Контролфлекс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид, это вид колхикозида, произведенный полусинтетически, который обладает миорелаксирующим эффектом. В исследованиях in vitro обнаружено, что тиоколхикозид связывается только с определенными рецепторами, такими как гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и глицинергические рецепторы, чувствительные к стрихнину. Эксперименты с использованием авторадиографии показали, что тиоколхикозид вытесняет связь [3Н] стрихнина, главным образом в стволе головного и спинного мозга у крыс.

В электрофизиологических исследованиях на рецепторах ГАМК не было замечено прямого воздействия тиоколхикозида, но было замечено его антагонистическое действие на хлоридные каналы, индуцированные ГАМК. Однако тиоколхикозид не оказывал существенного влияния на индуцированные глицином мотонейронные каналы в спинном мозге молодых крыс.

Эксперименты in vivo показали, что тиоколхикозид снижает лингво-мандибулярный рефлекс, вызванный стрихнином, у анестезированных самцов кроликов. Эти результаты соотносятся с предположением о глицинергическом механизме действия препарата. В моделях на животных было продемонстрировано, что внутрибрюшные инъекции тиоколхикозида снижают рефлекс напряжения у спастических крыс, а пероральное или внутримышечное введение в определенных дозировках также снижает постсинаптический рефлекс.

Отмечено, что тиоколхикозид не вызывает седативного эффекта.

Что касается фармакокинетики, после введения препарата контролфлекс Cmax достигается в течение 30 минут, составляя 113 нг/мл для дозы 4 мг и 175 нг/мл для дозы 8 мг. Общая площадь под кривой (AUC) составляет 283 нг/ч/мл и 417 нг/ч/мл соответственно. Активный метаболит SL18.0740 также обнаруживается при более низких концентрациях, с Cmax 11,7 нг/мл через 5 ч после введения и AUC 83 нг/ч/мл. Информации о неактивном метаболите SL59.0955 нет. Относительный объем распределения тиоколхикозида после в/м введения составляет около 42,7 л. Данные о распределении метаболитов отсутствуют. Тиоколхикозид имеет ожидаемый период полувыведения (Т½) около 1,5 часов после в/м введения и плазменный клиренс приблизительно 19,2 л/ч.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата контролфлекс: тиоколхикозид( thiocolchicoside).

Лекарственная форма выпуска препарата контролфлекс-раствор для иньекций,который упакован

в стеклянные ампулы объемом 2 мл и помещен в картонную пачку по 5 ампул в каждой.

В 1 мл раствора для инъекций содержится 2 мг тиоколхикозида, помимо этого присутствуют натрия хлорид, разбавленная или концентрированная хлористоводородная кислота и вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат контролфлекс рекомендуется использовать в качестве дополнительной терапии для облегчения болезненных мышечных сокращений, сопровождающих острые патологии позвоночника у взрослых и подростков, достигших 16 лет.

Контролфлекс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Лекарственное средство контролфлекс не рекомендуется при:

высокой чувствительности к активному веществу или к другим вспомагательным компонентам;
сильной мышечной слабости или вялости;
во время ожидания ребенка и во время периода грудного вскармливания;
у женщин в возрасте репродуктивной способности, не использующих адекватные методы контрацепции.

Особенности применения

Дети.

Препарат контролфлекс не предназначен для применения у лиц в возрасте до 16 лет.

Информация об использовании препарата контролфлекс у беременных ограничена, и потенциальный риск для здоровья эмбриона и плода неизвестен. Эксперименты на животных показали тератогенное воздействие действующего вещества.

Препарат контролфлекс не рекомендуется для беременных женщин и женщин репродуктивного возраста, если они не используют надлежащие методы контрацепции.

Также не рекомендуется использовать препарат контролфлекс в период грудного вскармливания, так как он может проникать в грудное молоко.

Побочные эффекты

При применении препарата контролфлекс возможны нежелательные реакции со стороны организма.

Со стороны иммунной системы:

инциденты крапивницы, гипотензии, редкие случаи ангионевротического отека и анафилактических реакций, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

возможны редкие случаи эритемы после введения, зуда и аллергических реакций.

На нервной системе:

сонливость (часто), возбуждение или кратковременная спутанность сознания (редко), возможно вазовагальное обморочное состояние в первые минуты после введения, а также судороги (частота неизвестна).

Со стороны ЖКТ:

часто – диарея, боли в желудке;
нечасто - тошнота, рвота;
редко - изжога.

Насчет гепатобилиарной системы и желчевыводящих путей:

частота нарушения функции печени неизвестна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Данные о том, как тиоколхикозид взаимодействует с другими лекарствами, отсутствуют или неизвестны.

Перед началом применения препарата контролфлекс необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и уведомить его о принимаемых препаратах.

Блок FAQ

Для чего применяют препарат контролфлекс?

Контролфлекс используется в качестве адъювантного средства лечения для облегчения болезненных мышечных сокращений, которые могут сопровождать острые патологии позвоночника у взрослых и подростков старше 16 лет.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua