Кеторолак

Кеторолак - Фармакологічні властивості

Кеторолак – це препарат, який має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм його впливу полягає у придушенні виробництва простагландинів та інших медіаторів болю та запалення, не впливаючи при цьому на опіоїдні рецептори. Цей препарат не викликає пригнічення дихального центру, седації або анксіолітичного ефекту. Кеторолак не створює медикаментозної залежності та не викликає симптомів відміни.

При внутрішньому прийомі кеторолак швидко і повністю адсорбується в організмі, зв'язуючись із білками плазми на рівні понад 99%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40-50 хвилин після прийому. При одночасному вживанні з їжею швидкість всмоктування зменшується, але рівень всмоктування залишається незмінною. Знеболювальна дія проявляється через 30-40 хвилин і зберігається протягом 4-6 годин після прийому препарату.

Після внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення кеторолаку знеболювальна дія починається приблизно через 30 хвилин, досягає максимального ефекту через 1–2 години та триває протягом 4–6 годин. Приблизно 90% препарату виводиться з організму через нирки, причому до 58% виходить у незміненому вигляді. У пацієнтів похилого віку і при наявності ниркової недостатності плазмовий кліренс кеторолаку знижується, а період напіввиведення збільшується. Препарат не накопичується у організмі.

Склад та форма випуску

Активна речовина: Кеторолак.

В Україні є різні форми випуску препарату кеторолак, включаючи:

таблетки: Кеторолак найчастіше випускається у вигляді таблеток, які можна приймати внутрішньо.

Кожна таблетка містить 10 мг кеторолаку трометаміну;

Додаткові компоненти:

• картопляний крохмаль;
• целактозу (суміш моногідрату лактози та порошкоподібної целюлози у співвідношенні 75:25);
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• стеарат кальцію.

розчин для ін'єкцій: Кеторолак може бути представлений у вигляді розчину для ін'єкцій, який використовується для швидкого полегшення болю в лікарняних умовах.

1 мл розчину містить 30 міліграмів кеторолаку трометамолу, а також такі компоненти, як:

• натрію хлорид;
• натрію метабісульфіт (Е 223);
• динатрію едетат;
• бензиловий спирт;
• натрію гідроксид;
• вода для ін'єкцій.

Продається таблетований препарат Кеторолак під назвою Кеторолак-Здоров'я з дозуванням 10 мг в упаковці по 10 таблеток.

Крім того, існує розчин для ін'єкцій Кеторолак Здоров'я з концентрацією 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, упаковка №10.

Компанія "Мікрохім" також пропонує розчин для ін'єкцій з тією самою концентрацією та об'ємом в ампулах по 1 мл, упаковка №10.

Компанія "Лубнифарм" також виготовляє розчин для ін'єкцій з концентрацією 30 мг/мл в ампулах по 1 мл, упаковка №5 та №10.

Показання до застосування

Полегшення гострого болю середнього та високого ступеня інтенсивності, особливо після операцій та травм, є важливим аспектом медичного догляду. Купити Кеторолак ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Пацієнти з підвищеною чутливістю до компонентів лікарського засобу не повинні використовувати його.

Також протипоказане застосування при активній виразці пептики, нещодавній шлунково-кишковій кровотечі або перфорації, а також при наявності виразкової хвороби або шлунково-кишкової кровотечі в анамнезі.

Кеторолак не рекомендується для пацієнтів з бронхіальною астмою, ринітом, ангіоневротичним набряком або кропив'янкою, спричиненими застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) через можливість розвитку тяжких анафілактичних реакцій. Також слід уникати застосування у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі.

Кеторолак не повинен використовуватися як знеболюючий перед оперативним втручанням та під час нього, а також після маніпуляцій на коронарних судинах.

Він також протипоказаний при тяжкій серцевій недостатності та за наявності повного або часткового синдрому носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму.

Не рекомендується застосування пацієнтам, які мали оперативні втручання з високим ризиком крововиливу або неповною зупинкою кровотечі, а також у тих, хто одержує антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин).

Пацієнтам з печінковою або помірною/тяжкою нирковою недостатністю (зміст креатиніну у сироватці крові понад 160 мкмоль/л) слід уникати препарату кеторолак.

Також не рекомендується одночасне застосування з іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом чи солями літію.

Пацієнтам із гіповолемією або дегідратацією слід уникати застосування цього препарату через ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зниження об'єму рідини в організмі.

Особливості застосування

Діти.

Використання препарату кеторолак у дітей віком до 16 років не рекомендується через відсутність даних про його ефективність та безпеку в цій віковій групі.

Дослідження не підтверджують безпеку застосування кеторолаку під час вагітності. Враховуючи негативний вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода, таку як ризик передчасного закриття артеріальної протоки, кеторолак неприпустимий у період вагітності, а також під час сутичок та пологів. Застосування препарату може спричинити затримку початку пологів та збільшення їх тривалості, збільшуючи при цьому ризик кровотеч як у матері, так і у новонародженого.

Також слід зазначити, що деяка кількість кеторолаку виділяється у грудне молоко, тому його застосування заборонено у період грудного вигодовування.

Побічні ефекти

З позиції травної системи можуть виникнути такі симптоми: порушення травлення, нудота, біль у верхній частині живота; іноді можуть виявлятися метеоризм, відрижка, блювання, запор, а також ерозивні та виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та порушення функції печінки.

З погляду центральної нервової системи можливі головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервозність, порушення сну, збудження, труднощі з концентрацією уваги та сухість у роті.

Система сечовиділення може виявитися прискореним сечовипусканням, олігурією, гематурією, а також можуть виникнути гострі ниркові недостатності, нефротичний синдром та запалення ниркових клубочків.

Відзначаються також порушення зсідання крові, що проявляється утворенням синців, кровотечами після операцій, носовими кровотечами та збільшенням часу, необхідного для зупинки кровотечі.

Також можуть виникнути алергічні реакції, такі як свербіж шкіри, кропив'янка, набряк гортані та бронхоспазм.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Одночасне використання пентоксифіліну, антикоагулянтів та препаратів декстрану збільшує ризик виникнення кровотеч. Якщо ці препарати використовуються з інгібіторами АПФ, це може спричинити порушення функції нирок, особливо у пацієнтів з гіповолемією. Також спостерігається посилення токсичності метотрексату та циклоспорину, а також збільшення ризику гастротоксичності при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та глюкокортикостероїдів.

Коли ці препарати приймаються разом із солями літію, можливе зниження виведення літію із сечею та збільшення його концентрації в крові. При одночасному використанні з пробенецидом спостерігається підвищення рівня кеторолаку в крові та подовження його періоду виведення з організму.

Блок FAQ

Від чого допомагає кеторолак?

Кеторолак приймають при болях різної інтенсивності, які можуть бути викликані різними причинами, такими як травми, зубний біль, післяопераційні болі, онкологічні захворювання, м'язові болі, суглобові болі, невралгія, радикуліт, вивихи та розтягування, а також ревматичні захворювання.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua