Контролфлекс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тіоколхікозид, це вид колхікозиду, вироблений напівсинтетично, який має міорелаксуючий ефект. У дослідженнях in vitro виявлено, що тіоколхікозид зв'язується тільки з певними рецепторами, такими як гамма-аміномасляна кислота (ГАМК) та гліцинергічні рецептори, чутливі до стрихніну. Експерименти з використанням авторадіографії показали, що тіоколхікозид витісняє зв'язок [3Н] стрихніну, головним чином у стовбурі головного та спинного мозку у щурів.

У електрофізіологічних дослідженнях на рецепторах ГАМК не було помічено прямого впливу тіоколхікозиду, але було помічено його антагоністичну дію на хлоридні канали, індуковані ГАМК. Однак тіоколхікозид не суттєво впливав на індуковані гліцином мотонейронні канали в спинному мозку молодих щурів.

Експерименти in vivo показали, що тіоколхікозид знижує лінгво-мандібулярний рефлекс, викликаний стрихніном, у анестезованих кроликів. Ці результати співвідносяться з припущенням про гліцинергічний механізм дії препарату. У моделях на тваринах було продемонстровано, що внутрішньочеревні ін'єкції тіоколхікозиду знижують рефлекс напруги у спастичних щурів, а пероральне або внутрішньом'язове введення у певних дозуваннях також знижує постсинаптичний рефлекс.

Зазначено, що тіоколхікозид не викликає седативного ефекту.

Що стосується фармакокінетики, після введення препарату контролфлекс Cmax досягається протягом 30 хвилин, становлячи 113 нг/мл для дози 4 мг та 175 нг/мл для дози 8 мг. Загальна площа під кривою (AUC) становить 283 нг/год/мл та 417 нг/год/мл відповідно. Активний метаболіт SL18.0740 також виявляється при нижчих концентраціях, з Cmax 11,7 нг/мл через 5 годин після введення та AUC 83 нг/год/мл. Інформації про неактивний метаболіт SL59.0955 немає. Відносний обсяг розподілу тіоколхікозиду після внутрішньом'язового введення становить близько 42,7 л. Дані щодо розподілу метаболітів відсутні. Тіоколхікозид має очікуваний період напіввиведення (Т½) близько 1,5 годин після внутрішньом'язового введення та плазмовий кліренс приблизно 19,2 л/год.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату контролфлекс: тіоколхікозид (thiocolchicoside).

Лікарська форма випуску препарату контролфлекс-розчин для ін'єкцій, упакований

у скляні ампули об'ємом 2 мл і поміщений у картонну пачку по 5 ампул у кожній.

В 1 мл розчину для ін'єкцій міститься 2 мг тіоколхікозиду, крім цього присутні натрію хлорид, розведена або концентрована хлористоводнева кислота та вода для ін'єкцій.

Показання до застосування

Препарат контролфлекс рекомендується використовувати як додаткову терапію для полегшення хворобливих м'язових скорочень, що супроводжують гострі патології хребта у дорослих та підлітків, які досягли 16 років.

Контролфлекс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Лікарський засіб контролфлекс не рекомендується при:

високій чутливості до активної речовини або до інших допоміжних компонентів;
сильній м'язовій слабкості чи млявості;
під час очікування дитини та під час періоду грудного вигодовування;
у жінок репродуктивного віку , що не використовують адекватні методи контрацепції.

Особливості застосування

Діти.

Препарат контролфлекс не призначений для застосування у осіб віком до 16 років.

Інформація про використання препарату контролфлекс у вагітних обмежена, і потенційний ризик для здоров'я ембріона та плода невідомий. Експерименти на тваринах показали тератогенний вплив діючої речовини.

Препарат контролфлекс не рекомендується для вагітних жінок та жінок репродуктивного віку, якщо вони не використовують належних методів контрацепції.

Також не рекомендується використовувати препарат контролфлекс у період грудного вигодовування, оскільки він може проникати у грудне молоко.

Побічні ефекти

У разі застосування препарату контролфлекс можливі небажані реакції з боку організму.

З боку імунної системи:

інциденти кропив'янки, гіпотензії, рідкісні випадки ангіоневротичного набряку та анафілактичних реакцій, включаючи анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини;

можливі рідкісні випадки еритеми після введення, свербежу та алергічних реакцій.

На нервовій системі:

сонливість (часто), збудження або короткочасна сплутаність свідомості (рідко), можливий вазовагальний непритомний стан у перші хвилини після введення, а також судоми (частота невідома).

Проявами проблем у шлунково-кишковому тракті може бути наступне:

часті випадки діареї та болі у животі;
менш часті – відчуття нудоти, блювота;
рідко спостерігається відчуття печії.

Щодо гепатобіліарної системи та жовчовивідних шляхів:

частота порушення функції печінки невідома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дані про те, як тіоколхікозид взаємодіє з іншими ліками, відсутні або невідомі.

Перед початком застосування препарату контролфлекс необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем і повідомити його про препарати, що приймаються.

Блок FAQ

Навіщо застосовують препарат контролфлекс?

Контролфлекс використовується як ад'ювантний засіб лікування для полегшення хворобливих м'язових скорочень, які можуть супроводжувати гострі патології хребта у дорослих та підлітків старше 16 років.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua