ніж карведилол, щодо блокади β-рецепторів.

У порівнянні з карведилолом активні метаболіти чинять слабкий вазодилятаторну дію. Метаболізм стереоселективного; тому рівень R (+) карведилолу в плазмі крові в 2-3 рази перевищує рівень S (-) карведилолу. Рівні активних метаболітів в плазмі крові приблизно в 10 разів нижче рівня карведилолу. Т ½ дуже відрізняється: 5-9 ч для R (+) карведилолу і 7-11 год для S (-) карведилолу. У осіб похилого віку відзначають підвищення рівня карведилолу приблизно на 50%. У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність карведилолу збільшується в 4 рази, а C max в плазмі крові в 5 разів перевищує відповідні величини у здорових людей.

У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність збільшується до 80% з огляду на зменшення метаболічного розпаду першого проходження. Оскільки карведилол виділяється переважно з калом, у пацієнтів з порушенням функції нирок малодостовірними істотне накопичення препарату.

Прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції препарату, але це не впливає на його біодоступність.

Показання

Коріол 3,125 і 6,25 мг

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Коріол можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими протівогіпертензівного препаратами (особливо з тіазиднимидіуретиками).

Хронічна стабільна стенокардія.

Хронічна стабільна серцева недостатність (на додаток до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ), для запобігання прогресування захворювання у пацієнтів з серцевою недостатністю II-III класу за класифікацією NYHA.

Коріол 12,5 і 25 мг

  • Есенціальна артеріальна гіпертензія.
  • Хронічна стабільна стенокардія.
  • Хронічна серцева недостатність помірного та тяжкого ступеня, як додаткова терапія.

Застосування

Для уповільнення абсорбції і попередження ортостатичних ефектів коріол слід приймати після їди.

Дозу слід підбирати індивідуально. Лікування слід починати з низьких доз, які слід поступово підвищувати до досягнення оптимального клінічного ефекту. Після прийому першої дози та після кожного підвищення дози рекомендується вимірювати артеріальний тиск у положенні стоячи через 1 год після введення для виключення можливої гіпотензії.

Лікування препаратом Коріол слід припиняти поступово шляхом зниження доз протягом 1-2 тижнів.

Якщо лікування припиняється більш ніж на 2 тижні, то його слід відновити з призначення низької дози.

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Початкова доза коріол становить 12,5 мг вранці після сніданку або по 6,25 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Після 2 днів лікування дозу слід підвищити до 25 мг вранці (1 таблетка по 25 мг) або до 12,5 мг 2 рази на добу. Через 14 днів лікування дозу можна знову підвищити до 25 мг 2 рази на добу.

Максимальна доза коріол для лікування гіпертензії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза коріол для лікування АГ у пацієнтів з серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

Хронічна стабільна стенокардія. Початкова доза коріол становить 12,5 мг 2 рази на добу після їжі. Через 2 дні лікування дозу слід підвищити до 25 мг 2 рази на добу.

Максимальна доза коріол для лікування хронічної стенокардії становить 25 мг 2 рази на добу. Рекомендована початкова доза коріол для лікування стенокардії у пацієнтів з серцевою недостатністю становить 3,125 мг 2 рази на добу.

Хронічна серцева недостатність. Коріол рекомендують для лікування стабільної слабо, помірно вираженою або тяжкою хронічною серцевою недостатності як допоміжний засіб при застосуванні стандартних препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ або препарати дигіталісу. Коріол можуть також приймати пацієнти, які не переносять інгібітори АПФ. Пацієнту можна призначати Коріол тільки після врівноваження доз діуретика, інгібітора АПФ і серцевих глікозидів (якщо призначено). Доза підбирається індивідуально. Протягом перших 2-3 ч після першого прийому або після підвищення дози необхідно ретельне медичне спостереження для контролю переносимості препарату. Якщо у пацієнта відзначають зниження ЧСС 55 уд. / Хв, то дозу коріол необхідно знизити. Якщо виникають симптоми гіпотензії, то спочатку необхідно розглянути можливість зниження дози діуретика або інгібітора АПФ; а якщо ці заходи є недостатніми, то знизити дозу коріол.

На початку лікування коріол або після підвищення дози може виникати транзиторне посилення серцевої недостатності. В такому випадку необхідно підвищити дозу діуретика. Іноді необхідно тимчасово знизити дозу коріол або навіть скасувати. Після стабілізації клінічного стану можна відновити лікування коріол або підвищити його дозу.

Початкова доза становить 3,125 * мг 2 рази на добу. Якщо пацієнт добре переносить цю дозу, то її можна поступово підвищувати (через кожні 2 тижні) до досягнення оптимальної дози. Наступні дози становлять 6,25 мг 2 рази на добу, потім - 12,5 мг 2 рази на добу і 25 мг 2 рази на добу. Пацієнту слід приймати максимальну переноситься дозу. Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з масою тіла до 85 кг становить 25 мг 2 рази на добу. Для пацієнтів з масою тіла 85 кг - до 50 мг 2 рази на добу.

Пацієнти похилого віку. Немає необхідності змінювати дозу.

Діти. Препарат не рекомендують застосовувати у дітей.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Коріол не рекомендують застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Для пацієнтів з систолічним АТ 100 мм рт. ст. особливих змін дози не потрібна (див. Особливості застосування).

* При необхідності застосування дози 3,125 мг призначати інші препарати карведилолу у відповідній лікарській формі та дозуванні.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;

  • декомпенсована серцева недостатність - серцева недостатність IV класу за класифікацією NYHA, яка вимагає введення інотропних засобів;
  • блокада II і III ступеня (крім випадків, коли встановлено постійний кардіостимулятор);
  • супутнє введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу I);
  • виражена брадикардія (ЧСС 50 уд. / хв);
  • виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск 85 мм рт. ст.);
  • кардіогенний шок;
  • синдром слабкості синусового вузла (в тому числі синоатріальна блокада);
  • некомпенсированная серцева недостатність, що вимагає введення позитивних ізотропних і / або сечогінних засобів;
  • легеневе серце, легенева гіпертензія;
  • БА або обструктивні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом;
  • феохромоцитоми (за винятком випадків, коли вона належним чином контролюється при застосуванні блокаторів α-адренорецепторів);
  • стенокардія Принцметала;
  • виражені порушення функції печінки;
  • одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
  • непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбция;
  • метаболічний ацидоз;
  • період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Побічні ефекти

Частота побічних реакцій оцінюється таким чином: дуже часто (10%), часто (1%, 10%), нечасто (0,1%, 1%), рідко (0,01%, 1%), дуже рідко, включаючи окремі випадки (0,01%).

З боку системи крові та лімфатичної системи: часто - анемія; рідко - тромбоцитопенія; дуже рідко - лейкопенія, зниження рівня протромбіну.

З боку імунної системи: дуже рідко - підвищена чутливість (алергічна реакція), анафілактичні реакції.

Порушення метаболізму і травлення: часто - збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, порушення контролю глюкози в крові (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів з уже існуючим на цукровий діабет, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія , підвищення рівня ЩФ, креатиніну, сечовини.

Психічні порушення: часто - депресія, депресивний настрій; нечасто - розлади сну.

З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення, головний біль; нечасто - стан перед втратою свідомості, втрата свідомості, парестезії.

З боку органу зору: часто - порушення зору, зниження сльозовиділення (сухість очей), подразнення очей.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - серцева недостатність, гіпотензія; часто - брадикардія, набряк (включаючи генералізований, периферичний, що залежить набряк і набряк статевих органів і ніг), гіперволемія, перенасичення рідиною, ортостатичнагіпотензія, порушення циркуляції периферичної крові (холодні кінцівки, захворювання периферичних судин, загострення синдрому Шарко і феномен Рейно); нечасто - блокада, стенокардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: часто - задишка, набряк легенів, астма у чутливих пацієнтів; рідко - закладеність носа.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у животі; нечасто - запор; рідко - сухість у роті, періодонтит, мелена.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - підвищення АлАТ (ALT), АСТ (AST) і гамаглютамілтрансферази (GGT).

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірні реакції (наприклад алергічна екзантема, дерматит, підвищене потовиділення, кропив'янка, свербіж, подібні псоріазних і червоного плоского позбавляючи ураження шкіри), алопеція, погіршення перебігу псоріазу, підвищене потовиділення.

Порушення з боку скелетно-м'язового апарату і сполучної тканини: часто - біль в кінцівках; рідко - артралгія, судоми.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - ниркова недостатність і порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним захворюванням судин і / або основної нирковою недостатністю, порушення сечовипускання; дуже рідко - нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія, глюкозурія, гіперурикемія.

З боку статевої системи та молочних залоз: нечасто - порушення еректильної функції.

Загальні порушення: дуже часто - астенія (втома); часто - біль, грипоподібні симптоми, підвищення температури тіла; запаморочення, втрата свідомості, головний біль і астенія зазвичай легкими та, ймовірно, з'являються на початку лікування.

У пацієнтів з серцевою недостатністю з застійними явищами погіршення серцевої недостатності та затримка рідини можуть з'явитися при підвищенні дози карведилолу шляхом титрування.

Про серцевої недостатності часто повідомляли як про побічну явище як у пацієнтів, що приймали плацебо, так і у пацієнтів, які приймали карведилол (14,5 і 15,4% відповідно, у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда).

Оборотне погіршення функції нирок спостерігалося під час терапії карведилолу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з низьким артеріальним тиском, ІХС та дифузним захворюванням судин і / або основної нирковою недостатністю.

Як клас блокатори β-блокатори можуть посилити прояви латентного цукрового діабету, погіршенням перебігу вираженого цукрового діабету і пригнічувати регуляцію рівня глюкози в крові.

Карведилол може викликати нетримання сечі у жінок, зникає після припинення прийому препарату.

Особливі вказівки

Артеріальна гіпотензія. препарат не рекомендується застосовувати у пацієнтів зі зниженим пекло.

Ортостатичнагіпотензія. Особливо на початку лікування коріол і при підвищенні дози може виникати ортостатична гіпотензія з запамороченням і вертиго, іноді також з непритомністю. Найбільшому ризику піддаються пацієнти із серцевою недостатністю, особи похилого віку, а також пацієнти, які приймають інші гіпотензивні засоби або діуретики. Ці ефекти можна попередити застосуванням низької початкової дози коріол, ретельно підвищенням підтримуючої дози та прийомом препарату після їди. Пацієнтам слід розповісти про заходи для запобігання ортостатичноїгіпотензії (обережність при вставанні, при появі запаморочення пацієнт повинен сісти або лягти).

Припинення лікування. При різкому припиненні лікування коріол (так само, як і іншими блокаторами β-адренорецепторів) можуть виникати підвищене потовиділення, тахікардія, задишка і посилення стенокардії. Найбільшому ризику піддаються ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно знижувати поступово протягом 1-2 тижнів.

Якщо лікування було припинене більш ніж на 2 тижні, його оновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.

Хронічна серцева недостатність. У більшості випадків пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю карведилол необхідно призначати додатково до терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, наперстянки та / або вазодилататорами. Початок лікування слід проводити в стаціонарі під наглядом лікаря. Терапію можна починати тільки в тому випадку, якщо при проведенні загальноприйнятої базисної терапії стан пацієнта є стабільним протягом не менше 4 тижнів. Пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, дефіцитом солей або дегідратацією, особам похилого віку з низьким основним рівнем артеріального тиску протягом приблизно 2 годин після прийому першої дози або після підвищення дози необхідно ретельно спостерігати, оскільки можливий розвиток артеріальної гіпотензії. Гіпотензію, яка виникла в результаті надмірного розширення судин, спочатку лікують зниженням дози діуретиків, а якщо симптоми не зникають, то можна знизити дозу будь-якого інгібітору АПФ. На початку лікування або при підвищенні дози препарату можуть погіршитися перебіг серцевої недостатності або виникнути затримка рідини. В такому випадку необхідно підвищити дозу діуретика. Однак в деяких випадках може виникнути необхідність у зниженні дози або відміні препарату. Дозу карведилолу не слід підвищувати, поки симптоми, пов'язані з погіршенням перебігу серцевої недостатності або артеріальної гіпотензії внаслідок надмірного розширення судин, що не будуть контрольованими.

Карведилол слід з обережністю призначати хворим з хронічною серцевою недостатністю, які приймають препарати наперстянки, оскільки ця комбінація збільшує AV-провідність.

Карведилол може стати причиною брадикардії. Якщо ЧСС становить 55 уд. / Хв і виникають симптоми, пов'язані з брадикардією, дозу препарату необхідно знизити.

Оскільки для карведилолу характерний негативний дромотропний ефект, його з обережністю слід призначати пацієнтам з блокадою серця I ступеня.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з серцевою недостатністю і низьким артеріальним тиском (систолічний 100 мм рт. Ст.), Ішемічною хворобою серця або системним атеросклерозом та / або на тлі ниркової недостатності при лікуванні карведилолу спостерігалося погіршення функції нирок, яке мало зворотний характер. У пацієнтів з серцевою недостатністю з такими факторами ризику необхідно контролювати функцію нирок під час титрування дози карведилолу. Якщо спостерігається значне погіршення функції нирок, дозу карведилолу слід зменшити або припинити лікування.

Цукровий діабет і гіпертиреоз. Блокатори β-адренорецепторів уповільнюють ЧСС і тому можуть маскувати гіпоглікемію у пацієнтів з цукровим діабетом і тиреотоксикоз у пацієнтів з захворюванням щитоподібної залози. У пацієнтів з серцевою недостатністю на тлі цукрового діабету може відбуватися зниження або підвищення рівня глюкози в крові.

Антиаритмічні засоби. При одночасному застосуванні карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл та дилтіазем або іншими антиаритмічними препаратами, особливо аміодароном, необхідно контролювати показники артеріального тиску та ЕКГ, тому слід уникати їх одночасного в / в застосування.

Тиреотоксикоз. Карведилол, як і інші препарати з β-блокуючою дією, може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

Загальна анестезія. Блокатори β-адренорецепторів знижують ризик виникнення аритмії під час проведення анестезії, але, крім цього, може підвищитися ризик розвитку артеріальної гіпотензії, тому необхідно з обережністю застосовувати деякі анестетики.

Порушення функції печінки. Карведилол в дуже рідкісних випадках може викликати погіршення функції печінки. При підозрі на клінічне погіршення слід перевірити функцію печінки. У разі печінкової недостатності пацієнтові слід припинити прийом коріол. Як правило, після припинення лікування відбувається нормалізація функції печінки.

ХОЗЛ. Блокатори β-блокатори можуть посилювати бронхіальну обструкцію; тому пацієнтам з ХОЗЛ не рекомендується застосовувати ці препарати. У виняткових випадках Коріол можна призначати пацієнтам зі слабо вираженим захворюванням легенів при неефективності інших препаратів; однак при цьому необхідно здійснювати ретельне спостереження. Важливо, щоб ці пацієнти брали мінімальну ефективну дозу коріол. При появі ознак обструкції дихальних шляхів лікування коріол потрібно відразу припинити.

Захворювання периферичних судин і синдром Рейно. Карведилол з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин і синдромом Рейно, оскільки блокатори β-блокатори можуть збільшити вираженість симптомів захворювання.

Псоріаз. З обережністю призначати хворим на псоріаз, оскільки це може посилити шкірні реакції.

Стенокардія Принцметала. У хворих на стенокардію Принцметала невиборчі блокатори β-блокатори можуть викликати біль у грудях (α 1 -адреноблокирующими ефект карведилолу може запобігти цьому, але немає достатнього клінічного досвіду застосування карведилолу при стенокардії Принцметала).

Феохромоцитома. Пацієнти з феохромоцитомою можуть приймати блокатори β-адренорецептори, тільки якщо вони спочатку вже почали приймати блокатори α-адреноблокатори.

Реакції гіперчутливості. Пацієнтам з тяжкими реакціями гіперчутливості в анамнезі та тим, хто проходить десенсибилизацию, необхідно з обережністю призначати карведилол, оскільки блокатори β-блокатори можуть підвищувати реактивність при проведенні тестів на алергію, посилювати чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій.

Контактні лінзи: тих, хто носить контактні лінзи, слід попередити про можливість зменшення сльозовиділення.

Безпека і ефективність коріол у пацієнтів у віці до 18 років не вивчали, тому його не рекомендується застосовувати у таких пацієнтів.

Інформація про допоміжних речовинах препарату. До складу препарату входять сахароза та лактоза. Цей препарат не слід приймати пацієнтам з наступними порушеннями: непереносимість фруктози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром порушення абсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.

Пацієнтам не рекомендується під час лікування вживати алкогольні напої, оскільки алкоголь може посилювати ефекти карведилолу.

Оскільки препарат містить сахарозу, це слід врахувати хворим на цукровий діабет.

Період вагітності та годування груддю. Для карведилолу отримано недостатньо клінічних даних про вплив в період вагітності. Результати експериментів на тваринах є недостатніми для оцінки впливу в період вагітності на розвиток плода і на дитину після народження. Потенційний ризик для людини залишається невідомим.

Блокатори β-адренорецепторів чинять негативний фармакологічне вплив на плід. Вони можуть викликати у плода гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію.

Коріол протипоказаний в період вагітності.

Оскільки існує ймовірність, що карведилол проникає в грудне молоко, то протягом лікування коріол не рекомендують годування дитини грудьми.

Діти. Безпека і ефективність застосування коріол у дітей не встановлені, тому призначення препарату дітям протипоказано.

Взаємодії

Деякі антиаритмічні, наркотичні, гіпотензивні засоби, препарати для лікування стенокардії, інші блокатори β-адренорецепторів (наприклад у формі очних крапель), препарати, що знижують рівень катехоламінів (наприклад інгібітори мао, резерпін) і серцеві глікозиди можуть підсилювати ефекти карведилолу. тому дозу цих препаратів і коріол слід підбирати з обережністю.

фармакокінетичні взаємодії

Дигоксин. Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15% при одночасному введенні дигоксину і карведилолу. Як дігоксин, так і карведилол уповільнюють AV-провідність. Рекомендують підвищений моніторинг рівнів дигоксину на початку, при корекції дози або припинення прийому карведилолу.

Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби. Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня глюкози в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані або ослаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендують регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.

Індуктори або інгібітори Р-глікопротеїну, СYP 2D6, CYP 2D9. Карведилол є інгібітором Р-глікопротеїну, тому біодоступність лікарських засобів, які транспортуються Р-глікопротеїном, може підвищуватися при одночасному застосуванні з карведилолом.

Інгібітори, як і індуктори СYP 2D6 і CYP 2D9, можуть стереоселективно міняти системний або пресистемний метаболізм карведилолу, підвищуючи або знижуючи концентрацію R- і S-карведилола в плазмі крові.

Флуоксетин. У дослідженнях пацієнтів з серцевою недостатністю одночасне застосування флуоксетину як потужного інгібітору СYP 2D6 призводило до стереоселективного ингибированию метаболізму карведилолу з підвищенням рівня R (+) енантіомер AUC на 77%.

β-агоністи бронходилататоров. Некардіоселективні блокатори β-аденорецепторов протидіють ефектів β-агоністів бронходилататоров, тому таким пацієнтам потрібне ретельне спостереження.

Стимулятори та інгібітори метаболізму в печінці. Рифампіцин знижує концентрацію карведилолу в плазмі крові приблизно на 70%. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30%, але не викликає змін C max. Підвищена увага може бути необхідно тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад, рифампіцин, оскільки рівні карведилолу в плазмі крові можуть бути знижені, або інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад, циметидин, оскільки рівні в плазмі крові можуть бути підвищені. Однак, з огляду на відносно низький вплив циметидина на рівні карведилолу, мінімальна ймовірність будь-якого клінічно важливої взаємодії.

Препарати, що знижують рівень катехоламінів: пацієнтів, які приймають препарати з β-блокуючими властивостями та препарат, який може знижувати катехоламіни (наприклад резерпін і інгібітори МАО), слід ретельно спостерігати на предмет проявів гіпотензії і / або тяжкої брадикардії.

Циклоспорин: спостерігалося помірне підвищення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину після початку лікування карведилолом 21 пацієнта з трансплантацією нирки з хронічним васкулярних відторгненням. Приблизно у 30% пацієнтів дозу циклоспорину необхідно було знизити з метою підтримки концентрацій циклоспорину в терапевтичному діапазоні, водночас іншим не було потрібно корекції. В середньому у цих пацієнтів доза циклоспорину була знижена приблизно на 20%. Зважаючи на широку внутрішньовидової варіабельності необхідності корекції дози, рекомендується ретельно контролювати концентрації циклоспорину після початку терапії карведилолом, щоб при необхідності проводити корекцію дози циклоспорину.

Антиаритмічні препарати. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко з гемодинамічним порушенням), коли карведилол і дилтіазем вводили паралельно. Як і інші препарати з β-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначений перорально з блокаторами кальцієвих каналів типу верапамілу або дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг АТ. Ці препарати не слід вводити в / в. Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічнихпрепаратів I класу. Незабаром після початку лікування блокаторами β-адренорецепторів повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинки серця, фібриляції шлуночків у пацієнтів, які одночасно приймали аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у разі проведення супутньої в / в терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби. Як і інші препарати з β-блокуючими властивостями, в разі необхідності одночасного застосування карведилолу з блокаторами кальцієвих каналів типу верапамілу або дилтіазему рекомендують проводити ЕКГ та моніторинг АТ. Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших одночасно застосовуваних гіпотензивних препаратів (наприклад антагоністи α-адреноблокатори), що може призвести до гіпотензії як частини профілю побічних ефектів.

фармакодинамічні взаємодії

Колиндяни: супутній прийом клонідину з препаратами з β-блокуючими властивостями може посилити зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуючими властивостями та клонідином першим слід припинити прийом β-блокуючого препарату. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дози.

Дигідропіридин. При одночасному застосуванні дигидропиридинов і карведилолу слід забезпечити ретельне спостереження за пацієнтом, оскільки повідомлялося про випадки розвитку серцевої недостатності та тяжкої гіпотензії.

Нітрати. Підсилюють гіпотензивну дію.

НПЗП, естрогени та кортикостероїди. Антигіпертензивний ефект карведилолу послаблюється при одночасному застосуванні з препаратами, які затримують рідину і натрій в організмі.

Симпатоміметики, α-миметики та β-миметики. При одночасному застосуванні існує ризик розвитку АГ і вираженої брадикардії.

Ерготамін. При одночасному застосуванні посилюється вазоконстрикція.

Міорелаксанти. При комбінації карведилолу з міорелаксантами підсилюється нейром'язова блокада.

Похідні ксантину. Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) через зменшення вираженості β-адреноблокуючу дію.

Анестетики: слід бути особливо обережними під час анестезії через синергических негативних інотропних і гіпертензивних ефектів карведилолу і анестетиків.

Передозування

Симптоми: виражене зниження пекло, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; Може спостерігатися порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості та генералізовані судоми.

Лікування: крім заходів загального характеру, необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво важливих показників, при необхідності - в умовах реанімаційного відділення.

Пацієнта слід покласти на спину.

При наявності вираженої брадикардії - в / в введення атропіну в дозі 0,5-2 мг.

Для підтримки серцево-судинної діяльності - глюкагон в / в струменево по 1-10 мг, а потім у вигляді тривалої інфузії по 2-5 мг / год.

Симпатоміметики (добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін) у різних дозах, залежно від маси тіла і терапевтичної ефективності.

При необхідності введення препаратів з позитивним ізотропним дією призначати інгібітори ФЕД. Якщо в клінічній картині передозування домінує артеріальна гіпотензія, вводити норадреналін; призначати його в умовах безперервного моніторингу показників кровообігу.

При резистентної до лікування брадикардії показане застосування штучного водія ритму.

При бронхоспазмі вводити β-адреноміметики у формі аерозолю (при неефективності - в / в) або амінофілін в / в. При судомах в / в повільно вводити діазепам або клоназепам. Оскільки при важкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження Т ½ препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої дезінтоксикаційної терапії залежить від тяжкості передозування, її слід продовжувати до стабілізації стану хворого.

Карведилол неможливо вивести за допомогою діалізу.

У разі тяжкого передозування, коли хворий знаходиться в стані кардіогенного шоку, підтримуючу терапію слід проводити досить довго, оскільки виведення або перерозподіл карведилолу може проходити повільніше, ніж зазвичай.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C.